氟哌噻吨美利曲辛

十、氟哌噻吨美利曲辛

(一)别名

黛安神、黛力新、复方氟哌噻吨。

(二)作用与用途

氟哌噻吨是突触后膜多巴胺D1、多巴胺D2受体抑制药,有良好的抗精神病作用及兴奋和激活作用;美利曲辛是一种三环类抗抑郁药,两者合用可提高脑内突触间隙多巴胺、去甲肾上腺素及5-羟色胺等多种神经递质的含量,从而调节中枢神经系统的功能。另一方面,美利曲辛可以对抗大剂量用氟哌噻吨时可能产生的锥体外系反应。此外,本药对组胺受体也有一定的拮抗作用,并且还具有镇静、抗惊厥作用。氟哌噻吨吸收后约4 h血药浓度达峰值,2~3 d后起效,生物利用度为40%~50%,经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾及心脏,可少量通过胎盘屏障。本药有广泛的首过作用,主要在肝脏和肠壁代谢,代谢后主要通过粪便排泄,少量从尿中排泄,也可通过乳汁排泄。美利曲辛吸收后,达峰时间约为3.5 h,血浆蛋白结合率为89%,可经乳汁排泄,31 d内经肾脏排泄60%,经粪便排泄17%,血中半衰期为19 h。

临床用于:①治疗神经症,如神经衰弱、慢性疲劳综合征、神经性抑郁症、焦虑症等。②治疗各种焦虑抑郁状态,包括更年期、经前期、嗜酒及药瘾者的焦虑抑郁状态。③也可治疗神经性头痛、偏头痛、紧张性疼痛、某些顽固性疼痛及慢性疼痛等。

(三)注意事项

(1)不良反应:少而轻微,主要为锥体外系反应,也可见失眠、抑郁。

(2)禁忌证:严重心脏疾病患者,闭角型青光眼患者,精神高度兴奋者,急性酒精、巴比妥类药物及阿片类药物中毒者,造血功能紊乱者,前列腺腺瘤患者禁用。癫痫患者、肝肾功能损害者、心脏疾病患者、孕妇、哺乳期妇女慎用。

(3)为避免影响睡眠,每天最后一次服药不应晚于下午4时。

(4)若患者已预先使用了镇静药物,应逐渐停用镇静药物。

(四)用法与用量

口服:①成人:一日2片,早晨单次顿服,或早晨、中午各服1片;严重者一日3片,早晨2片,中午1片;维持剂量为一日1片,早晨服。②老年人:一日1片,早晨服。

(五)制剂与规格

片剂:每片含氟哌噻吨0.5 mg,美利曲辛10 mg。