二、配伍选择题
[41-43]解析:卡马西平与锂盐合用可引起严重的神经毒性,同时锂盐可降低卡马西平的抗利尿作用,故41题选A;卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡,吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂代表药,故42题选C;卡马西平与对乙酰氨基酚合用使肝毒性增加,并使乙酰氨基酚疗效降低,故43题选E;卡马西平与双香豆素合用,可使抗凝作用减弱;卡马西平与奥卡西平合用,卡马西平的药物代谢会受其影响,半衰期缩短。
[44-45]解析:抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为:①三环类抗抑郁药,多塞平为此类代表药;②四环类抗抑郁药,马普替林为此类代表药;③选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,舍曲林为此类代表药,故44题选D;④5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂,文拉法辛为此类代表药,故45题选C;⑤单胺氧化酶抑制剂,吗氯贝胺为此类代表药;⑥去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药,米氮平为此类代表药;⑦选择性去甲肾上腺素能抑制剂,瑞波西汀为此类代表药。
[46-47]解析:由于咳嗽的病因、时间、性质、并发症或表现不尽相同,选药时需根据症状和咳嗽类型:①以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林,故46题选C;②频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,可考虑应用可待因,故47题选A;③剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬;④咳嗽较弱者选用喷托维林;⑤对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬;⑥对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道可联合使用氨溴索;⑦乙酰半胱氨酸是黏痰溶解剂,可使黏性痰液化而易于咳出。
[48-49]解析:乙酰半胱氨酸在口服吸收后,在胃壁和肝脏存在首关效应,故48题选E;特布他林口服吸收后,在肠壁和肝脏中存在明显的首关效应,故49题选C;溴己新口服吸收迅速、完全,1小时血浆药物浓度达峰值,并在肝脏中广泛代谢;氨溴索口服吸收迅速,药物可进入脑脊液,也可透过胎盘屏障,主要在肝脏中代谢;班布特罗作用可维持24小时,每日用药1次,适用于夜间哮喘患者的预防和治疗。
[50-52]解析:碳酸氢钠因释放二氧化碳,可出现呃逆、腹胀和嗳气,引起反跳性胃酸分泌增加,故50题选D;氢氧化镁在肠道难于吸收,产生的氯化镁可引起腹泻,故51题选C;铝、钙剂可致便秘,长期大剂量服用可造成严重便秘,甚至形成粪结块引起肠梗阻,并可影响肠道对磷酸盐的吸收,氢氧化铝为铝剂抗酸剂,故52题选B。铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小,基本上抵消便秘和腹泻等不良反应;西咪替丁是组胺H2受体拮抗剂类抑酸剂。
[53-55]解析:还原型谷胱甘肽可以提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能,临床用于治疗急慢性肝炎、酒精性肝炎、药物性肝炎、脂肪肝和重金属中毒性肝损伤,故53题选E;联苯双酯对多种化学毒物引起的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高均有明显的降低作用,并具有降酶速度快、降幅大的特点,故54题选C;腺苷蛋氨酸是人体所有体液中的活性物质,可促进胆汁分泌,减轻胆汁淤滞,故55题选B;复方甘草甜素有类似激素的作用,通过各种机制发挥抗炎作用,临床应用于各型肝炎的治疗,属于抗炎类药;多烯磷脂酰胆碱属于必需磷脂类,能协调磷脂和细胞膜功能,为目前疗效最为肯定的肝脏疾病辅助用药物。
[56-58]解析:利血平禁用于:①活动性胃溃疡者;②对本品或萝芙木制剂过敏者;③溃疡性结肠炎者;④抑郁症患者;⑤妊娠期妇女,故56题选B。甲基多巴禁用于:①亚硫酸盐过敏;②活动性肝病,故57题选A。硝普钠禁用于:①代偿性高血压;②先天性视神经萎缩,故58题选C。
[59-60]解析:硝酸甘油和硝酸异山梨酯均属于硝酸酯类,此类药作为缓解心绞痛常用药,作用相似,由于药理学作用使其显效快慢和维持时间有所不同。硝酸甘油起效最快,5分钟达最大效应,作用持续时间也最短,舌下含服吸收迅速完全;硝酸异山梨酯相比硝酸甘油,起效较慢,作用持续时间长,因此临床上硝酸甘油主要用于终止缺血发作,而硝酸异山梨酯主要用于预防缺血发生,故59题选A,60题选D。
[61-63]解析:β受体阻滞剂的脂溶性的大小可以影响药物的吸收和代谢:脂溶性β受体阻滞剂代表药有美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔,可迅速被胃肠道吸收,并在胃肠道和肝脏被广泛代谢,口服生物利用度低,故61题选B;水溶性β受体阻滞剂代表药有阿替洛尔,胃肠道吸收不完全,以原形药物或活性代谢产物从肾脏排泄,故62题选C;水脂双溶性β受体阻滞剂代表药有比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势,故63题选D。美西律属于钠通道阻滞剂类抗心律失常药;胺碘酮属于延长动作电位时程类抗心律失常药。
[64-65]解析:临床上常用的抗凝血药有4类:①维生素K拮抗剂,通过拮抗维生素K,发挥抗凝血作用,华法林是其代表药物;②肝素与低分子肝素,对凝血的各环节均有作用,起效迅速,体内外均有抗凝作用,依诺肝素是其代表药;③直接凝血酶抑制剂,主要抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子,达比加群酯是其代表药,故64题选E;④凝血因子Ⅹ抑制剂,可间接或直接地抑制凝血因子Ⅹa,阻碍凝血酶产生。依达肝素是其代表药,故65题选A。阿替普酶为溶栓酶,属于促纤维蛋白溶解剂。
[66-67]解析:有家族遗传性球后视神经炎及弱视症者禁用维生素B12,故66题选D;铁剂禁用于非缺铁性贫血(如地中海贫血)患者,硫酸亚铁属于铁剂,故67题选B;叶酸禁用于非叶酸缺乏的贫血或诊断不明的贫血、对叶酸及其代谢物过敏者;去铁胺临床可以治疗重症地中海贫血症患者;重组人促红素可治疗地中海贫血。
[68-69]解析:氢氯噻嗪属于中效利尿剂,用于水肿性疾病,高血压,中枢性或肾性尿崩症,肾石症,故68题选B;治疗勃起功能障碍(ED)的治疗分为一线、二线、三线治疗。一线ED治疗中的口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶抑制剂,代表药有西地那非、伐地那非等,故69题选E;呋塞米属于高效利尿剂,与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等;乙酰唑胺属于碳酸酐酶抑制剂类利尿剂,用于治疗各种类型的青光眼;特拉唑嗪属于α1受体阻断剂类抗前列腺增生症药物。
[70-71]解析:α1受体阻滞剂通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体,用于治疗良性前列腺增生症,根据尿路选择性可分为三代,第一代为非选择性α1受体阻滞剂,可以引起心动过速以及心律失常,代表药为酚苄明,目前已被第二代、第三代α1受体阻滞剂所取代。第二代α1受体阻滞剂代表药为特拉唑嗪,故70题选E;第三代α1受体阻滞剂代表药为坦洛新,属于高选择性α1受体阻滞剂,故71题选A。第二、三代α1受体阻滞剂对良性前列腺增生症的治疗疗效相当,副作用有一定的不同。(https://www.daowen.com)
[72-73]解析:短效避孕药是最受推荐的常规避孕方式,因为剂量小,人体很快就能代谢掉,尤其是第四代副作用小,还可预防某些妇科肿瘤,对女性健康有益,代表药物为美欣乐,故72题选D;长效避孕药的孕激素剂量是短效避孕药的几十倍,雌激素剂量是短效避孕药的近百倍,因此副作用较大,现在较少见,代表药为悦可婷,故73题选C;毓婷、安婷、后定诺均属于紧急避孕药。
[74-75]解析:双膦酸盐类是常用的骨吸收抑制剂,用于骨质疏松症的治疗,其中阿仑膦酸钠用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折,故74题选C;帕米膦酸二钠用于治疗恶性肿瘤患者骨转移疼痛和高钙血症,治疗和预防骨质疏松症及骨质愈合不良及甲状旁腺功能亢进症,故75题选D;尼尔雌醇是雌激素类药物,用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征;利拉鲁肽是胰高糖素样肽-1受体激动剂,是口服降糖药物;葡萄糖酸钙属于钙剂,用于治疗钙缺乏,急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐搦等症。
[76-79]解析:口服降糖药物种类较多,可分成七个亚类,分别为:①磺酰脲类促胰岛素分泌剂,代表药物有格列美脲、格列齐特等;②α葡萄糖苷酶抑制剂,代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖等,故76题选C;③胰岛素增敏剂,代表药物有罗格列酮和吡格列酮,故77题选B;④胰高糖素样肽-1受体激动剂,代表药物有艾塞那肽、利拉鲁肽等,故78题选E;⑤二肽基肽酶-4抑制剂,代表药物有西格列汀、维格列汀等,故79题选D;⑥非磺酰脲类胰岛素促泌剂,代表药物有瑞格列奈、那格列奈等;⑦双胍类药,代表药物有二甲双胍、苯乙双胍等。
[80-81]解析:维生素B6与促胃肠动力药多潘立酮合用,可消除后者所致的胃肠道不良反应,并预防多潘立酮所致的泌乳反应,故80题选A;维生素C与铁络合,可形成易于吸收二价铁盐,提高铁的吸收率,大约增加145%,故81题选B。维生素B6和维生素C均属于水溶性维生素,维生素A、维生素D、维生素E均属于脂溶性维生素。
[82-83]解析:碳酸氢钠是临床上最常用调节酸平衡药,可直接增加人体的碱储备,使血浆碳酸氢根浓度升高,有溃疡出血者及碱中毒者、限制钠盐摄入者禁用,故82题选D;氯化铵是调节碱平衡药,口服或静脉滴注后可酸化体液和尿液,纠正碱中毒,因其可增加血氨浓度,于肝功能不全者可诱发肝昏迷,对肝肾功能不全者禁用,故83题选B;氯化钠是调节电解质平衡药物,调节体液的渗透压、电解质的平衡和酸碱平衡;葡萄糖是人体主要热能来源,临床用于补充热量,治疗低镁血症,以及全静脉营养等;二磷酸果糖是葡萄糖酵解中间产物,作用于细胞膜发挥一系列药理作用,过敏者、高磷血症者、肾衰竭者禁用。
[84-86]解析:头孢菌素类药的抗菌作用机制是与细菌细胞内膜上青霉素结合蛋白结合,导致细菌细胞壁合成障碍,细菌溶菌死亡,故84题选C;氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细胞死亡,故85题选D;大环内酯类药的抗菌作用机制是与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成,故86题选D;抗菌药物甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶,影响叶酸代谢;四环素类抗菌药抑制细菌蛋白质合成,也可引起细菌细胞膜通透性增加,多黏菌素B和多黏菌素E使细菌通透性屏障失效,多烯类药也可改变细胞膜的通透性;氟喹诺酮类药干扰DNA复制、转录和重组,从而影响DNA的合成而致细菌死亡。
[87-88]解析:氨基糖苷类抗菌药物均有不同程度的耳毒性,其代表药链霉素可导致前庭神经和听神经损害,故87题选A;某些氟喹诺酮类药如司帕沙星服用后,患者于日光下暴晒会产生中等程度的光敏反应,故88题选C;利福平和乙胺丁醇均属于抗结核分枝杆菌药,利福平典型的不良反应是肝脏转氨酶AST及ALT升高,乙胺丁醇常见的不良反应是视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退;克林霉素属于林可霉素类抗菌药物,不良反应为过敏反应。
[89-90]解析:利奈唑胺用药时间过长时可有骨髓抑制,应用时应每周进行全血细胞计数的检查,故89题选B;伏立康唑在治疗前、治疗期间应监测血电解质,如有电解质紊乱应及时纠正,故90题选D;异烟肼在用药前、疗程中应定期检查肝功能;乙胺丁醇治疗期间应监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。
[91-92]解析:灰黄霉素属于灰黄霉素抗生素类抗真菌药,口服用于抗表浅部真菌感染,对深部真菌和细菌无效,故91题选C;两性霉素B属于多烯类,是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药,本品毒性大,不良反应多见,选用时必须权衡利弊后作出决定,故92题选E;环丙沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物,抗菌谱广,对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用,尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性;克霉唑、咪康唑均属于唑类抗真菌药,是目前抗真菌治疗的主力军。
[93-94]解析:林可霉素类抗菌药物主要用于厌氧菌,是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药,代表药物为林可霉素,故93题选C;全身应用类磺胺药,因血浆蛋白结合率低,易通过血-脑屏障,脑脊液中浓度高,成为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一,代表药为磺胺嘧啶,故94题选A;诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药,可用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道感染;美罗培南属于碳青霉烯类(其他β-内酰胺类抗菌药物),常与可减轻其肾毒性的药物制成复方制剂应用;吡嗪酰胺属于第一线抗结核药,因与其他抗结核药无交叉耐药现象,与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。
[95-97]解析:抗肿瘤药按照药理作用机制分为6类:①干扰转录过程和阻止RNA合成的药物,代表药物有柔红霉素、多柔比星等,故95题选C;②抑制蛋白质合成与功能的药物,包括长春碱类、门冬酰胺酶等,故96题选E;③干扰核酸生物合成的药物,包括二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨蝶呤、胸腺核苷合成酶抑制剂如氟尿嘧啶等,故97题选A;④直接影响DNA结构和功能的药物,包括烷化剂、铂类化合物等;⑤调节体内激素平衡的药物,包括抗雌激素类如托瑞米芬等;⑥分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤制剂,如大分子单克隆抗体和小分子化合物等;阿瑞吡坦属于神经激肽-1受体阻断剂类放化疗止吐药。
[98-100]解析:抗眼部细菌感染药包括氟喹诺酮类、氨基糖苷类等药物,此类药不宜长期使用,以免诱发耐药菌株或真菌感染。此外,氨基糖苷类药禁用于8岁以下儿童,庆大霉素属于氨基糖苷类,故98题选C;氯霉素类药禁用于早产儿、新生儿,故99题选A;四环素可的松眼膏剂禁用于单纯疱疹性或溃疡性角膜炎患者,故100题选E。