舒络地特
【化学名称】葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸盐
本品为砖红色软胶囊,内含白色至灰色微细颗粒的混悬物。
【药理作用】舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子,特别是抑制活化的第Ⅹ因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小,因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用还通过抗血小板聚集,激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥作用。
舒洛地特还可以通过降低纤维蛋白原水平使有血栓形成危险的血管病变病人的血黏度参数恢复正常。
舒洛地特的药理学作用还包括激活脂蛋白脂肪酶,从而使患者的脂质水平恢复正常。
【药代动力学】舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时,由于这些方法在生物制品上的局限,也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。
口服舒洛地特的血浓度资料显示,它是在初次吸收、血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡,所以比较复杂。观察到的主要特性为:迅速吸收,在第2h达到血药浓度峰值;非常大的表观分布容积,这同动物试验的观察结果相一致,即血管组织(尤其是内皮组织)的较大的特异性的分布;然后是在最初的绝对最大峰值后出现的相对最高和最低血浆水平,这可能是从血管组织中的二次释放的结果。
舒洛地特主要通过肝脏代谢,通过肾脏排泄。
在给药后96h内,被标记的药物的55%的放射活性在尿中检出。48h内粪便中检出的放射活性为23%。48h后没有标记物在粪便中检出。
【临床实用】用于有血栓形成危险的血管疾病。
【用法用量】软胶囊:每次1粒,每天2次,距用餐时间要长,如在10点和22点服用。
通常用注射剂开始治疗,维持15~20d,然后服用胶囊30~40d,即45~60d为1个疗程。一年应至少使用2个疗程。
【不良反应】出血是药物过量的唯一副作用。如果出血,需注射1%的硫酸鱼精蛋白(3mLi.v.=30mg),和肝素出血时一样使用。
本药十分安全,并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时,最好定期监测凝血指标。
【药物相互作用】舒洛地特是肝素样分子,它可增加肝素本身或同时口服使用的其他抗凝剂的抗凝作用。
由于舒洛地特是一种酸性多糖,静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物。常见的静脉输液时不相溶的药物有:维生素K、维生素B复合物、氢化可的松、透明质酸酶、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等。
【特殊人群】未进行舒洛地特针对老年人的药代动力学研究,但是在上市后监测的至少13个包含老年患者的临床研究中,未发现老年患者在药品安全性和有效性方面与其他成年患者存在差异。因此没有针对老年患者的特别注意事项,用药是无须调整剂量。
胎儿毒性:对大鼠和兔进行胎儿毒性试验(25mg/kg,口服),未发现对胚胎—胎儿毒性。虽然胎儿毒性研究并未表明本药有胚胎-胎儿毒性作用,妊娠期仍不建议使用本品。未进行舒洛地特针对儿童的药代动力学研究,关于儿童患者的临床经验也有限。
【临床用药评价】该药给药途径便捷,治疗效果较好而不良反应较少。并且出血时鱼精蛋白可以有效纠正。但同时存在价格昂贵,部分患者经济状况无法承受的现实问题。
【贮藏】于30℃以下保存。