重组链激酶

【外文名】Recombinant Streptokinase for Injection

【药理作用】注射用重组链激酶的成分为重组链激酶，重组链激酶与纤溶酶原以1∶1克分子比结合成复合物，然后把纤溶酶原激活成纤溶酶，纤溶酶催化血栓主要基质纤维蛋白水解，从而使血栓溶解，血管再通；同时重组链激酶的溶栓作用因纤维蛋白的存在而增强，因此重组链激酶能有效特异地溶解血栓或血块，能治疗以血栓形成为主要病理变化的疾病。

【药代动力学】静脉给药，进入体内后迅速分布全身，15min后主要分布在肝（34%）、肾（12%）、胃肠（7.3%），在血浆中的浓度呈指数衰减。从血浆中的消除有快慢两个时相，半衰期分别为5～30min和83min，主要从肝脏经胆道排出，仍保留生物活性。

【临床实用】急性心肌梗塞等血栓性疾病。急性心肌梗塞静脉溶栓治疗：一般推荐本品150万IU溶解于5%葡萄糖100mL，静脉滴注1h。急性心肌梗塞溶栓治疗应尽早开始，争取发病12h内开始治疗。对于特殊病人（如体重过低或明显超重），医生可根据具体情况适当增减剂量（按2万IU/kg计）。

【不良反应】①发热、寒战、恶心呕吐、肩背痛、过敏性皮疹；本品静脉滴注时可发生低血压，如血压下降应减慢滴注速度；过敏性休克罕见。轻度过敏反应不必中断治疗，重度过敏反应需立即停止静滴。过敏反应可用抗组织胺药物或激素处理。②出血：穿刺部位出血，皮肤瘀斑，胃肠道、泌尿道或呼吸道出血；重组链激酶用于急性心肌梗塞溶栓治疗时，脑出血的发生率为0.1%～0.3%。大出血时可用6-氨基己酸，输新鲜血浆或全血。③其他反应：本品用于急性心肌梗塞溶栓治疗时可出现再灌注心律失常，偶见缓慢心律失常、加速性室性自搏性心率、室性早搏或室颤等；偶可引起溶血性贫血、黄疸及GPT升高；溶栓后可发生继发性栓塞，如肺栓塞、脑栓塞或胆固醇栓塞等。

【特殊人群】老年用药尚不清楚。孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童用药尚未见诸报道。

【注意事项】

1.①本品应严格在临床医生的指导下使用；②急性心肌梗塞溶栓治疗应尽早开始，争取发病12h内开始治疗；③本品使用前用5%葡萄糖溶液溶解，溶解液应在4～6h内使用；④用链激酶后5d至12个月内不能用重组链激酶；⑤用本品治疗血管再通后，发生再梗塞，可用其他溶栓药。

2.禁用：①两周内有出血、手术、外伤史、心肺复苏或不能实施压迫止血的血管穿刺等患；②近两周内有溃疡出血病史、食管静脉曲张、溃疡性结肠炎或出血性视网膜病变患者；③未控制的高血压，血压＞180mmHg/110mmHg以上或不能排除主动脉夹层动脉瘤患者；④凝血障碍及出血性疾病患者；⑤严重肝肾功能障碍患者；⑥二尖瓣狭窄合并心房颤动伴左房血栓者（溶栓后可能发生脑栓塞）、感染性心内膜炎患者；⑦妊娠期妇女；⑧对链激酶过敏患者。