需要了解的抗癌新药、进口药
需要了解的抗癌新药、进口药
1. 戈舍瑞林（又名诺雷德，阿斯利康制药有限公司） 属于抗肿瘤激素类抗癌药，是促黄体生成素释放激素的一种类似物，长期使用诺雷德抑制脑垂体促黄体生成素的合成，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降。适用于可用激素治疗的前列腺癌，绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌。成人腹部皮下注射诺雷德3.6mg，每28天1次。
2. 盐酸伊立替康（又名开普拓，安万特医药） 伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。适用于晚期大肠癌患者的治疗，仅用于成人。推荐剂量：500mg，静脉滴注30～90分钟，每3周用1次。
3. 吉非替尼片（又名Gefitinib、Iressa、易瑞沙，阿斯利康制药有限公司） 是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并加速肿瘤细胞的凋亡。适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的晚期或转移性非小细胞肺癌。推荐剂量为250mg（1片）每日1次，空腹或与食物同服。
4. 阿那曲唑片（又名瑞宁得，阿斯利康制药有限公司） 高选择性酶抑制剂，可减少循环中的雌二醇水平。适用于用他莫昔芬及其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。推荐成年人（包括老年人）使用，每日1次，每次1mg。
5. 卡培他滨（又名希罗达，上海罗氏） 适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。推荐剂量：每日2 500mg／m2，连用2周，休息1周。
6. 注射用盐酸拓扑替康（又名金喜素，江苏恒瑞医药股份有限公司）本药为拓扑异构酶I的抑制剂，可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。可用于小细胞肺癌、晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者等。推荐剂量为1.5mg／d，静脉输注30分钟。持续5天，21天为1个疗程。
7. 磷酸氟达拉滨 (又名福达华、Fludara，先灵药业有限公司) 适用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的烷化剂方案治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或仍持续进展。推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg／m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。
8. 注射用曲妥珠单抗（又名赫塞汀，上海罗氏） 是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮因子受体-2（HER-2）的细胞外部位，抑制HER-2过表达的肿瘤细胞增殖。可应用于HER-2过度表达的转移性乳腺癌。用法与用量：初次负荷量4mg／kg，90分钟内静脉输入，维持剂量每周2mg／kg。
9. 甲磺酸伊马替尼（又名格列卫，瑞士诺华） 选择性抑制酪氨酸激酶导致细胞凋亡，适用于慢性粒细胞白血病急变期、加速期及慢性期。400～600mg，每日 1 次口服。
10. 利妥昔单抗（又名美罗华，上海罗氏） 能识别在恶性B淋巴细胞表面存在一种特殊标记——CD20，与之结合，并通过人体的免疫细胞和免疫因子清除这些肿瘤细胞。适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤的病人。推荐剂量375mg／m2，静点，每周1次，共4次。
11. 重组人血管内皮抑制素注射液（又名恩度） 是血管生成抑制剂，适用于多种实体瘤。与化疗药物并用治疗非小细胞肺癌增加疗效。本品为静脉给药，临用时将本品加入250～500 ml生理盐水中，匀速静脉点滴，滴注时间3～4小时。与NP化疗方案联合给药时，本品在治疗周期的第1～14日，每天给药一次，每次7.5 mg／m2（1.2×105U／m2），连续给药14天，休息1周，再继续下一周期治疗。通常可进行2～4个周期的治疗。
12. 埃罗替尼（又名特罗凯，Tarceva） 是一种表皮生长因子受体EGFRTK拮抗剂。其通过在细胞内与三磷腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下游增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1／EG-FR的活性，达到抑制癌细胞增殖作用。用于标准治疗方案无效的非小细胞肺癌二线或三线治疗，推荐剂量：150mg，每日1次，持续口服。
13. Sarasar（又名Lonafarnib，先灵葆雅公司） Lonafarnib属于法尼基转移酶抑制剂，属于非硫基、非多肽杂环家族小分子抑制剂。Ras基因突变与人类肿瘤的发病有关，Ras蛋白前体在细胞浆中合成后通过一系列翻译、修饰最终定位在细胞膜表面。通过抑制法尼基蛋白酶可以阻止Ras蛋白的法尼基化、裂解和羧甲基化修饰，Ras蛋白就失去转化细胞的能力，甚至细胞停止分裂。联合紫杉醇和卡铂治疗非小细胞肺癌推荐单药350mg，每日分2次口服，连用7天，每21天重复。
14. 吉妥单抗（又名Gemtuzumab ozogamicin Mylotarg） 重组人源化抗CD33单抗与细胞毒药物卡奇霉素的复合物。适用于首次复发的60岁以上CD33抗原阳性的急性髓细胞性白血病或不宜用细胞毒性药物治疗的CD33阳性的AML患者。目前正在进行Mylotarg 与氟达拉滨+阿糖胞苷、拓扑替康+阿糖胞苷和IL-11联合用药的临床研究。首次推荐剂量9mg／m2，静脉点滴持续2小时，间隔14天后，再重复给药1次，2次为1个疗程。
15. 阿瓦斯丁（又名BevacizumabAvastin） 是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。Avastin适用于联合以5-FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌。推荐剂量为5mg／kg，每2周静脉注射 1 次，直至疾病进展。Avastin应在术后28天以后使用，且伤口完全愈合。Avastin 需用100ml 0.9%的生理盐水稀释，不能用葡萄糖溶解。
16. 培美曲唑（又名 Pemetrexed Alimta，礼来公司） Alimta是一种抗叶酸代谢的抗肿瘤药物，它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。Alimta仅可静脉滴注，与顺铂联用，治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤，单药二线治疗非小细胞肺癌。推荐剂量为500mg／m2，第1天，滴注超过10分钟，21天为1个周期。顺铂推荐剂量为75mg／m2，在Alimta滴注结束后30分钟开始滴注，时间超过2小时。接受Alimta治疗的患者应同时应用叶酸和维生素B12，可减少治疗相关的血液学毒性和胃肠道毒性。
17. COL—3（又名CMT-3） COL-3是基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。用于难治性转移性实体瘤或淋巴瘤：Ⅰ期临床试验共入组35例患者，其中前列腺癌、结肠癌相对较多。推荐剂量口服每日1次，28天为1周期。用药期间避免日晒，并使用防晒霜。
18. 索拉非尼片（又名多吉美Sorafenib Nexavar，拜耳药业） 索拉非尼是一种多激酶抑制剂。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg，每天2次，不可与食物同服（宜在进食1小时前或进食2小时后服药）。制药厂商建议，除非索拉非尼疗效降低或患者不能耐受其毒性反应，否则该药可以一直长期使用。若患者出现药物不良反应，索拉非尼给药剂量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。
19. 替莫唑胺（又名蒂清江，苏天士力帝益药业） 替莫唑胺在生理pH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。适用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。口服一次150mg／m2，1 日 1 次。连续服用 5 天，28天为 1 周期。根据中性粒细胞数、血小板数调整剂量，但不得低于推荐剂量100mg／m2。
20. 舒尼替尼（又名sunitinib，Pfizer生产） 为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，舒尼替尼是一类能够选择性的靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。在服用甲磺酸伊马替尼使疾病有进展或产生过敏反应后，用以治疗胃肠道间质瘤。
21. 硼替佐米（又名万珂Velcade） 硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗。推荐剂量为单次注射1.3mg／m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4天和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。3周为1个疗程，2 次给药至少间隔72小时。
22. 抗CD52抗体（Alemtuzumab Campath 1H） Alemtuzumab是抗CD52人源化单克隆抗体。与表达CD52的细胞结合后，通过抗体依赖的溶解作用破坏白血病细胞。Alemtuzumab用于治疗对烷化剂和氟达拉滨耐药的进展期慢性淋巴细胞白血病。也有人尝试将Alemtuzumab用于治疗T细胞淋巴瘤。Alemtuzumab的用法为30 mg／次静脉注射，每周3次，共12周。
23. 帕尼单抗（又名Panitumumab） 是第一个靶向表皮生长因子受体（EGFR）的全人源化单克隆抗体，而表皮生长因子受体则是一种在肿瘤细胞信号传导过程中扮演着重要角色的蛋白。帕尼单抗即将成为表皮生长因子受体抑制剂中的又一新成员。适应证为经过标准化疗治疗失败的转移性结肠直肠癌。
24. 雷利度胺（又名REVANA，瑞法纳） 瑞法纳是一种具备抗血管增生和抗肿瘤活性的新一代免疫调节剂。它是目前治疗复发和难治性多发性骨髓瘤效果最佳的药品，雷利度胺也证明可以有效治疗5q染色体缺失的骨髓增生异常综合征，瑞法纳用于治疗骨髓增生异常综合征引起的严重贫血。
25. 西妥希（又名艾比特思 Cetuximab） 与人表皮生长因子受体胞外区特异性结合，抑制与受体相关的激酶磷酸化，从而抑制细胞生长，诱导凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生，Cetuximab联合伊立替康主要用于表皮生长因子受体阳性表达、对伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性结肠癌患者，目前已扩大到头颈部鳞癌。首剂400mg／m2，120分钟输注，以后每周维持剂量250mg／m2，输注时间大于60分钟。