烷化剂
烷化剂
烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、霍奇金病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。烷化剂主要有盐酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、白消安等。
●氮芥（HN2）
【临床应用】
1. 主要用于各种类型的淋巴瘤，尤其适用于纵隔压迫症状明显者。
2. 慢性粒细胞白血病，但不宜维持治疗。
3. 晚期肺癌特别是小细胞型低分化肺癌疗效较好。癌性胸水或腹水病人行腔内注射疗效较好。对鼻咽癌、肺癌、绒毛膜上皮癌肺转移或横膈以上的淋巴瘤等有明显的近期疗效。
【用法用量】静注：每次5～10mg，溶于20mL生理盐水内，每周1～2次，每疗程总剂量为30～60mg；腔内注射每次10～20mg，溶于20～40mL生理盐水中，每5～7天注射1次，4～5次为1疗程。
【不良反应】
1. 骨髓抑制最常见，可出现显著的白细胞及血小板减少，严重者红细胞亦降低。
2. 胃肠道反应多为严重的恶心、呕吐，常发生于注射后1～3小时内，可持续24小时。
3. 多次注射可引起局部疼痛、血管变硬及血栓性静脉炎等。
4. 可致生殖功能障碍，如月经不调、卵巢功能减退、睾丸萎缩及精子减少等。
5. 少数病人还可有头晕、耳鸣、乏力、黄疸、皮疹及脱发等不良反应；大剂量也可导致神经系统毒性、低血钙及心肌损伤等。●环磷酰胺（CTX）【临床应用】
1. 急性白血病及慢性淋巴细胞白血病。
2. 淋巴瘤 常为首选的化疗药物，疗效好、毒性低，1次性大剂量可治愈非洲儿童淋巴瘤（Burkitt瘤）。
3. 其他肿瘤 对肺癌、乳腺瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤等均有—定疗效。
4. 自身免疫性疾病 作为免疫抑制剂常用于治疗自身免疫性疾病，如结缔组织病、肾病综合征、免疫性溶血性贫血等。
5. 造血干细胞或器官移植前的免疫抑制预处理 用以防止移植后的排斥反应。
【用法用量】静注：1次600～800mg，每周1～2次，每疗程总量8g左右；口服：每日100～200mg，分3次服用。
【不良反应】
1. 骨髓抑制 是最常见的毒性反应。主要为白细胞尤其粒细胞明显降低。
2. 胃肠道反应 易引起恶心、呕吐及食欲下降等。
3. 出血性膀胱炎 可表现为膀胱刺激征和少尿、血尿、蛋白尿等，甚至使膀胱纤维化。
4. 尿酸性肾病 应用本品治疗白血病或淋巴瘤时血清内尿酸含量增高，可出现泌尿系结石或尿酸性肾病。
5. 皮肤及黏膜损害 损害毛囊而脱发者较常见，一般在用药后3～4周发生，停药后2～3周即可再生。也可有皮肤过敏、皮疹、色素沉着或黏膜溃疡等。
6. 其他 偶见心肌损害、肺纤维化、肝功能异常或免疫功能严重抑制者，亦可有发热、头晕、烦躁、幻视等。长期应用该药偶可产生继发性肿瘤。
●异环磷酰胺（IFO）
【临床应用】同环磷酰胺，但对环磷酰胺已产生抗药者，改用异环磷酰胺治疗仍有效。
【用法用量】用量比环磷酰胺大，每日为0.5～1g，静脉注射，连用5天为1疗程，间歇3周再重复。亦可1.0～3.0g，每3周静脉给药1次。
【不良反应】不良反应与环磷酰胺基本相同，但对膀胱的毒性较强，易引起出血性膀胱炎。
●白消安（BUS）
【临床应用】对慢性粒细胞白血病有显著疗效，对原发性血小板增多症及真性红细胞增多症也有效。偶尔用作免疫抑制剂以治疗某些自身免疫性疾病及防止器官移植时的排异反应。
【用法用量】口服：2mg／次，每日2～4次，待白细胞降至10×109／L左右时，停药或改用维持量，1～3mg／次，每日1次或每周2次。也可间歇用药，6～8mg／2～3日，口服，直至白细胞下降至正常时停药。
【不良反应】少数病人有白细胞及血小板减少。有轻度胃肠反应，其他尚有闭经、男性乳房发育、睾丸萎缩、皮肤色素沉着、脱发等。