抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。抗肿瘤抗生素主要有更生霉素、丝裂霉素、博来霉素、阿霉素等。
●更生霉素（又名放线菌素D）
【临床应用】主要是霍奇金病和神经母细胞瘤有较突出的疗效，尤其是控制发热。对绒毛膜上皮癌疗效较好，对睾丸绒毛膜上皮癌也有效，但疗效较差。一般均与其他药物合并应用。
【用法用量】
1. 静滴 一般剂量成人每日300～400μg，溶于5%葡萄糖液500mL中，10天为1个疗程。
2. 静注 剂量同上，溶于生理盐水20～40mL中，每天1次注入，10天为1个疗程。
【不良反应】
1. 胃肠道反应 食欲下降、恶心、呕吐、腹泻。少数有口腔溃疡。
2. 骨髓抑制 白细胞和血小板下降，但较巯嘌呤、甲氨喋呤轻。
3. 其他 有的病人可有脱发、皮炎、发热或肝功能损伤等。
●丝裂霉素（MMC）
【临床应用】
1. 对消化道癌如胃癌、肠癌、肝癌、胰腺癌等疗效较好。
2. 对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌等也有效。
3. 恶性淋巴瘤。
4. 癌性胸、腹腔积液。
【用法用量】
1. 静注 成人每次3～4mg用注射用水或生理盐水10～20mL溶解，每周1～2次。40～60mg为1个疗程。还可采用10～30mg，每2～3周1次。也可将药物溶于0.9%氯化钠注射液200mL中静滴（在1小时内滴完）。
2. 动脉注射 剂量同静注。
3. 腔内注射 尽量抽净积液后注入4～10mg，每5～7天1次，4～6次为1个疗程。也可作膀胱内灌注。
4. 口服 每日2～6mg，总量100～150mg为1个疗程。
【不良反应】
1. 骨髓抑制 主要是白细胞和血小板下降，后者尤其显著。有的病人可有出血倾向，恢复亦较慢。
2. 胃肠道反应 有的病人有食欲减退、恶心、呕吐，但一般较轻。
3. 肝、肾功能障碍 少数病人可出现。
4. 口腔炎、乏力、脱发 有的病人可出现这些症状。
5. 膀胱炎、血尿、胸膜炎 膀胱内灌注可引起膀胱炎及血尿。胸腔内注射可出现胸膜炎，但一般不严重。
●博来霉素（BLM）
【临床应用】头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌和霍奇金病及恶性淋巴瘤、睾丸癌等，亦可用于治疗银屑病。
【用法用量】肌内、静脉及动脉注射，成人15mg／次，1 次／日或2～3次／周，总量不超过400mg。第1次用药时，先肌注1／3量，若无反应再将全部剂量注射完。静脉注射应缓慢，不少于10分钟。
【不良反应】骨髓抑制轻微，常见注射后发热反应，偶见因过敏性休克而死亡。可引起皮肤色素沉着（特别是骨隆起处，如踝部）、指甲变色脱落、脱发、口腔溃破、食欲不振等。长期用药可致肺纤维化，可因肺功能不全而死亡。
●阿霉素（ADM）
【临床应用】
1. 急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）。
2. 霍奇金病及恶性淋巴瘤。
3. 乳腺癌、支气管肺癌、胃癌。
4. 骨及软组织肉瘤。
【用法用量】静脉或动脉缓慢注射，临用前加生理盐水溶解（浓度为2mg／mL），成人50～60mg／次，1 次／3～4周，或20～30mg／周，连用3周，停用2～3周后重复；儿童用量约为成人的一半；总剂量按体表面积不宜超过450mg／m2，以免发生心脏毒性。
【不良反应】常见脱发、骨髓抑制（白细胞约于用药后10～14日下降至最低点），心肌毒性，亦可出现胃痛、腹泻或全胃肠炎、高尿酸血症和肾脏损害等。注射时静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚至蜂窝织炎。