抗代谢药

抗代谢药

抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。抗代谢药主要有甲氨喋呤、5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷等。

●甲氨喋呤（MTX）

【临床应用及用法】

1. 绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎　口服、肌注或静注10～30mg／次，1次／日，连用5日，以后视病人反应可再重复疗程。

2. 急性白血病　口服5～10mg／次，1 次／日，也可口服或肌注10～40mg，2次／周，总量0.1～0.2g；小儿1.25～5mg／日，口服或肌注。

3. 脑膜白血病　10～15mg／次，1 次／隔日，用生理盐水10～15mL溶解，鞘内注射，共3次。

4. 实体瘤　动脉插管注射10～20mg／次，1 次／L～7日，7～10次为1个疗程，或静注0.03～0.1g／次，1次／5～10日，5～10次为1个疗程。

【不良反应】

1. 胃肠道反应　口腔炎、胃炎、腹泻，严重时可便血。

2. 骨髓抑制　主要表现为白细胞下降、血小板威少，严重时可使全血象下降。

3. 肝肾功能损害　长期应用可致肾功能损伤、药物性肝炎。

4. 其他　如脱发、皮炎、色素沉着、畸胎、头痛、皮疹、发热、口腔溃疡、血清肌酐及氨基转移酶升高等。

●氟尿嘧啶（5-FU）

【临床应用】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著；对消化道肿瘤、乳腺癌、胃癌等均有一定的疗效。

【用法用量】

1. 静注　0.25～0.5g／次，每日或隔日1次，总量5～7.5g为1个疗程，间隔1～2个月后，可进行第二疗程。

2. 静滴　0.5～1g／次，加入5%葡萄糖溶液500～1 000mL中缓慢滴入，每日或隔日1次，总量8～15g／次。

【不良反应】

1. 胃肠道反应　如食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。

2. 骨髓抑制　白细胞及血小板下降，严重时可有全血下降。

3. 局部刺激　注射部位可收起静脉炎，动脉滴注可引起局部皮肤红斑、色素沉着。

4. 神经系统　少数有小脑变性，共济失调。

5. 其他　脱发、皮炎、甲床变黑等。

●阿糖胞苷（Ara-C）

【临床应用】

1. 急性白血病　对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。

2. 对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效，但尚有待进一步试用。

【用法用量】一般静注成人50～150mg，每日1次，连用8～15天。或20～30mg，每周2次。也可静脉滴注，每日5～7.5mg，点滴8～12小时，连用4～5天。皮下注射，用于维持治疗，每次50～200mg，每周1～2次。

【不良反应】

1. 胃肠道反应　食欲减退、恶心、呕吐。

2. 骨髓抑制　白细胞下降及血小板下降、贫血。

3. 其他　发热、脱发、皮疹、肝功能损伤。