药理作用
1.镇静催眠作用 小鼠腹腔注射芍药苷1 g/kg,能延长环己巴比妥引起的睡眠时间。给大鼠脑室内注射芍药苷1 g/kg,可产生睡眠作用。
2.镇痛作用 对腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应,腹腔注射芍药苷1 g/kg,有明显抑制作用。灌胃芍药苷2 g/kg则作用比腹腔给药弱。
3.抗惊厥作用 给鼷鼠腹腔注射10%芍药浸膏1 g/kg,能对抗小剂量士的宁引起的惊厥,但对大剂量士的宁引起的惊厥无作用。给小鼠腹腔注射芍药苷2 g/kg,可抵抗戊四唑引起的惊厥。
4.降温作用 给小鼠腹腔注射芍药苷1 g/kg,使正常体温下降,药后30分钟作用最明显。但是对混合伤寒菌苗引起的发热没有影响。
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5.对学习记忆的影响 赤芍对小鼠及大鼠学习记忆功能有一定的增强作用,并能对抗东莨菪碱所致学习记忆功能障碍。可能与改善微循环、扩张脑血管、增强脑血流量有一定关系。
6.对心脏的保护作用 给大鼠静脉滴注赤芍水提醇沉液8 g/kg,对脑垂体后叶素引起的心电图ST段升高有明显保护作用,给脑垂体后叶素之后,对照组大鼠ST-T段内(0.12±0.036)mV升至(0.37±0.026)mV,给药组大鼠ST-T段由(0.114±0.02)mV升至(0.14±0.03)mV,差异显著。给沸水烫伤大鼠灌胃赤芍提取液(生药)10 g/kg,可使因烫伤引起的心肌功能下降程度减轻。
7.增加冠状动脉血流量 以0.2%赤芍水提醇沉注射液灌流大鼠心脏,10 分钟后,正常大鼠冠状动脉血流量增加28.4%,电刺激引起的颤动心脏冠脉血流量增加21%。
8.降低肺动脉压 给家兔肌内注射赤芍注射液1.0 g/kg,可预防注射FeCl3引起的实验性肺动脉高压症,使肺动脉平均压由模型对照组的(18.23±5.2)cmH2O降至(11.53±2.07)cmH2O,有显著性差异。赤芍对油酸复制犬呼吸窘迫综合征模型所引起的肺损伤,能显著降低肺循环阻力及肺动脉压,明显改善心功能及肺血氧合功能。赤芍对实验性门脉高压也有降低作用。
9.抗血栓形成 赤芍水煎液给大鼠灌胃,每只大鼠所用总量相当于生药15~20 g,分2次给药,间隔1.5小时,末次给药后1.5小时取血,观察体外血栓形成。给药组血栓形成时间明显延长,血栓长度缩短,血栓的湿、干质量均降低,与对照组相比,抗血栓形成作用显著。
10.抑制血小板聚集 上述用法用量的赤芍水煎液不能降低外周血小板计数,但能使ADP诱导的血小板聚集功能显著降低,使ADP用量由对照组的(7.3±0.5%)μg/mL增加到(174.9±94.2)μg/mL。赤芍水煎液(1 g/mL)0.005 mL于体外给药对肾上腺素、ADP、烙铁头蛇毒血小板聚集素(TMVA)以及花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集均有极显著的抑制作用,并使血小板的黏附功能降低。给大鼠灌胃赤芍精,每日200 mg,共46日,能对抗大鼠因食用胆固醇、高脂饲料而出现的血液高凝倾向,使血小板聚集时间、血小板血栓形成时间以及血栓形成时间均接近正常组。
11.对凝血-纤溶系统酶活性的影响 体外实验结果显示,赤芍水煎液0.1 mL,浓度分别为125 mg(生药)/mL,250 mg(生药)/mL,500 mg(生药)/mL及1000 mg(生药)/mL,可使大鼠血液凝固时间比对照组明显延长,并呈量效关系,当水煎液浓度达500 mg(生药)/mL时血浆完全不凝。
12.抗动脉粥样硬化作用 给实验性动脉粥样硬化家兔喂赤芍浸膏0.5 g/kg,共给药15周,可显著降低血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及极低密度脂蛋白胆固醇(VIDL-C)的含量,动脉壁脂钙和磷脂含量均降低,主动脉斑块面积缩小。与高脂未治疗组相比,赤芍的上述作用均有显著意义。并强于硝苯定。
13.对免疫功能的影响 应用碳廓清法测定小鼠网状内皮系统功能,发现以赤芍D 3 g/kg 皮下注射5次,可使吞噬指数(K值)比对照组提高42%~46%,与对照组比较P<0.05,并使平均20 g体重的肝质量较对照组显著增加(P<0.01)。对脾脏质量影响不明显。用10亿绵羊红细胞免疫LACA小鼠,4日后取血清,按“溶血素测定法”测定半数溶血值,在免疫前1日开始腹腔注射赤芍D 2 g/kg,对小鼠溶血素反应未见明显影响。用鸡红细胞激发LACA小鼠迟发型超敏反应,在第1次免疫小鼠前1日开始中赤芍D1 g/kg,对小鼠迟发型超敏反应无明显影响。
14.解痉作用 赤芍和芍药苷能抑制大鼠和豚鼠肠管和胃运动,对抗乙酰胆碱引起的平滑肌痉挛。对大鼠子宫平滑肌有抑制作用,并能对抗垂体后叶素引起的子宫收缩,对抗毛果芸香碱引起的大鼠胃紧张。
15.抗病原微生物作用 体外试验证明赤芍对多种病原微生物有较强的抑制作用,对痢疾志贺菌属、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌及百日咳鲍特菌、葡萄球菌、α-溶血性链球菌及β-溶血性链球菌、肺炎链球菌以及霍乱弧菌均有抑制作用。对某些致病性真菌也有抑制作用。赤芍煎剂在试管内对京科68-1病毒、疱疹病毒、流感病毒、副流感病毒及肠道病毒有抑制作用,但对腺病毒作用不明显。
16.对机体代谢的影响 赤芍0.7~3.3 mg/mL对肝细胞DNA的合成有明显增强作用,能显著促进3H-胸腺嘧啶核苷掺入肝细胞内。赤芍801 24 mg/kg腹腔注射对大鼠肝脏和心脏微粒体羧基酯酶(CEase)的活力均有显著诱导作用,提示其对肝脏水解过程有促进作用,有利于毒物排泄。
17.抗肿瘤作用 腹腔注射赤芍正丁醇提取物1.2 g/kg,对小鼠S180实体瘤的抑制率为36%~44%,与对照组比较,有显著差异。赤芍对小鼠lewis肺癌接种部位肿瘤的生长、自发性肺转移灶数目及肺转移率均无明显影响。给小鼠腹腔注射赤芍水提物2 g/kg或70%乙醇提取物0.5 g/kg,对S180实体瘤的生长没有明显影响,如与环磷酰胺合用,可明显增加后者的抗肿瘤生长作用。
18.抗感染作用 赤芍苷及以赤芍为主的活血化瘀汤能抑制角叉菜胶、右旋糖苷和甲醛性大鼠肿胀性关节炎。100%赤芍水煎液在试管内对赤痢菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、大肠埃希菌、变形杆菌、溶血性链球菌及肺炎链球菌等有一定抑制作用。
19.抗氧化作用 赤芍提取液体外有很强的清除超氧阴离子自由基(O2)作用。0.5 g/kg喂饲动脉粥样硬化模型家兔,能降低血清过氧化脂质含量。对大呼吸窘迫综合征引起的急性肺损伤,能升高血中SOD(超氧化物歧化酶)值,降低MDA(丙二醛)。有抗自由基生成作用。
20.强壮作用 赤芍醇提物7.1 g/kg,能延长小鼠游泳时间和缺氧存活时间。小鼠腹腔注射赤芍注射液20 g/kg、40 g/kg、80 g/kg亦能显著提高常压耐氧的耐受力。
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