3.1.5 放射性核素在人体内的排除
体内放射性核素可经由肾、肠道、呼吸道、肝胆系统、乳腺、汗腺、皮肤和黏膜等途径排除。其中以经肾排除最为重要,其次为肠道,其余途径对特定的放射性核素也很重要,例如,气态或气溶胶态放射性核素则经呼吸道排除较多。放射性核素的排除途径及速率与其物理状态、进入途径及转运特点等密切相关。
3.1.5.1 排除途径
(1)经肾排除
肾脏排除放射性核素与排除一般毒物或正常代谢产物一样,包括肾小球滤过、主动转运和肾小球简单扩散3种方式。吸收入血液的可溶性放射性核素,如24 Na、85 Sr和131 I等,主要经肾随尿排除,有的呈单项指数规律,有的呈多项指数之和。吸收入血液后易水解的放射性核素,如140 La、232 Th和239 Pu,其随尿排除率比上述核素低得多。这种排除曲线用幂函数表示则更符合实际观察的结果。
尿中放射性核素浓度与血液内浓度呈正相关,因此可以从尿中放射性核素的浓度测定,间接判定机体对放射性核素的吸收和体内滞留的状况。但是,如已停止接触一段时间或旷日已久,尿液中放射性核素浓度低于测量方法的可探测限值,则无参考意义。
(2)经肠道排除
凡进入胃肠而未被吸收的放射性核素经肠道排至体外,称为无关性排除。已吸收入血的放射性核素,可随胃肠分泌液(每日约3 L)进入胃肠道,随粪便排出,但其数量有限,不是主要途径。
有些放射性核素,尤其是进入血液后易水解成为氢氧化物胶体或与蛋白质结合且分子量大于300的大分子,滞留于肝脏,可经肝的主动转运系统自肝细胞泌入胆汁,然后再随胆汁转运至肠道。有的放射性核素化合物几乎完全由肠道排出,此时肠道成为重要的排除途径之一。
经胆道转运至肠内的放射性核素,还可由肠黏膜再吸收沿门脉系统转运至肝脏,如此不断往返,故肠-肝循环(entero-hepatic circulation)具有重要的生理学和毒理学意义。为便于估算肝胆系统的内照射剂量,研究人员对肝-胆转运过程进行研究并用于临床核医学,肝-胆排泄动力学模型可参见ICRP第53号出版物。
放射性核素随粪便排出的量,是否可作为衡量机体吸收的状况,应视粪便中放射性核素的来源而定。当仅有胃肠外摄入,并且排除由呼吸道转入胃肠道的途径时,可由粪便排出量(称内源性排出)判断放射性核素的吸收情况。
(3)经呼吸道排除
吸收到体内的气态或挥发性放射性核素,主要通过简单扩散方式经呼吸道排除,且速度快、排除率高。其速度取决于肺泡壁两侧的气体分压差。血/气分配系数较小的放射性核素排除较快,反之则较慢。例如,氡吸入后最初30 min可排除2/3,2 h后体内氡几乎全已排除。又如,气态氚进入体内后,大部分在最初1.5 h内随呼气排除,5~6 h后体内仅存留痕量氚。
(4)其他排除途径
有些放射性核素可经汗腺、乳腺、皮肤黏膜排除。特别值得指出的是,有些放射性核素除可经乳汁传递给婴幼儿外,还可透过胎盘屏障转移给胎儿。婴幼儿的肝、肾排除功能尚未发育成熟,其对放射性核素的排除较成年人差。
3.1.5.2 排除速率
放射毒理学常用下述参数描述和表达放射性核素由体内排除的速率。
生物半排期(biological half-life,T b)是指生物机体或特定的器官或组织内的放射性核素的排除速率近似地符合指数规律时,通过自然排除过程,放射性核素在机体内、特定器官或组织内的总活度减少一半所需的时间。
有效半减期(effective half-life,T e)是指生物机体或特定的器官组织内的放射性核素由于放射性衰变和生物排除的综合作用,而近似地按指数规律减少,总活度减少一半所需的时间。机体内放射性核素的实际减少量是物理衰变和生物排除的总和,这是两个互不干扰、同时进行的过程。
有效衰减常数λe与物理衰减常数λp和生物衰减常数λb的关系是:
(https://www.daowen.com)
因为T=ln2/λ,λ=ln2/T,所以ln2/T e=ln2/T p+ln2/T b,化简得到T e与T p、T b的关系式:
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例如,131 I的T p=8.1 d,T b=138 d,则T e=(8.1×138)/(8.1+138)=7.6 d。
不同方式放射性核素的T p、T b与T e如表3.2所示。
表3.2 不同方式放射性核素的T p、T b与T e

资料来源:朱寿彭,李章.放射毒理学[M].苏州:苏州大学出版社,2004.
3.1.5.3 排除规律
排除规律是描述体内放射性核素的排除随时间变化的动态过程。其通常是按给定时刻测量核素的排除量,然后拟合排除函数Y(t)或E(t)的方程。有些放射性核素如3 H、210 Po等,可用简单的指数函数方程(exponential function equation)表示,即:

式中:Y(t)——摄入后t d单位时间排除量占初始摄入量的分数;
E(t)——摄入后t d单位时间排泄物中放射性活度,单位Bq/d;
k——生物区间的系数;
λ——生物衰减常数;
t——摄入后经过的时间;
q 0——初始摄入量中放射性活度,单位Bq/d。
根据摄入后t d排泄物的放射性活度E(t),按q 0=E(t)/y(t),即可求出初始摄入量q 0。
由于大部分放射性核素是掺入代谢率不同的各种器官和组织中的,因此其排除速率不是个常数,不仅依赖于时间因素,而且受空间因素的制约。故大部分放射性核素,如137 Cs、131 I、60 Co、32 P等的排除速率,呈现出快慢不同的时相,不能用单一的指数函数表示,而必须用几项指数函数之和表示,即:
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