5-羟色胺受体拮抗和摄取抑制剂(SARI)
2025年10月21日
5-羟色胺受体拮抗和摄取抑制剂(SARI)
药理作用较复杂,对5-羟色胺系统既有激动作用又有拮抗作用。是一种混合性5-羟色胺能激动剂。目前临床常见以下两种:美抒玉、尼法唑酮。
●曲唑酮(美抒玉)
【临床应用】适用于各种轻、中度抑郁,重度抑郁效果稍逊,因有镇静作用,适用于伴有焦虑、失眠的轻中度抑郁。
【用法用量】开始剂量每日50~100mg,逐渐加量至100~150mg,分2~3次服,最高剂量每日300mg,饭后服。
【不良反应】嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐、体位性低血压、无力,少数可能引起阴茎异常勃起。
【注意事项】
1.低血压、室性心律失常禁用。
2.不宜与其他中枢神经抑制剂(包括酒)联用。
3.不宜与降压药联用,可引起低血压。
4.禁与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用。
●奈法唑酮
【临床应用】药理作用类似曲唑酮,但镇静作用、体位性低血压较曲唑酮轻,其优点是不引起体重增加,性功能障碍也较少。具有明显的抗抑郁作用。临床应用同曲唑酮,尤其适用于伴有焦虑、激越和睡眠障碍的病人,对老年抑郁更安全。
【用法用量】每日300~500mg,分2~3次服。渐增剂量速度不宜过快。
【不良反应】可引起口干、多汗、便秘、视力模糊、头晕、头痛、嗜睡。
【注意事项】不宜与地高辛合用。