青霉素和青霉素V
▶青霉素（Benzylpenicillin）
·商品名·苄青霉素，盘尼西林。
·药理作用·本品属繁殖期杀菌剂，主要作用于G+菌、G-球菌、嗜血杆菌属及各种致病螺旋体等。通过干扰细菌细胞壁青霉素结合蛋白（PBP）的合成，激活内源性的自溶机制，导致细菌细胞的溶解和死亡，产生抗菌作用。
·药代动力学·肌内注射100万U后0.5 h达到Cmax，约为12.5 mg/L。成人每2h静脉注射本品200万U或每3h静脉注射300万U，平均血药浓度约为19.2 mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸腔、腹腔和关节腔液中浓度约为血药浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，难以透过血脑屏障，在无炎症脑脊液（CSF）中的浓度仅为血药浓度的1%～3%；在有炎症的CSF中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血浆t1/2约为30 min。约19%在肝内代谢。约75%的给药量于6h内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，亦有少量青霉素经胆道排泄。
·适应证·适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
·用法用量·①肌内注射：成人每日80万～200万U，分3～4次给药；小儿2.5万U/kg，每12 h给药1次。②静脉滴注：成人每日200万～2 000万U，分3次给药；小儿每日5万～20万U/kg，分3次给药。
·制剂·针剂：每支20万U、40万U、80万U、100万U、160万U、400万U。
·注意事项·①有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性者禁用。②毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因CSF药物浓度过高导致出现抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此毒性反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。③二重感染：可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、G-杆菌或念珠菌等二重感染。④应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭，应定期检测电解质。
▶青霉素V（Phenoxymethyl Penicillin）
·商品名·维百斯，甲奇特，力特尔新，邦宁沙吉。
·药理作用·本品作用机制及抗菌谱与青霉素相同，但对大多数敏感菌株的活性为后者的1/5～1/2。
·药代动力学·口服后60%在十二指肠吸收。口服0.5 g后tmax为1 h，Cmax为3～5 mg/L。血浆蛋白结合率为80%。
·适应证·适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染。也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，亦可用于螺旋体感染。
·用法用量·口服。每次125～500 mg，每6～8 h 1次。
·制剂·片剂：每片250 mg（40万U）、500 mg（80万U）。
·注意事项·参阅青霉素。
▶普鲁卡因青霉素（Procaine Penicillin）
·药理作用·本品为青霉素的普鲁卡因盐，深部肌内注射后，青霉素缓慢释放和吸收，抗菌作用和青霉素相仿。
·药代动力学·成人肌内注射30万U后，tmax为2 h，Cmax约为1.6 mg/L，24 h后仍可测得少量。60%～90%的给药量经肾脏排出。
·适应证·与青霉素相仿，但由于血药浓度较低，应用限于对青霉素高度敏感的病原体所致的中度感染。也可治疗各期梅毒、钩端螺旋体病等。
·用法用量·肌内注射。每次60万～120万U，每日1～2次。
·制剂·注射剂：每支40万U、80万U、100万U、200万U、240万U。
·注意事项·①参阅青霉素。对普鲁卡因或其他脂类局麻药过敏者也可能对普鲁卡因青霉素过敏。②用药前必须先做青霉素皮肤试验及普鲁卡因皮肤试验。③本品不能注入血管，否则可能发生缺血反应。
▶芐星青霉素（Benzathine Benzylpenicillin）
·药理作用·为长效青霉素，本品肌内注射后自局部缓慢释出，水解成青霉素G，故血药浓度甚低，但持续时间长。
·药代动力学·成人肌内注射240万U后，14d时血药浓度为0.15 mg/L；新生儿肌内注射5万U，tmax为13～14h，Cmax为1.23 mg/L，用药后4d和12d的血药浓度分别为0.65～0.92 mg/L和0.07～0.09 mg/L。
·适应证·主要用于预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用于控制链球菌感染的流行。
·用法用量·肌内注射。常用量：成人每次60万～120万U，2～4周1次；儿童每次30万～60万U，2～4周1次。治疗梅毒，成人每次240万U，每周1次，连用2～3周。
·制剂·注射剂：每支30万U、60万U、120万U。
·注意事项·①应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。②与头孢菌素类药物存在交叉过敏。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。