抗蠕虫药
▶阿苯达唑（Albendazole）
·商品名·肠虫清，阿丙条，万灵。
·药理作用·本品系苯并咪唑类的衍生物，在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。选择性作用于肠道线虫，即不可逆性地抑制其葡萄糖摄取，使虫体内糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，从而阻止腺苷三磷酸的合成，导致虫体死亡。与甲苯咪唑相似，本药引起虫体肠细胞质微观变性，与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高机体内分泌颗粒积聚，胞质逐渐溶解、吸收，细胞完全变性，引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵、鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。
·药代动力学·在肠道吸收缓慢。原药在肝内转化为阿苯达唑亚砜与阿苯达唑砜，前者为杀虫成分，约70%的阿苯达唑-亚砜与血浆蛋白结合。体内分布在肝、肾、肌肉，可透过血脑屏障，脑组织内也有一定浓度，也可达棘球蚴囊内，其浓度可达血药浓度的1/5。口服后2.5～3 h血药浓度达峰值。血药中t1/2为8.5～10.5 h。本品及其代谢产物在24 h内87%从尿液排出，13%从粪便排出，在体内无蓄积作用。
·适应证·可用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病，还可用于治疗囊虫和包虫病。
·用法用量·口服。①成人：蛔虫及蛲虫病，每次400 mg顿服；钩虫病及鞭虫病，每次400 mg，每日2次，连服3d；旋毛虫病，每次400 mg，每日2次，连服7d；囊虫病，每日20 mg/kg，分3次口服，10d为1个疗程，一般需1～3个疗程。疗程间隔视病情而定，多为3个月；包虫病，每日20 mg/kg，分2次口服，疗程1个月，一般需5个疗程以上，疗程间隔为7～10 d。②儿童：12岁以下儿童用量减半。
·制剂·片剂：每片0.1 g、0.2 g、0.4 g。胶囊剂：每粒0.1 g、0.2 g。颗粒剂：每袋0.1 g、0.2 g。
·注意事项·①对本品过敏或有家族过敏史者，孕妇，哺乳期妇女，严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者，有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者禁用，眼囊虫病手术摘除虫体前禁用。②蛲虫病易自身重复感染，故在治疗2周后应重复治疗1次。③脑囊虫患者必须住院治疗，以免发生意外。④合并眼囊虫病时，须先行手术摘除虫体，而后进行药物治疗。⑤2岁以下儿童不宜服用。
▶甲苯咪唑（Mebendazole）
·商品名·安乐士，爱尔康驱虫。
·药理作用·本品系苯并咪唑类药物，为广谱驱线虫药。可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内的糖原耗竭，还可使虫体腺苷三磷酸形成减少。超微结构观察，本品引起虫体被膜细胞和肠细胞质中微观变性，使高尔基体内分泌颗粒积聚，产生运输堵塞，胞质溶解、吸收，细胞完全变性，从而引起虫体死亡。本品有完全杀死蛔虫卵的作用。体外试验证明5 mg/L可抑制钩虫幼虫的发育。
·药代动力学·口服后很少由胃肠道吸收，进食后尤其是脂肪性食物可增加吸收。吸收后分布于血浆、肝、肺等部位，在肝内分布较多。口服2～5h血药浓度可达峰值，但不到服药量的0.3%。每日服用200 mg，3 d后血药浓度不超过0.3 mg/L。肝功能正常时t1/2为2.5～5.5 h，肝功能不良时则可达35 h。口服后于24 h内以原型或2-氨基代谢物随粪便排出，5%～10%由尿液中排出。
·适应证·用于蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、绦虫病的治疗。
·用法用量·口服。①成人：治疗蛔虫病、蛲虫病，200 mg顿服；治疗鞭虫病、钩虫病，每次200 mg，每日2次，连服3d，第一个疗程未完全治愈者，3～4周后可再服1个疗程。治疗绦虫病，每次300 mg，每日2次，连服3d；治疗粪类原虫病，每次100 mg，每日2次，连服3d。②4岁以上儿童同成人剂量，4岁以下儿童剂量减半。
·制剂·片剂：每片50 mg、100 mg。胶囊：每粒50 mg、100 mg。混悬液：2%。
·注意事项·①对本品过敏者、有家族过敏史者、2岁以下婴幼儿禁用。②肝、肾功能不全者及老年人慎用。③哺乳期妇女应暂停授乳。④少数病例特别是蛔虫感染较重的患者服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息，此时应加用左旋咪唑等驱虫药以避免发生上述情况。⑤腹泻者应在腹泻停止后服药。⑥极少数患者可引起脑炎综合征，多为迟发性反应，逐渐出现神经和精神方面的症状和体征。
▶左旋咪唑（Levamisole）
·商品名·冕益康。
·药理作用·本品可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。此外，本品还有免疫调节和增强免疫功能。
·药代动力学·口服吸收迅速，吸收速率女性为男性的2倍。服用150 mg，经2h血药浓度可达500 mg/L。本药在肝内代谢，其原型及代谢产物可经尿液、粪便及呼吸道迅速排泄，其中肾排泄率为3%，消化道则为5%。乳汁中亦可测得。本品及其代谢产物的消除t1/2分别为4h和6h，单剂的免疫药理作用可持续5～7d，故目前常用每周1d的治疗方案。
·适应证·对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪高，但远期疗效较差。
·用法用量·口服。①蛔虫：成人1.5～2.5 mg/kg，空腹或睡前顿服，小儿剂量为2～3 mg/kg。②钩虫：1.5～2.5 mg/kg，每晚1次，连服3 d。③丝虫：4～6 mg/kg，分2～3次服，连服3 d。
·制剂·片剂：每片5 mg、25 mg、50 mg。颗粒剂：每袋10g（50mg）。糖浆剂：100 ml（0.8g）、500ml（4.0g）、2000ml（16.0g）。
·注意事项·①肝、肾功能不全者，肝炎活动期患者，妊娠妇女早期，原有血吸虫病患者禁用。②类风湿关节炎患者服用后易诱发粒细胞缺乏症。③孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
▶氟硝柳胺（Niclosamide）
·商品名·灭绦灵，育米生，育末生。
·药理作用·抑制绦虫细胞内线粒体的氧化磷酸化过程，阻碍虫体吸收葡萄糖，影响虫体的能量代谢，从而使之发生退变。药物可破坏绦虫的角质层，使虫体的头节和近端节片被宿主肠腔内的带白酶分解，排除时不易辨认。
·药代动力学·口服后即稍吸收，在肠道内能保持较高的有效药物浓度，最后从粪便排出。
·适应证·用于人体和动物绦虫感染，是治疗牛带绦虫、短小膜壳绦虫、阔节裂头绦虫等感染的良好药物。对猪带绦虫亦有效，但服药后又增加感染囊虫病的可能性。
·用法用量·口服。①成人：驱牛带绦虫和猪带绦虫，每次1g，空腹嚼碎后服下，隔2h再服1 g，2 h后导泻，并可进食；驱短小膜壳绦虫，初剂2g，继以每日1g，连服6d，必要时间隔1个月后复治。②儿童：驱牛带绦虫和猪带绦虫，体重10～35 kg，每次服1 g，体重＜10 kg，每次0.5 g，空腹嚼碎后服下，隔1h再服1次，2h后导泻，并可进食；驱短小膜壳绦虫，2～6岁，每日服1 g，＜2岁每日服0.5 g，连服6d，必要时间隔1个月后复治。
·制剂·片剂：每片0.5 g。胶囊剂：每粒0.5 g。
·注意事项·①对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。②用以治疗猪带绦虫时，在服药前加服镇吐药，服药后2h，服硫酸镁导泻，以防节片破裂后散出的虫卵倒流入胃及十二指肠内造成自体感染囊虫病的危险。③儿童用药可研碎用少量温开水送下。
▶哌嗪（Piperazidine）
·商品名·润汇，驱蛔灵。
·药理作用·本品具有麻痹蛔虫肌肉的作用（其机制可能是哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用，阻断了神经冲动的传递），使蛔虫不能附着在宿主肠壁，随粪便排出体外。蛔虫在麻痹前不表现兴奋作用，故使用本品较安全。
·药代动力学·口服后胃肠道吸收迅速，一部分在体内代谢，其余部分由尿液排出。两种盐的体内过程相似，但排泄率个体差异较大。
·适应证·用于蛔虫和蛲虫感染。
·用法用量·口服。①成人：驱蛔虫，每次3～3.5 g，睡前顿服，连服2d。驱蛲虫，每日2～2.5g，2次分服，连服7～10 d。②儿童：驱蛔虫，每次0.15 g/kg，每日不超过3g，睡前顿服，连服2d。驱蛲虫，每次60 mg/kg，2次分服，每日量不超过2g，连服7～10 d。
·制剂·片剂：每粒0.2 g、0.25 g、0.5 g。糖浆：16%。宝塔糖：0.2g。
·注意事项·①对本品过敏者、肝肾功能不全者、有神经系统疾病者禁用。②营养不良或贫血者应先予以纠正，然后再服用。③本品可使血清尿酸数值降低而影响监测结果，对骨髓白细胞有分裂活性。④孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。⑤本品对儿童具有潜在的神经肌肉毒性，应避免长期或过量服用。
▶三苯双脒（Tribendimidine）
·商品名·力卓。
·药理作用·本品对多种肠道寄生虫有驱除作用，成人单次口服0.4 g，对单纯十二指肠钩虫、单纯美洲钩虫和混合钩虫感染的治愈率分别为84.2%、89.8%和82.9%；成人单次口服0.3 g，对蛔虫感染的治愈率为96.1%。本品对钩虫皮下组织的超微结构破坏严重，细胞核消失或破碎，线粒体消失，对其肠管的中心层线粒体及睾丸、卵巢的细胞结构均有破坏。
·药代动力学·本品吸收缓慢，吸收速率与剂量无关。口服后3～12 h开始排虫。药物分布在脾、肺、肠、心、肝等脏器的组织中，给药4h后各脏器组织内药量明显下降，主要从尿液中排泄。口服0.4 g和0.6 g肠溶片后消除t1/2分别为5.75 h和4.29 h，表明三苯双脒在体内的消除随剂量增大而加快。
·适应证·用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫等感染。
·用法用量·口服。成人钩虫感染，0.4 g，顿服；蛔虫感染，0.3 g，顿服。
·制剂·肠溶片：每片0.1 g、0.2 g、0.3 g。
·注意事项·①对本品成分过敏者、心脏病患者或心电图异常者禁用。②伴有严重肝、肾功能不全者慎用。③本品不能掰开或咬碎服用。④尚无孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年患者或心电图异常者用药的资料。
▶噻嘧啶（Pyrantel）
·商品名·抗蛲灵栓。
·药理作用·本品是去极化神经肌肉阻滞药，具有明显的烟碱样活性，能使蛔虫产生痉挛，也能持久抑制胆碱酯酶，其作用相当于1%乙酰胆碱；另外，它可使虫体单个细胞去极化，峰电位发放频率增加，肌张力亦增加，使虫体失去自主活动。其作用快，虫体先显著收缩，其后麻痹不动（痉挛性或收缩性麻痹）。
·药代动力学·口服很少吸收。口服1～3h后血药浓度达峰值，每次口服11 mg/kg时，Cmax为0.05～0.13 mg/L。50%～75%以上以原型药从粪便排出，约7%以原型药从胆管及尿液中排出。
·适应证·用于治疗蛔虫病、蛲虫病、十二指肠钩虫病等。
·用法用量·口服。①成人：蛔虫病，每次10 mg/kg（一般为500 mg）顿服，每日1次，疗程1～2d；钩虫感染，剂量同上，连服2d；钩虫病，剂量同上，连服3 d；蛲虫病，每日5～10 mg/kg，睡前顿服，连服7 d。②小儿：蛔虫病，每次10 mg/kg，睡前顿服，连服2d；钩虫感染，剂量同上，连服3d；钩虫病，剂量同上，连服3d；蛲虫病，每日10 mg/kg，睡前顿服，连服7d。
·制剂·片剂：每片0.3 g、0.36 g。
·注意事项·①对本品过敏者、1岁以下小儿、妊娠期妇女、肝功能不全者禁用。②冠心病、严重溃疡病、肾脏病患者慎用。③营养不良、贫血的患者应先给予支持疗法，然后应用本品。④服用本品无须空腹，也不需导泻。
（汤 阳 卢洪洲 董 平）