抗麻风药
▶氨苯砜（Dapsone）
·药理作用·本品对麻风分枝杆菌有较强的抑制作用。作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成，其作用可为氨基苯甲酸所拮抗。
·药代动力学·口服吸收快而完全。血浆蛋白结合率为50%～90%。口服吸收后广泛分布于全身组织和体液中。在肝脏中代谢。口服后tmax为2～8 h，t1/2为10～50 h（平均28 h）。给药量的70%～85%以原型和代谢产物由尿液中逐渐排泄。本品有肠肝循环，因此停药数周后血中仍可持续存在。
·适应证·与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗。
·用法用量·口服。与一种或多种其他抗麻风药联合用药。成人，每日100 mg，顿服；或每日0.9～1.4 mg/kg，顿服；儿童，每日0.9～1.4 mg/kg，顿服。
·制剂·片剂：每片50 mg、100 mg。
·注意事项·①服用本品后可有如下反应：背、腿痛，胃痛，食欲减退；皮肤苍白、发热、溶血性贫血；皮疹；异常乏力或软弱；变性血红蛋白血症。②对一种砜类药物过敏的患者，可能对其他砜类药物亦过敏。对噻嗪类利尿药、磺酰脲类药物、碳酸酐酶抑制剂或其他磺胺类药过敏的患者可能对本品亦过敏。③丙磺舒可减少本品从肾小管分泌，合用时需调整剂量。④服用利福平的同时或以后应用本品时，后者的剂量应调整。⑤不宜与能引起骨髓抑制的药物合用。
▶醋氨苯砜（Acedapsone）
·药理作用·本品为砜类抑菌剂，对麻风分枝杆菌有较强的抑制作用。作用机制与磺胺类药相似，亦有抑制双氢叶酸还原酶作用，此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射剂在体内缓慢分解为氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。
·药代动力学·口服吸收迅速而完全，吸收后广泛分布于全身组织和体液中，tmax为1～3h，血浆蛋白结合率为50%～90%，t1/2为10～50 h。本品在肝脏代谢，70%～85%的药物以原型和代谢产物由尿液中逐渐排泄，游离药物从胆道排出后重新进入肝肠循环。注射醋氨苯砜油注射剂后有效血药浓度可维持60～75 d。
·适应证·单独或与其他抑制麻风药联合用于麻风分枝杆菌引起的各型麻风和疱疹样皮炎的治疗。也用于脓疱性皮肤病、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎的治疗，还可用于疟疾的治疗。
·用法用量·①口服：氨苯砜成人每日100 mg，顿服。②肌内注射：醋氨苯砜油注射剂每次225～300 mg，每年5～6次。
·制剂·片剂：每片50 mg、100 mg。注射剂：每支300 mg、900 mg、1 500 mg。
·注意事项·①与PABA合用治疗麻风病时，PABA可对本品有拮抗作用；但治疗疱疹样皮炎时无拮抗。②丙磺舒可减少氨苯砜在肾小管的分泌，使氨苯砜血药浓度高而持久，易发生毒性作用。③与利福平等肝药酶诱导剂合用可加快本品的代谢而降低氨苯砜的血药浓度。
▶苯丙砜（Solasulfone）
·商品名·扫风壮。
·药理作用·本品为砜类抑菌剂，对麻风分枝杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。
·药代动力学·口服后吸收迅速而完全。血浆蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高。在肝内代谢，tmax为2～6 h，有时为4～8 h；排泄缓慢，消除t1/2为10～50h（平均为28 h）。停药后在血液中仍可持续存在达数周之久。70%～85%的给药量以原型和代谢产物自尿液中排出。
·适应证·与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗；也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变及放线菌性足分支菌病、聚合性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。
·用法用量·肌内注射。每周2次，1～2周每次100～200 mg，以后每2周每次递增100 mg，至14～16周每次量为800 mg，继续维持用药10周后停药2周。
·制剂·注射剂：每支100 mg。
·注意事项·①血液系统反应有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血，严重者可致溶血性贫血等。对于轻症贫血可服用铁剂纠正，严重反应时需及时停药。②砜类化合物治疗麻风偶可引起“麻风反应”，常于用药后1～4周发生，特征是发热、不适、剥脱性皮炎、肝坏死并发黄疸、淋巴结肿大、贫血、正铁血红蛋白血症等，注意停药并给予激素治疗。
▶氯法齐明（Ofazimine）
·商品名·氯苯吩嗪。
·药理作用·本品可通过干扰麻风分枝杆菌的核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白质的合成，发挥其抗麻风分枝杆菌的作用。
·药代动力学·口服吸收率为45%～62%，个体差异大，与食物同服可增加其吸收。具有高亲脂性，其组织浓度高于血药浓度。每日服用100 mg和300 mg，平均血药浓度分别为0.7 mg/L和1 mg/L。单次给药后消除t1/2约为10d，反复给药后消除t1/2至少为70 d。口服单剂300 mg后，3d内大多数药物经粪便、胆汁排泄，少量由尿液、痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也有药物。
·用法用量·①对氨苯砜耐药的各型麻风。口服，每次50～100 mg，每日1次，与其他一种或几种抗麻风药合用。②对氨苯砜敏感的各型麻风。本品可与其他抗麻风药合用，至少2年以上，直至皮肤涂片查菌转阴，此后继续采用一种合适的药物继续治疗。③伴麻风反应的各型麻风。有神经损害或皮肤溃疡征兆者，每日口服100～300 mg，待反应控制后，逐渐递减至每日100 mg；无神经损害或皮肤溃疡征兆时，按耐氨苯砜的各型麻风处理。④成人每日最大量不超过300 mg，儿童剂量尚未明确。
·制剂·胶丸：每丸50 mg。
·注意事项·①服用本品后出现皮肤、黏膜红染。可成粉红色、棕色和褐黑色，着色程度与剂量、疗程成正比。②本品可致腹部和上腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。③本品可致皮肤干燥和鱼鳞样改变，尤以四肢和冬季明显。④服用本品的患者可出现眼部结膜和角膜色素沉着、干燥、瘙痒和刺痛。个别患者出现光敏反应、红皮病和痤疮样发疹。⑤本品与氨苯砜联用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。⑥本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收并延迟其tmax。
（陈 军 卢洪洲 董 平）