抗流感及呼吸道病毒药
▶利巴韦林（Ribavirin）
详见“本章第二节”。
▶金刚烷胺（Amantadine）
·商品名·金刚胺，三环癸胺。
·药理作用·本品能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰病毒进入细胞，阻止病毒脱壳及其核酸的释出，并改变血凝素的构型而抑制病毒装配，其作用并无宿主特异性。
·药代动力学·成人口服2.5 mg/kg后2～4 h达Cmax，为0.3～0.4 mg/L。t1/2为12～17 h，老年人t1/2延长。本品在体内稳定，几乎全部以原型自尿液排出。
·适应证·可以用于甲型流感的防治，对乙型流感无效，也可以用于治疗帕金森病。
·用法用量·口服。成人每日200 mg或100 mg，每日2次，65岁以上患者剂量减半，疗程5～7d。预防用药每日100 mg，整个流行期服用（通常4～8周）。
·制剂·片剂：每片100 mg。胶囊剂：每粒100 mg。颗粒剂：每袋0.06 g、0.14 g。糖浆剂：0.5%。
·注意事项·①对本品过敏者禁用。②每日剂量超过200 mg应严密监视不良反应或中毒症状，本品最低致死量为2 g。③哺乳期妇女用药时宜暂停授乳，不宜用于1岁以下的婴儿，老年患者使用宜减量。④服药过程中若产生中枢神经系统症状应密切观察，并且不宜驾车或从事需精神高度集中、运动神经协调的工作，有癫痫史者用药可能会加重症状。⑤有充血性心力衰竭或周围水肿史者服用本品应注意有发生充血性心力衰竭的可能。⑥服药期间不宜饮用含乙醇的饮料；不宜与中枢兴奋药联用；与抗胆碱药联用可能增加抗胆碱作用；与硫利哒嗪联用可加重帕金森病患者的震颤症状；与SMZco、奎宁或奎尼丁、利尿药氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等联用时，可能增加本品的血药水平。
▶金刚乙胺（Rimantadine）
·商品名·立安，津彤，金迪纳。
·药理作用·本品为金刚烷胺的衍生物。作用与金刚烷胺类似，对流感病毒A的活性比金刚烷胺强4～10倍且毒性低。
·药代动力学·t1/2为30 h，每次口服仅30%左右在尿液中以原型排出。在呼吸道分泌物中的浓度较金刚烷胺高，血药浓度约为金刚烷胺的1/2，在甲型流感流行期服用本品可以防止50%～90%的接触者发病。
·适应证·用于甲型流感的预防和治疗。
·用法用量·口服。成人每日200 mg，分1～2次给药，疗程5～7 d。
·制剂·片剂：每片50 mg、100 mg。
·注意事项·参阅金刚烷胺。
▶奥司他韦（Oseltamivir）
·商品名·达菲，可威。
·药理作用·本品为一种神经氨酸酶抑制药的乙酯前体药，口服后在体内经酯酶的作用转变成活性型的羧基奥司他韦，后者与流感病毒表面的神经氨酸酶结合，抑制该酶切断受感染细胞表面唾液酸的作用，因而抑制了新生的流感病毒颗粒从受感染细胞释出。本品在体外对甲型和乙型流感病毒的各种亚型均有强大抑制作用。健康志愿者感染甲型或乙型流感病毒后服用本品5d，病毒脱壳量、脱壳持续时间及症状持续时间均有减少或缩短。
·药代动力学·本品口服后大部分经肝脏酯酶转变为活性代谢物羧基奥司他韦。口服绝对生物利用度达80%。本品的消除t1/2为1～3h，其活性代谢物的血药峰浓度在给药后2～3h，其消除t1/2约为8.2 h（6～10 h），与高脂肪食物同服不影响其生物利用度。活性代谢物在体内各种组织分布广，分布容积为23～26 L。本品的血浆蛋白结合率约为42%，但其活性代谢物的血浆蛋白结合率则＜3%。健康成人一次口服本品75 mg后血药峰浓度为456 μg/L，达峰时间为5h。尿液中排出原型药约5%，其中60%～70%为活性代谢物。
·适应证·适用于甲型和乙型流感病毒患者的治疗和预防。
·用法用量·口服。成人及13岁以上青少年，75 mg，每日2次，疗程5d。治疗应在出现症状后48 h内开始。预防流感：每日75 mg口服，至少10d，应在接触流感患者后48 h内开始。如有流感暴发流行时应每日口服75 mg，共6周或直至流行结束。
·制剂·胶囊：每粒75 mg。颗粒：每袋15 mg、25 mg。
·注意事项·①对本品过敏者禁用。②本品应在出现流感症状后40 h内服用，症状发生超过48 h后用药的疗效未经证实。③老年人及肝功能减退者无须调整剂量，肌酐清除率＜30 ml/min需适当减量。④哺乳期妇女用药时应停止授乳；1岁以下婴儿不宜采用本品。
▶扎那米韦（Zanamivir）
·商品名·Relenza；乐感清。
·药理作用·本品是流感病毒神经氨酸酶抑制剂，其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，具有高度特异性。慢结合是本品分子中胍基部分的作用，对流感A型病毒有特异性，对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合，达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒，带状疱疹病毒，人CMV、人鼻2型和14型病毒，以及副流感2型和3型病毒均无作用。
·药代动力学·口腔吸入本品10 mg后，1～2h内4%～17%的药物被全身吸收，Cmax范围为17～142 mg/L。本品的血浆蛋白结合率低于10%。药物以原型在24 h内由肾脏排出，尚未检测到其代谢物。血浆t1/2为2.5～5.1 h不等。总清除率为2.5～10.9 L/h。静脉注射扎那米韦后，体内消除迅速，消除t1/2为1.6 h，多以原型经尿液排泄，尿液中原药量为给药量的87%；体内分布仅限于细胞外液，Vd为16 L。
·适应证·成年患者和12岁以上的青少年患者，治疗由A型和B型流感病毒引起的流感。
·用法用量·口服。成年患者和12岁以上的青少年患者，每日2次，间隔约12 h，每次10 mg，连用5d。随后数日2次的服药时间应尽可能保持一致，剂量间隔12 h，疗程5 d。
·制剂·片剂：每片5 mg。
·注意事项·①本品对哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者治疗无效，甚至可能引起危险。②患有呼吸道疾病的患者服用扎那米韦时，身边应备有吸入型速效支气管扩张药。③孕妇使用时应权衡对胎儿的影响；哺乳期妇女使用此药应慎重。
▶柏拉米韦（Peramivir）
·商品名·力韦。
·药理作用·帕拉米韦为强效的选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其分子上多个基团分别作用于流感病毒神经氨酸酶分子的多个活性位点，强烈抑制神经氨酸酶的活性，阻止子代的病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放，从而有效地预防流感和缓解流感症状。
·药代动力学·流感病毒患者和健康受试者的Vd分别为874 L和960 L，流感病毒患者和健康受试者的清除率分别为301 L/h和296 L/h；对A型流感病毒达到半数有效时，AUC为1.989（mg·h）/L，对B型流感病毒达到半数有效时，AUC为1.089（mg·h）/L。
·适应证·用于流感病毒引起的普通流行性感冒、甲型流行性感冒。包括：H1N1、H9N9等系列病毒引起的流行感冒，也可以用于奥司他韦不能控制的重症型流感。
·用法用量·静脉滴注。成人，每次100 ml，每日3次。严重者适当调整剂量或遵医嘱。
·制剂·注射液：100 ml/瓶；100 ml∶帕拉米韦三水合物（按C15H28N4O4计）0.3 g与氯化钠0.9g。
·注意事项·对帕拉米韦氯化钠注射液及其同类药物过敏者禁用。