抗阿米巴药

第十九章 抗阿米巴药

▶甲硝唑(Metronidazole)

详见“第十三章”。

▶替硝唑(Tinidazole)

详见“第十三章”。

▶双碘喹啉(Diiodohydroxyquinoline)

·药理作用·为卤化喹啉类作用于阿米巴包囊的抗阿米巴药。本品能抑制肠内阿米巴共生菌,使阿米巴生长繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用。

·药代动力学·口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在胸腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原型自尿液排出,一小部分分解释放出碘。

·适应证·治疗轻型或无明显症状的阿米巴痢疾。与依米丁、甲硝唑合用,治疗急性阿米巴痢疾及难治性病例。

·用法用量·口服。每次400~600 mg,每日3次,连服14~21 d。儿童每次10 mg/kg,每日3次,连服14~21 d。重复治疗需间隔15~20 d。

·制剂·片剂:每片200 mg。

·注意事项·①对碘过敏者、甲状腺肿大者、严重肝肾疾病患者、神经紊乱者禁用。②肝、肾功能不全者慎用。③妊娠及哺乳期妇女慎用。④治疗期间可使蛋白结合碘的水平升高,故能干扰某些甲状腺功能试验。⑤对肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿)无效。

▶依米丁(Emetine)

·药理作用·本品对阿米巴原虫滋养体有直接杀灭作用,但对其包囊则无效。本品可通过抑制肽链的延长,而使寄生虫和哺乳动物细胞中的蛋白质合成受阻。本品只能杀死肠壁及组织中的滋养体,而不能消灭肠腔中的滋养体。

·药代动力学·口服后常引起恶心、呕吐,故一般采用深部皮下注射。吸收良好,大部分集中于肝脏、肺、脾及肠壁,脑等分布较少。主要由肾脏排出,通常注射后20~40 min即可出现于尿液中。在体内有蓄积性,当治疗完毕后40~60 d尿液中仍有微量排出。在肝脏中的浓度远远超过肠壁中的浓度,可能是对阿米巴肝炎或肝脓肿疗效高于阿米巴痢疾的原因。

·适应证·用于治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等,主要用于应用甲硝唑或氯喹无效的患者。

·用法用量·深部皮下注射或肌内注射。成人每日1 mg/kg,每日最大剂量不超过60 mg,每日1次,疗程为4~6d,如需第二疗程时必须间隔6周。儿童剂量为每日1 mg/kg,可分2次注射,儿童的疗程不要超过5 d。

·制剂·注射剂:每支30 mg、60 mg。

·注意事项·①对本品过敏者、心脏病及肾脏病患者、婴幼儿、妊娠期妇女禁用。②患者在用药期间应尽量卧床休息,在治疗过程中如出现心电图改变或传导阻滞、异位节律时要立刻停药,否则可引发心肌炎而危及生命。③重症及过度衰弱患者剂量宜减半。④应用本品治疗后仍需服用杀灭肠腔内虫体的药物(如双碘喹啉等),以求根治。⑤老年患者的剂量应减少50%。

▶二氯尼特(Diloxanide)

·药理作用·本品是二氯乙酰胺类衍生物,为一种新型的抗阿米巴病药,在体外能直接杀灭阿米巴原虫,其有效浓度为0.01~0.1 mg/L。

·药代动力学·口服后,肠内吸收迅速,在动物实验中,有60%~90%口服量的药物在48 h内从尿液中排出,在前6h内排泄速度最快。

·适应证·治疗溶组织阿米巴、滴虫、肠鞭毛虫、利什曼原虫病。

·用法用量·口服。每次0.5 g,每日3次,10d为1个疗程。

·制剂·片剂:每片0.25 g、0.5 g。

·注意事项·①孕妇禁用。②肝功能不良者应酌情减量。③个别病例可出现蛋白尿。

(宋 炜 卢洪洲 董 平)