氨基青霉素
▶氨苄西林（Ampicillin）
·商品名·海抗，安必仙，舒视明，安西林，欧倍林。
·药理作用·本品对G+球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪肠球菌的作用较后者为强。G-细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、布氏菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属等对本品敏感。部分大肠埃希菌对本品敏感，但多数耐药，其余肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。
·药代动力学·肌内注射0.5 g氨苄西林，tmax为0.5～1 h，Cmax为7～14 mg/L；6 h后的血药浓度为0.5 mg/L。静脉注射0.5 g后，15 min和4h的血药浓度分别为17 mg/L和0.6 mg/L。口服吸收约40%，但受食物影响。空腹口服1g，tmax为2h，Cmax为7.6 mg/L，6 h的血药浓度为1.1 mg/L，t1/2为1.5 h。体内分布良好，胎盘、肺部、胸、腹水、关节腔积液、房水、乳汁中皆含相当量的本品。Vd为0.28 L/kg。血浆蛋白结合率为20%～25%。12%～50%在肝内代谢。口服后24 h尿液中排出的氨苄西林为给药量的20%～60%，肌内注射后为50%，静脉注射后为70%。胆汁中药物浓度甚高。丙磺舒可使本品经肾清除变缓。
·适应证·用于治疗敏感细菌所致的上/下呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。
·用法用量·①成人。肌内注射，每日2～4g，分4次给药；静脉给药，剂量2～4 g，分2～4次给药，每日最高剂量为14g；口服，每日1～2g，分4次服用。②儿童。肌内注射，每日50～100 mg/kg，分4次给药；静脉给药，每日100～200 mg/kg，分2～4次给药，每日最高剂量为300 mg/kg；口服，剂量为25 mg/kg，每日2～4次。
·制剂·胶囊剂：每粒0.25g、0.5g。粉针剂：每支0.5 g、1g、2g、4g。
·注意事项·①有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。②传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒（CMV）感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。③本品须新鲜配制。氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。
▶阿莫西林（Amoxicillin）
·商品名·联邦阿莫仙，再林，益萨林，阿莫灵，阿林新，海夫安，珍棒。
·药理作用·参阅氨苄西林。本品能抑制细菌的细胞壁合成，使之迅速成为球形体而破裂、溶解，杀菌作用优于氨苄西林。对某些链球菌属和沙门菌属的作用较氨苄西林强，但志贺菌属对本品多耐药。
·药代动力学·口服后迅速吸收，75%～90%可自胃肠道吸收。口服0.5 g后Cmax为10.8 mg/L，tmax为2 h。肌内注射500 mg后Cmax为14 mg/L，tmax为1h。血浆蛋白结合率为17%～20%，迅速分布到肺、肝、肾等重要器官，能通过胎盘、支气管、血脑屏障，进入痰液、唾液、中耳溢液和CSF中。约60%以原型药物自尿液中排出，部分经胆汁排泄。
·适应证·用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染；急性单纯性淋病；伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；亦可用于联合用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
·用法用量·①口服：成人每次0.5 g，每6～8 h 1次，每日剂量不超过4g。小儿每日20～40 mg/kg，每8h1次。②肌内注射或静脉滴注给药：成人每次0.5～1 g，每6～8 h 1次。小儿每日50～100 mg/kg，分3～4次给药。
·制剂·片剂：每片0.125 g、0.25g。胶囊：每粒0.125 g、0.25 g、0.5 g。干混悬剂：每袋0.125 g、0.25 g。颗粒剂：每袋0.125 g。注射剂：每支0.5 g、1.0 g、2.0 g。
·注意事项·①本品偶可致过敏性休克。②传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。③疗程较长时，患者应检查肝功能、肾功能和血常规。④有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。⑤老年人和肾功能严重损害时可能需调整剂量。⑥有发生由白念珠菌等非敏感微生物引起的二重感染的可能。