耐青霉素酶青霉素
▶苯唑西林（Oxacillin）
·商品名·爽尔利，安迪灵。
·药理作用·参阅青霉素。本品为耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用机制与青霉素相仿。本品对G+菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.4 mg/L，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌属的抗菌作用则较青霉素弱。
·药代动力学·肌内注射0.5 g，tmax为0.5 h，Cmax为16.7 mg/L。空腹口服本品1 g，tmax为0.5～1 h，Cmax为11.7 mg/L。食物可影响本品在胃肠道的吸收。约49%由肝脏代谢，在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达有效治疗浓度，腹水中浓度低，痰中药物浓度为0.3～14.5 mg/L（平均为2.1 mg/L）。难以透过正常血脑屏障。
·适应证·主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如血流感染、呼吸道感染、脑膜炎等，也可用于化脓性链球菌属或肺炎链球菌属与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
·用法用量·肌内注射或静脉滴注。成人每次0.5～1g，每4～6h1次，病情严重者剂量可增加，血流感染和脑膜炎患者的每天剂量可增至12 g。儿童体重40 kg以下者，每6h 12.5～25 mg/kg；体重超过40 kg者，给予成人剂量。
·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g、2 g。
·注意事项·①与青霉素有交叉过敏反应，使用前须做青霉素皮肤敏感试验。②严重肾功能减退患者，避免应用大剂量，以防神经系统等毒性反应的发生。
▶氯唑西林（Cloxacillin）
·商品名·二叶绿，帕得灵，奥格林，安西林。
·药理作用·本品抗菌谱与苯唑西林相仿，但对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较后者强。
·药代动力学·肌内注射本品0.5 g，tmax为0.5 h，Cmax为15 mg/L。口服后自胃肠道吸收，较苯唑西林好。空腹口服500 mg，tmax为1 h，Cmax为9.1 mg/L。本品能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑屏障和进入玻璃体液中。血浆蛋白结合率为95%，t1/2为0.5～1.1 h。主要通过肾脏排出，约10%的给药量经胆汁排泄。
·适应证·适应证与苯唑西林相同。
·用法用量·①肌内注射：成人每日2g，分4次；儿童每日25～50 mg/kg，分4次；肌内注射时可加0.5%利多卡因以减少局部疼痛。②静脉滴注：成人每日4～6g，分2～4次；出生14日以内新生儿，体重低于2 kg者，每12h12.5mg～25mg/kg，体重超过2 kg者，每8h给药1次，出生3～4周的婴儿给药间隔为6 h。③口服：剂量与肌内注射剂量相同，空腹服用。
·制剂·胶囊剂：每粒0.125 g、0.25 g、0.5 g。颗粒剂：每包50 mg、125 mg。注射剂：每支0.25 g、0.5 g、1 g、1.5 g、2 g、3 g。
·注意事项·①与青霉素有交叉过敏反应，使用前须做青霉素皮肤敏感试验。②本品能降低胆红素结合能力，因此有黄疸的新生儿应慎用。③肾功能严重减退时，不宜大剂量静脉给药。
▶氟氯西林（Flucloxacillin）
·商品名·奥佛林，氟沙星。
·药理作用·本品为半合成噁唑青霉素，为耐酸青霉素，且具有更广泛的抗菌谱，包括产生青霉素酶的葡萄球菌。对产酶金黄色葡萄球菌的抗菌活性略强于氯唑西林，略弱于双氯西林。对A组溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等G+球菌有抗菌作用，但较青霉素为差。
·药代动力学·口服氟氯西林的血药浓度与双氯西林相仿，肌内注射氟氯西林的血药浓度为口服同剂量者的2倍。难以透过正常的血脑屏障和进入玻璃体液中。血浆蛋白结合率为95%。主要通过肾脏排出，部分自胆汁排出，少量在肝脏代谢。
·适应证·用于产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染，包括软组织感染、呼吸道感染及其他感染，如心内膜炎、脑膜炎、败血症、骨髓炎等。
·用法用量·①肌内注射或静脉注射。成人肌内注射常用剂量为每次250 mg，每日3次；重症每次500 mg，每日4次；静脉注射每次500 mg，每日4次，每4～6h 1次，每日不超过8g。儿童25～50 mg/kg，分次给予。②口服。成人每次0.25 g，每日4次；重症感染，剂量加倍。儿童：2岁以下按成人口服剂量的1/4给药；2～10岁按成人剂量的1/2给药。
·制剂·片剂：每片0.125 g。胶囊：每粒0.25 g、0.5 g。注射剂：每支0.5 g、1 g。
·注意事项·①与青霉素有交叉过敏反应，应用前须做本品或青霉素过敏试验，过敏者禁用。②本品可使氨基糖苷类抗菌药物疗效降低，不可配伍。③传染性单核细胞增多症和淋巴细胞性白血病患者常出现药疹。④食物会干扰本品在胃肠道的吸收，宜空腹口服给药，饭前1h为宜。
▶萘夫西林（Nafcillin）
·商品名·欣轻三。
·药理作用·本品对酸稳定，可口服，对产生青霉素酶或因其他原因对青霉素G耐药的葡萄球菌有效，对溶血链球菌、草绿色链球菌及肺炎双球菌等G+菌亦具有显著的抑菌和杀菌作用。
·药代动力学·肌内注射0.5 g后，tmax约0.5 h，Cmax约为7.93 mg/L；口服1g后，tmax约1 h，Cmax约为14.34 mg/L，口服丙磺舒可使血药浓度提高1倍。组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高。血浆蛋白结合率较高。主要通过胆汁和尿液排泄，t1/2约1.5 h。
·适应证·适用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其他对青霉素敏感的细菌感染，如败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。
·用法用量·肌内注射或静脉滴注。成人一般感染，每日2～6g，每4～6h1次；儿童，每日50～100 mg/kg，每4～6h1次；一般不主张用于新生儿。
·制剂·注射剂：每支1.0 g。胶囊剂：每粒0.25 g。
·注意事项·①有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。②哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用。③丙磺舒可减少萘夫西林肾小管分泌，延长本品的血浆t1/2；阿司匹林、磺胺药可减少本品在肠道中的吸收，并可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。④本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、B族维生素、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。