抗血吸虫及抗丝虫病药
▶吡喹酮（Praziquantel）
·药理作用·本品对绦虫的驱虫作用，可使虫体浆膜对钙离子通透性增加，引起肌肉极度挛缩与麻痹，从而使绦虫随肠蠕动，从粪便中排出。本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对三种血吸虫的成虫均有明显的减虫作用。体外在浓度为0.3 mg/L时即能杀死虫体，使血吸虫肌细胞的通透性发生变化，导致虫体挛缩；在低浓度下可使虫体表皮产生空泡，妨碍葡萄糖的摄取，从而增加虫体对内源性糖原的消耗，使糖原明显减少或消失；在0.01 mg/L时可完全抑制虫卵的形成。对尾蚴、毛蚴有杀灭效力。
·药代动力学·口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药浓度峰值于1h左右到达，口服10～15 mg/kg后的Cmax约为1 mg/L。80%的药物与血浆蛋白结合，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，极少量未代谢的原型药进入体循环。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。CSF中药物浓度为血药浓度的15%～20%，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中药物浓度的25%。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。t1/2为0.8～1.5 h，其代谢物的t1/2为4～5h。主要由肾脏以代谢物形式排出，24 h内排出72%，4 d内排出80%。
·适应证·用于治疗各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫病及囊虫病。
·用法用量·口服。①吸虫病。血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60 mg/kg的1～2d疗法，每日量分2～3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120 mg/kg，每日量分2～3次服，连服4d。体重超过60 kg者按60 kg计算。华支睾吸虫病：总剂量为210 mg/kg，每日3次，连服3d。肺吸虫病：25 mg/kg，每日3次，连服3 d。②姜片虫病。15 mg/kg，顿服。③绦虫病。牛肉和猪肉绦虫病：10 mg/kg，清晨顿服，1h后服用硫酸镁。④短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病。25 mg/kg，顿服。⑤囊虫病。总剂量为120～180 mg/kg，分3～5d服，每日量分2～3次服。
·制剂·片剂：每片0.2g。
·注意事项·①对本品过敏者及眼囊虫病者禁用。②治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。③脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。④合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。⑤严重心、肝、肾功能不全患者及有精神病史者慎用。⑥有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24 h内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑦在囊虫病驱除带绦虫时，应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。⑧哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72 h内不宜授乳。
▶乙胺嗪（Diethylcarbamazine）
·药理作用·本品对丝虫成虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用，对易感微丝蚴有两种作用：一为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此作用可能为本药哌嗪部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致；二为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制尚不十分清楚，药物可能影响丝虫对葡萄糖的吸收；通过对某些酶的抑制作用而影响虫体的能量代谢和叶酸代谢。
·药代动力学·口服易吸收，服单剂0.2～0.4 g后1～2h血药浓度达峰值，代谢快。除脂肪组织外，药物在体内分布均匀。多次反复给药后，很少有蓄积现象。口服0.2 g单剂后，药物的t1/2为2～10 h，服药后48 h内以原型药或代谢产物形式由肾脏排泄。
·适应证·用于治疗班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染，经一次或多次治疗后可根治。用于盘尾丝虫病，因本品不能杀死成虫，故不能根治；亦可用于热带嗜酸细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已被其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。
·用法用量·口服。①治疗斑氏绦虫病：每日0.6 g，分2～3次服用，7d为1个疗程，间隔1～2个月，可应用2～3个疗程。②治疗马来绦虫病：夜间顿服，每次1～1.5 g，可间歇服用2～3个疗程。③治疗罗阿丝虫病：每次2 mg/kg，每日3次，连服2～3周，必要时间隔3～4周可复治。④治疗盘尾丝虫病：不超过0.5 mg/kg，第一日1次，第二日2次，第三日增至1 mg/kg，日服3次，如无严重不良反应，每次可增至2 mg/kg，每日3次，总疗程14d。可掺入食盐中，制成药盐，全民预防。
·制剂·片剂：每片50 mg、100 mg。
·注意事项·①对本品过敏者及孕妇禁用。②对活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病患者以及哺乳期妇女应暂缓治疗。③用于治疗盘尾丝虫病和罗阿丝虫病时，应从小剂量开始，以减少因虫体破坏而引起的副作用。④重度感染的盘尾丝虫病患者，在接受单剂量乙胺嗪后，可出现急性炎症反应综合征，表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应，多由微丝蚴死亡引起。⑤中毒罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等，预先给予肾上腺皮质激素可减少不良反应。⑥对儿童有蛔虫感染者应先驱除蛔虫。
▶伊维菌素（Ivermectin）
·商品名·麦克丁。
·药理作用·本品抗线虫的作用机制尚未阐明，可能作为神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的激动药，破坏GABA介导的中枢神经系统神经突触传递过程，导致虫体神经系统麻痹而死亡。本品对盘尾丝虫成虫虽无作用，但可影响盘尾丝虫微丝蚴在雌虫子宫内的正常发育，并抑制其从孕虫宫内释放，伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。本品能迅速减少患者皮肤内的微丝蚴数量，但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴作用缓慢。此外，由于一次给药后，其杀灭微丝蚴的作用至少可持续1个月，故可能有宿主的免疫机制参与。
·药代动力学·口服后血药浓度于4h达峰值，在肝脏和脂肪组织中药物浓度甚高，不能透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为93%，t1/2为10 h，终末t1/2为57 h。仅口服剂量的1%～2%以原型出现于尿液中，其余从粪便排出。
·适应证·用于盘尾丝虫病和类圆线虫病、钩虫、蛔虫、鞭虫及蛲虫感染。
·用法用量·口服。①钩虫、鞭虫以及蛲虫感染：14岁以上者单次口服12 mg；14岁以下者单次口服6 mg。②蛔虫感染：14岁以上者单次口服6 mg，14岁以下者单次口服3 mg。③类圆线虫病：单剂量口服，15～24 kg者，3mg；25～34kg者，6mg；35～50 kg，9 mg；51～65 kg者，12 mg；66～79 kg，15 mg；＞80 kg者，按200 μg/kg给药。④盘尾丝虫病：单剂量口服，15～24 kg者，3 mg；25～44 kg者，6 mg；45～64 kg，9 mg；65～79 kg，12 mg；＞80 kg者，按150 μg/kg给药。
·制剂·片剂：每片2.5 mg、3 mg、5 mg、6 mg。胶囊剂：每粒3 mg。
·注意事项·①本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。②不推荐用于5岁以下儿童。③体重低于15 kg的儿童慎用。
（王珍燕 卢洪洲 董 平）