硝基呋喃类
▶呋喃西林（Nitrofural）
·商品名·丹芙灵，中丹。
·药理作用·本品通过干扰细菌的糖代谢过程和氧化酶系统而发挥抑菌或杀菌作用，主要干扰细菌糖代谢的早期阶段，导致细菌代谢紊乱而死亡。其抗菌谱较广，对多种G+菌和G-菌有抗菌作用，对厌氧菌也有作用，对铜绿假单胞菌和肺炎双球菌抗菌作用弱，变形杆菌属对其耐药，对真菌、霉菌无效，但对因霉菌引起的细菌感染仍有相当效力。对敏感菌的杀菌浓度为13～20 μg/ml，抑菌浓度为5～10 μg/ml。
·适应证·临床仅用作消毒防腐药，用于皮肤及黏膜的感染，如化脓性中耳炎、化脓性皮炎、急（慢）性鼻炎、烧伤、溃疡等。
·用法用量·局部外用。0.01%～0.02%灭菌水溶液湿敷、冲洗创面或灌洗腔道。0.2%～1%软膏涂敷。
·制剂·散剂：每袋10g。乳膏剂：每支10g。
·注意事项·对呋喃类药物过敏者忌用。
▶呋喃妥因（Nirtofurantoin）
·商品名·呋喃坦啶，硝呋妥因。
·药理作用·本品作用机制尚不十分明确，可能与干扰细菌体内氧化还原酶系统，导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA有关。体外药物敏感试验结果显示多数大肠埃希菌对本品敏感；克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等敏感差异较大，大多呈中度耐药；铜绿假单胞菌与变形杆菌属通常对本品耐药。对部分金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属也具抗菌活性。在酸性环境中，药物抗菌活性增高。
·药代动力学·本品在小肠内吸收迅速而完全，tmax为1～2h，生物利用度在空腹时为87%，进食时为94%。单剂口服100 mg后，Cmax仅为0.72 mg/L。由于迅速排泄，血和组织中药物浓度甚低，达不到有效浓度。本品可透过胎盘，羊水和脐带血中的药物浓度低于母体血药浓度。血浆蛋白结合率为60%。部分药物在体内被各组织（包括肝脏）迅速代谢灭活，t1/2为0.3～1 h。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原型自尿液排出。透析可清除本品。肾功能不全者、新生儿和婴儿的药物排泄率低，易产生严重毒性反应。
·适应证·本品适用于治疗敏感菌所致的急性单纯性下尿路感染（但不宜用于肾盂肾炎的治疗）。也可用于尿路感染的预防。
·用法用量·口服。①成人：每次50～100 mg，每日3～4次；对尿路感染反复发作者，可预防应用，每日50～100 mg，睡前服。②1个月以上儿童：每日5～7 mg/kg，分4次服用。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3日。
·制剂·片剂：每片50 mg。肠溶片：每片50 mg。肠溶胶囊：每粒50 mg。
·注意事项·①对呋喃妥因类药物过敏者禁用；无尿、少尿或肾功能明显受损者（内生肌酐清除率＜60 m1/min或有临床显著的血肌酐值升高）禁用；孕妇（妊娠38～42周）及分娩或即将分娩者禁用；新生儿禁用；有呋喃妥因治疗导致胆汁淤积性黄疸或肝功能异常者禁用。②哺乳期妇女应用时宜停止授乳。③该药可导致发热、皮疹、过敏性肺炎，可发生慢性进行性肺间质纤维化。可引起感觉异常，如继续用药，会出现严重感觉性多发性神经病，尤其是肾功能衰竭患者。④丙磺舒或磺吡酮等药物可抑制呋喃妥因经肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高、毒性增强；在体外与氟喹诺酮类药物的抗菌作用相拮抗，其临床意义不明；与氟康唑联用，肝毒性和肺毒性增加；与肝毒性药物联用，有增加肝毒性的可能；与叶酸联用，可降低叶酸的吸收，使叶酸的血药浓度下降。
▶呋喃唑酮（Furazolidone）
·商品名·痢特灵。
·药理作用·本品对G+菌及G-菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
·药代动力学·口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3 mg/L，但在肠道内药物浓度高。部分吸收药物随尿液排出。
·适应证·主要用于敏感菌所致的各种肠道感染，肠炎、霍乱，亦可用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。与制酸剂等药物联用治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎（目前已少用）。
·用法用量·口服。成人每次0.1 g，每日3～4次；儿童每日5～7 mg/kg，分3～4次服用。肠道感染疗程为5～7d，贾第鞭毛虫病疗程为7～10 d。
·制剂·片剂：每片10 mg、30 mg、100 mg。
·注意事项·①对呋喃类药物过敏者禁用，新生儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。②口服期间饮酒，可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷烦躁等，故服药期间和停药后5d内，禁止饮酒及服用含乙醇的饮料。③本品可增强左旋多巴及地西泮的作用，与三环类抗抑郁药联用可引起急性中毒性精神病，应予避免。本品与胰岛素联用可增强和延长胰岛素的降血糖作用，与麻黄碱联用时可使血压升高。⑤余参阅呋喃妥因。
（王江蓉 卢洪洲 董 平）