二、实验指导

栓剂（suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体剂型。它能发挥局部作用或全身作用。目前常用的有肛门栓（直肠栓）、阴道栓和尿道栓。

栓剂的基质可分为油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、氢化植物油等；水溶性基质如聚氧乙烯硬脂酸酯（S-40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放，并可促使药物透过生物膜被机体吸收。对于制备栓剂用的固体药物，除另有规定外，应制成全部通过六号筛的粉末。

栓剂的制法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。用热熔法制备栓剂时，为了栓剂冷却后易从栓模中推出，栓模内腔应涂润滑剂。水溶性基质涂油性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水性润滑剂，如软皂、甘油和90%乙醇（1∶1∶5，g/g/g）的混合液。

不同的栓剂处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有差别。为了确定基质用量以保证栓剂重量的准确，常需预测药物的置换价。置换价（f）定义为主药的重量与同体积基质重量的比值。可用下式计算：

式中：W为每粒栓剂中主药的含药量，G为每粒纯基质栓剂的重量，M为每粒含药栓剂的重量。根据求得的置换价，计算出每粒栓剂中应加的基质重量（E）为：

栓剂的质量评定主要包括主药含量、外形、重量差异、融变时限、释放度等。