三、实验内容
（一）材料与仪器
1.材料
主要有盐酸小檗碱、注射用豆磷脂、胆固醇、无水乙醇、磷酸盐缓冲液等。
2.仪器
主要有分析天平、旋转蒸发仪、烧瓶、烧杯（100 mL）、量筒、恒温水浴锅、磁力搅拌器、激光粒度仪等。
（二）实验部分
盐酸小檗碱脂质体的制备
【处方】
盐酸小檗碱脂质体处方见表16-1。
表16-1 盐酸小檗碱脂质体处方
【制备】
（1）盐酸小檗碱溶液的配制：称取磷酸氢二钠（Na2HPO4·12H2O）0.37 g与磷酸二氢钠（NaH2PO4·2H2O）2.0 g，加蒸馏水溶解并稀释至1000 mL，摇匀，即得磷酸盐缓冲液（pH约5.7）。称取适量的盐酸小檗碱，用磷酸盐缓冲液配成1 mg/mL的溶液，置于65～70℃水浴中，保温、待用。
（2）盐酸小檗碱脂质体的制备：按处方量称取豆磷脂、胆固醇置于烧瓶中，加无水乙醇5～10 mL，置于65～70℃水浴中，搅拌使溶解，再转移至旋转蒸发仪上缓慢旋转，使磷脂乙醇液在壁上成膜，同时减压除去乙醇，制得磷脂膜。
取预热的盐酸小檗碱溶液，加至含有磷脂膜的烧瓶中，于65～70℃水浴中旋转或超声水化10～20 min。将上述混悬液置于烧杯内，于恒温磁力搅拌器上在室温下搅拌30～60 min。如果液体体积减小，可补加蒸馏水至30 mL，混匀，即得脂质体混悬液。
【注解】
（1）盐酸小檗碱：主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等。
（2）磷脂与胆固醇的乙醇溶液应澄清，不能在水浴中放置过长时间。
（3）脂质材料在65～70℃水浴中搅拌（或超声）水化10～20 min时，一定要充分保证所有脂质水化，不得存在脂质块。
【质量检查】
根据《中国药典》2015年版四部制剂通则9014（微粒制剂指导原则）进行。
（1）脂质体的形态。扫描电镜观察脂质体的形态、粒径。
（2）激光粒度仪分析脂质体粒径、多分散指数和ξ电位。
（3）脂质体的包封率与载药量。
（4）脂质体泄漏率及磷脂氧化程度。