药物作用方式及特点
(一)药物作用基本概念及特点
药物作用(drug action)是指药物对机体各部位组织、器官的直接作用。药物效应(drug effect)或称药理效应(pharmacological effect),是指药物初始作用后,引起机体组织器官生理形态、生化功能发生改变,是机体对药物作用的具体表现,是药物作用的反应结果。如临床眼科治疗青光眼常用的M胆碱受体激动剂毛果芸香碱,可兴奋眼睛虹膜中瞳孔括约肌(环状肌)的M胆碱受体,使括约肌收缩,进而引起瞳孔变小,虹膜周围前房角间隙变大,房水回流通畅,眼压下降。前者是药物作用,后者是药物效应,两者从不同角度描述药物-机体作用,一般可相互通用。
药理效应主要表现为机体器官原有形态、功能水平的改变。以机体器官功能改变为分类标准,其基本作用方式分为两种:功能水平升高称为兴奋(excitation)、激动(augmentation),功能水平降低称为抑制(depression)、麻痹(paralysis)。如,强心苷可增强心肌收缩性,使心排血量增加,改善动脉系统缺血情况;又如,巴比妥类药物可抑制中枢神经系统,用于镇静和催眠。药物对机体作用后,由过度兴奋转为衰竭(failure),则是一种特殊形式的抑制。
(二)药物作用途径及方式
药物通过与机体发生生理化学反应,体现其药物效应。药物进入机体的方式不同,发挥药物效应也不尽一致。常见给药途径(administration route)分为口服给药(oral)、静脉注射(intravenous injection)、肌内注射(intramuscular injection)、透皮吸收(penetrated)、直肠吸收及其他直接吸入肺部的气雾剂、滴剂等。同一种药物采用不同的给药途径,其药理效果不同。如口服硫酸镁不易消化,可导致腹泻脱水;采用静脉注射可舒张血管收缩肌,使血管扩张,降低血压。不同药物采取合适的给药途径,可获得满意的治疗效果。如用于治疗糖尿病的胰岛素口服后无法经胃肠吸收,只能采用皮下注射方式产生药物作用。
根据药物作用部位不同,通过药物吸收进入血液循环系统,从而分布到相关部位、器官发生作用称为全身作用(general action)或系统作用(systemic action)。如静脉注射青霉素水溶液,可起到退热镇痛的效果。无须药物吸收,直接在用药部位发挥的作用称为局部作用(local action),如大多数的中药贴膏剂型可直接缓解肌肉酸痛、关节疼痛,显示其药物效果。根据疾病生成原因进行药物治疗称为对因治疗,又称“治本”。如因缺少维生素A而导致的“夜盲症”,通过补充一定剂量的维生素A或维生素A制剂,即可治愈。对症治疗则是用药物改善疾病症状,使其病情缓解,症状减轻,但不能消除病因。一般来说,对因治疗与对症治疗相辅相成。但在紧急情况下,如在对危重患者的救治中,对症治疗优先于对因治疗,可稳定患者病情,阻止进一步恶化,为根除疾病争取宝贵时间。在中医药治疗原则中,“论证辨治”是对因治疗与对症治疗的结合。通过症状及其原因归结到某一类“证”,进一步仔细辨认其主要矛盾与影响因素,选择适合个体的药物进行治疗。
现代分子药理学从微观的角度解释药物效应,将药物作用看作是药物与其特定位点的结合,有的放矢,从分子机制上阐明药物的作用方式。近年来,这方面的研究发展十分迅速,一般认为药物作用靶点有酶、载体分子、离子通道、受体、免疫系统、相关基因及基因组等。有针对性地开发药物,可克服传统药物不良反应大、不良反应多的缺点,更具有选择性和特异性,极大地促进了新药研究,也提高了临床用药的目的性和有效性。