一、功效与药理
1.清热燥湿，泻火解毒
《本草经疏》谓本品“其性清肃，所以除邪；味苦所以燥湿；阴寒所以胜热。故主诸热，邪热与湿热也”。黄芩清热燥湿，泻火解毒功效主要与其具有的解热、抗炎、抗过敏，抗病原微生物及解毒作用等有关。
（1）解热作用：黄芩对酵母、伤寒菌苗等所致家兔发热有解热效果。酵母菌所致发热大鼠的实验表明，12种中药水提液灌服，仅黄芩、黄柏及豆根有解热作用，药后1小时体温即显著下降，维持3小时以上，作用强度与50 mg/kg阿司匹林相似或更强。对于2，4-二硝基酚、酵母和内毒素所致大鼠、家兔的发热，黄芩多种提取物均有解热效果，黄芩醇提物作用强于水提物，黄芩总黄酮及黄芩苷均有显著解热作用。含黄芩药物血清对于伤寒菌苗发热家兔单核细胞内生致热原生成中DNA合成和Ca2+内流能明显抑制；对于内毒素所致发热大鼠，黄芩苷腹腔注射可翻转内毒素所致下丘脑中PGE2和cAMP的影响。不同产地的黄芩解热作用有不同。
（2）抗炎作用：黄芩有抗炎作用。黄芩水煎剂灌服，能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，连续灌胃5天，5g/kg、10g/kg黄芩煎剂可显著抑制角叉菜胶所致大鼠足肿，减少羧甲基纤维素囊中白细胞的游出，并抑制大鼠巴豆油性气囊的形成。对于大鼠的酵母性脚肿胀，40g/kg黄芩水提液灌服有显著抑制作用。黄芩70%甲醇提取物及黄芩素、黄芩苷及汉黄芩素均能明显抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进及化合物48/80所致大鼠脚爪水肿，但对角叉菜胶性脚肿及肉芽组织增生无效。黄芩甲醇提取物能抑制大鼠棉球性肉芽肿，抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进和甲醛所致大鼠足肿胀。对于佐剂性关节炎，黄芩能抑制其原发和继发性损伤。对于前列腺中注入角叉菜胶、大肠杆菌或消痔灵注射液所形成的急性与慢性前列腺炎模型，黄芩总苷120 mg/kg、200 mg/kg灌胃均有改善作用。研究表明，黄芩及其所含多种黄酮类化合物可在多种环节上作用于花生四烯酸（AA）代谢。对于大鼠腹腔多形核白细胞的AA代谢，几种黄芩黄酮均有抑制作用，黄芩素抑制5HETE及内过氧化物转化之HHT的IC50分别为7.13μM和55.3μM；而黄芩苷对HETE的抑制作用弱，对HHT无影响；汉黄芩素和2'，3，5，6'，7-五羟基酮抑制HHT的IC50分别为14.6μM和50μM。对于在A23187刺激下大鼠腹腔巨噬细胞合成PGE2的增高，黄芩苷也有显著的抑制作用，10μg/mL浓度时有显著效果，100μg/mL浓度时PCE2生成较无A23187刺激的正常巨噬细胞合成者还显著为低。对于大鼠血小板的脂氧酶活性，黄芩苷有强烈的抑制作用。另一方面，有报告黄芩能显著抑制15-羟前列腺素脱氢酶活性，从而减少PGE1和PGE2的失活，升高PGE1及PGE2水平，此后两者又促进cAMP的生物合成。还有报告黄芩素对白三烯B4有显著抑制作用。综上可见，黄芩及其所含黄酮类化合物的抗炎作用机制与对AA代谢的多个环节都有不同程度的抑制作用，其最终整体效果是对AA代谢多种产物生成及失活酶过程影响的综合结果。
（3）抗过敏作用：黄芩对变态反应有不同程度的抑制作用，尤以对Ⅰ型变态反应作用为明显，有效成分为黄芩苷、黄芩素及其他黄酮类化合物，它们能明显抑制致敏豚鼠离体回肠及离体气管对抗原激发所致过敏性收缩，对Schulz-Dale反应黄芩素的作用较黄芩苷为强。黄芩素、黄芩苷均可抑制组胺和SRS-A的释放。此外，口服黄芩苷50 mg/kg 1周，对蛋清致敏豚鼠吸入抗原所致过敏性休克也有明显保护效果。对于豚鼠、小鼠的被动全身过敏反应及豚鼠被动皮肤过敏反应，黄芩素与黄芩苷也均有显著抑制作用，且以黄芩素为强。黄芩水或甲醇提取物100 mg/kg、200 mg/kg灌服，对大鼠被动皮肤过敏反应的抑制率分别为水提物46.4%、66.8%，甲醇提取物82.6%、98.6%。关于黄芩抗Ⅰ型过敏反应的作用机制，研究表明，黄芩素有一定抗组胺和乙酰胆碱作用；黄芩苷、黄芩素均不影响抗原、抗体的结合，但能显著减少致敏豚鼠肺切片与抗原反应时化学介质的释放，此一作用通过抑制巯基酶活性而介导。另有实验表明，黄芩所含多种黄酮能显著抑制化合物48/80所致大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒，汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素、2'，5，6'，7-四羟基黄酮、2'，3，5，6'，7-五羟基黄酮及2'，5，5'，7-四羟基-6'，8-二甲氧基黄酮的抑制率（%）分别为82、67、74、80、98及78%，色甘酸钠为99%；IC50分别为（μM）40.0、140.0、52.1、17.7、15.5及19.5，黄芩苷无作用，黄芩新素Ⅱ的抑制率为98%。对于卵白蛋白致敏所致大鼠哮喘模型，黄芩灌胃可降低肺组织MDA水平；对于卵白蛋白致敏所致豚鼠过敏反应，黄芩苷有一定脱敏作用，黄芩还可抑制IL-4和TNF-α刺激下人嗜酸性粒细胞趋化因子的表达，其作用强度为黄芩素﹥木蝴蝶素A﹥黄芩苷﹥黄芩黄酮Ⅱ，其中黄芩素的IC50为1.8μg/mL。除Ⅰ型变态反应外。黄芩对佐剂性关节炎的继发性损害也有明显抑制作用，能显著抑制佐剂所致骨质退化和破坏的增强。此外，还与抑制细胞因子分泌，释放和核因子的转录活性，抑制NO及一些黏附分子的合成有关。
（4）抗病原微生物作用：有大量报告表明黄芩具有显著而广谱的抗生作用，如在体外能抑制金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、变形杆菌、霍乱弧菌、结核杆菌以及钩端螺旋体等的生长，对于一些特殊致病菌，如幽门螺杆菌、致龋菌、衣原体等黄芩或其主要成分也有明显作用。对于多种真菌，如堇色毛癣菌等10余种皮肤真菌、白色念珠菌等也报告有制菌效力。此外，黄芩对于某些病毒也有一定抑制效果，如流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、柯萨奇病毒。有研究表明黄芩苷、黄芩苷元均能抑制免疫缺陷病毒逆转录酶（HIV-1 RT），在H9细胞培养中能抑制HIV-1的复制，并保护小鼠白血病感染。对HIV-1和小鼠白血病病毒（MLV）逆转录酶，黄芩苷元的作用较黄芩苷为强。由于黄芩及其所含黄酮体外抑菌活性都较低，其于体内均难以达有效抑菌浓度，故黄芩临床广泛用于多种急性感染疾病功效的机制似很难用其抗菌活性加以解释。有研究表明，黄芩甲醇提取物于体外对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金葡菌、乙型链球菌和葡萄球菌有抑菌作用，其20 g生药/kg灌胃的含药血清仍有抗菌作用。另外，黄芩能消除大肠杆菌及痢疾杆菌的R质粒，黄芩水煎液还能消除铜绿假单胞菌的生物被膜，而大为增强头孢他啶的杀菌作用。上述研究表明黄芩是从多个方面产生抗病原微生物作用。
（5）抗内毒素作用：黄芩有抗内毒素作用，体外试验黄芩水煎液、乙醇提取物以及总黄酮和黄芩苷均可中和内毒素，抑制内毒素引致的鲎细胞溶解物凝胶化，与水煎液相比，乙醇提取液作用为强；对内毒素攻击所致小鼠死亡的保护也以乙醇提物为强。黄芩苷是黄芩抗内毒素作用主要成分之一，25 mg/kg黄芩苷静注后10分钟注射内毒素，可大为拮抗内毒素所致家兔发热；对于卡介菌敏化小鼠，黄芩苷100 mg/kg腹腔注射可明显降低内毒素攻击所致小鼠死亡率；黄芩苷灌服还可降低内毒素所致小鼠血清TNF-α和NO的增高。在人脐静脉内皮细胞培养上，黄芩苷还可抑制内毒素所致E-选择素和NO的增高。
（6）解毒作用：黄芩醇提物静注可显著对抗士的宁所致蛙、猫、犬等惊厥，能减低惊厥强度，降低死亡率。有效成分为黄芩苷，而黄芩素无抗士的宁毒性效果，黄芩苷皮下注射可明显提高士的宁对小鼠的半数致死量。对于四氯化碳中毒小鼠肝糖原含量，以给葡萄糖醛酸者为最高，黄芩苷次之，黄芩素为低，故认为黄芩的解毒效果可能与其所含葡萄糖醛酸有关。
2.其他作用
（1）保肝作用：黄芩有明显的保肝作用，黄芩煎剂、黄芩苷对于四氯化碳所致急性肝损伤、D-半乳糖胺所致大鼠急性重型肝炎以及异烟肼与利福平、酒精和卡介苗+内毒素所致动物肝损伤模型均有明显拮抗作用，并可抑制TNF-α和放线菌素D所致体外培养大鼠肝细胞的凋亡。黄芩醇提取物对胆管结扎或CC14所致大鼠肝纤维化有抑制作用。对于利福霉素钠+异烟肼注射所致小鼠肝损伤，黄芩苷50、100和200 mg/kg灌服能降低肝指数，抑制ALT、AST的增高，减轻病理改变。黄芩苷元对CCl4肝损伤小鼠，在ALT、AST与病理改变改善同时也可见肝MDA明显下降。另有研究表明，黄芩苷100 mg/kg灌服7天，可使小鼠肝微粒体细胞色素P450含量显著增加，并使ADM、ECD及AHH3种酶活力增强，在6种P450同工酶中，黄芩苷可选择性诱导1A1、2B1及2C11同工酶。黄芩还有利胆作用，其乙醇提取物及黄芩苷、黄芩素可促进家兔胆汁分泌。煎剂0.5 g/kg静注也可使麻醉犬胆汁分泌增加，胆总管结扎所致兔血胆红素升高，静注黄芩苷可使之下降。
（2）对心血管及血液的影响：黄芩有显著的降压活性，其多种制剂、多种给药途径及对不同的动物均表现降压效果，如黄芩浸剂1 g/kg口服、煎剂60 mg/kg静注、浸膏0.5 g/kg静注、醇提物1 g/kg口服、肌注或静注均可使麻醉犬血压降低，黄芩苷10～20 mg/kg静注也使血压下降。
黄芩水浸液灌服，对家兔的实验性动脉粥样硬化有预防效果。对喂饲高脂饲料所致高脂血症大鼠，黄芩新素Ⅱ可明显降低血清总胆固醇、肝组织甘油三酯；汉黄芩素降低肝组织甘油三酯并升高血清HLD水平。对于灌服乙醇诱导的高脂血症大鼠，黄芩黄酮也有显著降血脂作用，100 mg/kg灌服，汉黄芩素使血清甘油三酯明显下降，黄芩苷使游离脂肪酸下降，黄芩素使血清HDL明显升高，黄芩素及黄芩苷还均能显著降低肝组织的胆固醇和甘油三酯浓度。而对脂肪组织的脂解，汉黄芩素及黄芩素均显著抑制肾上腺素的脂解作用，汉黄芩索、黄芩素及黄芩苷抑制去甲肾上腺素的脂解作用，黄芩苷抑制多巴胺的脂解作用。对于大鼠睾丸组织，汉黄芩素可抑制肾上腺素所致脂解作用，而黄芩素及黄芩苷抑制ACTH的脂解作用，黄芩新素Ⅱ能抑制肾上腺素和ACTH的脂解作用，并能抑制葡萄糖向脂肪的转化。
黄芩所含多种黄酮有强的抑制血小板聚集作用，黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ及白杨素于1.0 mmol/L浓度能抑制由胶原诱导的血小板聚集；白杨素、黄芩素、汉黄芩素还能抑制由ADP或AA诱导的血小板聚集；黄芩素及黄芩苷能抑制由凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，及人脐静脉内皮细胞黏附分子表达。对于由内毒素所致大鼠急性DIC，黄芩的醋酸乙酯、甲醇或水提物有一定对抗作用，前者能使血小板数减少抑制29%，纤维蛋白元减少抑制57%，FDP升高抑制50%。此外黄芩醋酸乙酯提取物对红细胞膜尚有显著稳定作用，但对纤维蛋白原凝固时间及纤溶活化无影响。对于冠脉结扎所致大鼠缺血心肌，黄芩素40、80、160mg/kg静注有明显的保护作用。
（3）抗氧化作用：黄芩具有显著的抗氧化作用，能抑制过氧化脂质的生成，清除自由基，有效成分为其所含多种黄酮。应用电子自旋共振法和自旋捕获技术研究发现，对于羟自由基、超氧阴离子自由基、烷过氧自由基及DPPH自由基，黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷均有明显作用，且以黄芩苷、黄芩素的作用为强。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩新素Ⅱ等于2.5×10-4M对维生素C-FeCl2或NADPH-ADP诱导的肝组织生成过氧化脂质都有显著的抑制作用，表明其对酶促和非酶促途径生成过氧化脂质均能抑制之。对于大鼠离体肝、心、肾、脑等组织的脂质过氧化，黄芩水煮醇沉物均有显著抑制作用，且随浓度增加，抑制作用增强，并明显提高小鼠全血GSH-Px的活性。对于过氧化亚硝酸盐（ONOO-）所致内皮细胞损伤，黄芩苷表现为强的抗氧化剂和iNOS及COX-2的抑制剂；减轻慢性支气管炎大鼠的肺，黄芩可使肺组织匀浆MDA含量降低。
（4）抗肿瘤作用：黄芩具有抗肿瘤作用，黄芩的多种提取物及其主含黄酮类成分黄芩苷、黄芩索、汉黄芩素等于体内外对多种肿瘤细胞均有抗肿瘤活性。黄芩乙醚提物对L1210细胞有细胞毒作用，IC50为10.4μg/mL，从中提得之黄芩新素Ⅱ之IC50为1.5μg/mL，对于人膀胱癌ku-1细胞黄芩苷的IC50为3.4μg/mL，对EJ-1细胞为4.4μg/mL，对雄激素敏感的人前列腺癌LN-Cap的ED50为（60.8±3.2）μmol/L，对雄激素不敏感的JCA-1则为（46.8±0.7）μ mol/L：黄芩素有类似于黄芩苷的作用。在移植性肿瘤的体内试验，黄芩提取物对鼠膀胱癌MBT-2、黄芩素对裸鼠人前列腺癌Du-145均显示显著效果。黄芩黄酮抗肿瘤作用的机制可能与调节花生四烯酸代谢、影响细胞周期、诱导凋亡及抗新生血管生成等有关。
（5）防治白内障作用：黄芩对实验性白内障有显著防治效果，对于半乳糖性白内障大鼠黄芩煎剂灌服可明显延缓、减少白内障的形成。黄芩对醛糖还原酶（AR）有显著的抑制作用，黄芩素对大鼠或牛晶状体AR的IC50（M），对大鼠为2.0×10-7，对牛为4.6×10-7；汉黄芩素对大鼠为2.7×10-7，对牛为1.2×10-7。国内报告对32种黄酮类化合物对AR抑制作用筛选，以黄芩苷元及异金丝桃苷醋酸盐的作用为强，其于10-5M时的抑制率分别为100%及94%，IC50分别为3.5×10-6M及2.2×10-6M。对于链佐星所致糖尿病大鼠，黄芩苷150 mg/kg灌服对血糖无影响，但红细胞中山梨醇含量显著下降，这一下降是通过黄芩苷对AR抑制而实现的。
（6）降血糖作用：黄芩素具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性，尤以对蔗糖酶的作用为强，但黄芩苷作用甚弱；对灌服葡萄糖所致高血糖的体内试验，黄芩素对血糖升高无抑制作用，而黄芩苷表现为抑制血糖升高活性。黄芩煎剂对糖尿病肾病大鼠通过改善肾自由基代谢紊乱和抑制肾小球高滤过等机制改善糖尿病大鼠的肾脏病变。
（7）对中枢神经系统的作用：黄芩黄酮具有脑细胞保护作用，对于H2O2所致人成神经瘤细胞SH-SY5Y的过氧化损伤，以及维生素C-F32+、AAPH及NADPH所致大鼠大脑皮质线粒体过氧化损伤、线粒体肿胀和膜流动性降低，10μmol/L的黄芩素、黄芩苷和汉黄芩素有显著保护作用。黄芩素、黄芩苷于小鼠Vogal冲突试验以及小鼠强迫游泳及悬尾不动时间试验等研究均表现抗焦虑作用。曾有报告黄芩具有一定镇静作用，应用黄芩总黄酮的研究表明，在30～300 mg/kg抗焦虑有效剂量下未见中枢抑制作用，也对肌肉协调与运动能力无明显影响。
（8）抗放射作用：黄芩水提物腹腔注射，能提高对60Co全身照射小鼠的生存率与平均存活时间，同时可见白细胞、血小板增加，其主要有效成分为所含酚性苷。
（9）对生殖系统的影响：黄芩苷可降低孕小鼠流产率，上调血黄体酮含量，促进着床期IFN-γ分泌，胚泡附植后又降低IFN-γ含量，并调节着床和妊娠期Th1/Th2细胞因子的平衡。黄芩对自发和催产素引起的小鼠子宫收缩有抑制作用，炒黄芩作用强于生黄芩。黄芩素对子宫内膜异位症大鼠有治疗作用，其作用机制可能与抑制TNF-α、IL-6、IL-8生成，抑制ICAM-1、Bcl-2表达等有关。
（10）对消化系统的影响：黄芩煎剂能抑制离体兔肠，煎剂及醇提物能抑制在位犬小肠；对乙酰胆碱所致离体小鼠小肠痉挛，汉黄芩素有解痉作用而黄芩素无效，黄芩乙醇提物并能拮抗毛果芸香碱所致犬小肠兴奋。黄芩常用于治疗胰腺炎的复方中，实验表明，黄芩及其所含黄酮具有显著的抗胰蛋白酶活性，黄芩的醋酸乙酯、甲醇提取物于100μg/mL浓度对胰蛋白酶的抑制为83%及76%，所含黄酮中以黄芩素作用最强，其IC50为5×10-7。
此外，黄芩素能抑制3T3-L1小鼠前脂肪细胞向脂肪细胞分化，抑制脂肪酸合成酶活性。黄芩苷对病期不同、皮损面积不同的银屑病患者均有一定疗效，体外试验表明，黄芩苷能浓度依赖地抑制LTB4所致正常人或银屑病患者PIN的趋化反应，此作用随作用时间延长而增强，但对PAF所致者无明显效果。