一、β受体激动药
本类药物通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，从而活化腺苷酸环化酶，使cAMP生成增多，激活cAMP依赖蛋白激酶而松弛支气管平滑肌。本类药物分为非选择性β受体激动药和选择性β2受体激动药。
（一）非选择性β受体激动药
本类常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。本类药对β1受体和β2受体选择性低，在兴奋支气管平滑肌β2受体的同时，也兴奋心脏β1受体，具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点。其作用特点是松弛支气管平滑肌作用迅速强大而短暂，不良反应多，多数不能口服，常采用吸入给药。长期应用易产生耐受性，故本类药物现已少用。
（二）选择性β2受体激动药
本类常用药物有沙丁胺醇（Salbutamol，舒喘灵）、克仑特罗（Clenbuterol，氨哮素）、特布他林（Terbutaline，间羟舒喘宁）、福莫特罗（Formoterol）、丙卡特罗（Procaterol，美喘清）、沙美特罗（Salmeterol）、非诺特罗（Fenoterol，酚丙喘宁）、妥布特罗（Pirbuterol，吡丁醇）、妥洛特罗（Tulbobuterol，喘舒）等。本类药物选择性激动支气管平滑肌细胞膜上的β1受体引起支气管扩张，平喘作用与异丙肾上腺素相似，但对心脏β1受体的激动作用弱。由于选择性高、起效快、维持时间久、给药方便、较少发生心血管系统不良反应、可多途径给药等优点，本类药物已基本取代了非选择性β受体激动药，成为哮喘对症治疗的首选药。
1.药理作用
（1）平喘作用：对气道内不同细胞的β2受体选择性激动，活化细胞膜上的腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP合成增加，再通过细胞内信号转导，产生多种药理效应：①激动支气管平滑肌β2受体，使之松弛，解除支气管痉挛。②激动纤毛上皮细胞β2受体，增强气道清除功能。③激动肺组织肥大细胞膜β2受体，抑制组胺等过敏介质的释放。④激动肺泡细胞膜上的β2受体，促进表面活性物质的合成与分泌。其中，松弛支气管平滑肌是治疗哮喘最重要的作用。
（2）其他作用：特布他林、妥洛特罗等能激动子宫平滑肌上的β2受体，松弛子宫平滑肌，丙卡特罗、妥洛特罗有一定的抗过敏和镇咳作用。
2.临床应用
β2受体激动药是哮喘发作的首选药，主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎，控制哮喘的急性发作，也可用于肺气肿、慢性阻塞性肺病及其他呼吸系统疾病所致的支气管痉挛，长效β2受体激动药以及沙丁胺醇的缓释、控释制剂可用于夜间的哮喘发作。
3.不良反应
用药早期可出现手指震颤，原因是激动了骨骼肌慢收缩纤维上的β2受体，继续用药可逐渐减轻或消失。大剂量时，由于激动β1受体，可出现心悸、头痛、恶心、头晕等。长期或反复用药，可产生耐受性或气道反应性增高，使哮喘发作加重、死亡率增加。为减少不良反应，宜小剂量吸入给药、短期应用。高血压、甲状腺功能亢进、心功能不全患者慎用。