以控制症状为主
（一）氯喹（Chloroquine）
1.体内过程
口服吸收迅速，可广泛分布于全身各组织，肝、脾、肾、肺等组织内的药物浓度是血浆药物浓度的200～700倍，在脑组织及脊髓的药物浓度为血浆药物浓度的10～30倍。因药物贮存在组织内，代谢和排泄速度都较慢，故药物作用持久，半衰期为3～5天。
2.临床应用
（1）抗疟作用。氯喹能杀灭间日疟、三日疟、敏感的恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体，迅速有效控制疟疾症状，是控制和预防疟疾的首选药，具疗效高、起效快、作用持久等特点。其在体内代谢和排泄都很缓慢，加之在内脏组织中的分布量大，停药后可逐渐释放入血液，故作用持久。
（2）抗肠外阿米巴作用。氯喹在肝脏的药物浓度高，有利于杀灭肝内阿米巴原虫，适用于治疗甲硝唑无效或有使用禁忌的阿米巴肝脓肿，但需加用抗肠内阿米巴病药以彻底消除肠内阿米巴原虫，防止复发。
（3）免疫抑制作用。大剂量氯喹能抑制免疫反应，可用于治疗类风湿关节炎、红斑狼疮等自身免疫性疾病。
3.药理作用
氯喹可插入脱氧核糖核酸（DNA）双螺旋并形成DNA-氯喹复合物，干扰DNA复制和核糖核酸（RNA）转录，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。
4.不良反应
不良反应少，如头晕、头痛、胃肠不适及皮疹等停药后可自行消失。长期大剂量用药可引起视力障碍，少数患者可致精神失常、阿斯综合征、肝肾损害。有致畸作用，孕妇禁用。
（二）奎宁（Quinine）
奎宁是从金鸡纳树皮中提取的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲，自古当地居民即用其树皮治疗疟疾。过去曾将其作为治疗疟疾的主要药物，但自人工合成氯喹等药物后，奎宁已不作为首选抗疟药，但氯喹耐药性问题日趋严重，奎宁又重新引起研究者的重视。
1.体内过程
口服后在肠内吸收迅速，大部分在体内分解，其余由尿液排出。服药后48 h体内仅有少许残留，无蓄积性。血浆半衰期5～9h，口服单剂后达到血药浓度峰值时间为1～3h。
2.药理作用
对各种疟原虫红细胞内期裂殖体均有杀灭作用，能控制临床症状，作用较氯喹弱，维持时间短。优点是极少产生耐药性，且与氯喹之间无交叉耐药性。
3.临床应用
主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是严重的脑型疟。奎宁在肝内迅速氧化失活并由肾脏排出，加之毒性较大，因此不用于症状抑制性预防。对红细胞外期疟原虫无效，对配子体亦无明显作用。
4.不良反应
（1）金鸡纳反应。表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋。
（2）心肌抑制作用。奎宁可降低心肌收缩力、减慢传导和延长心肌不应期。静脉注射时可致血压下降和致死性心律失常，用于危急病例时仅可静脉滴注。
（3）特异质反应。少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血，发生寒战、高热、背痛、血红蛋白尿（黑尿）和急性肾功能衰竭，甚至死亡。
（4）子宫兴奋作用。奎宁对妊娠子宫有兴奋作用，故孕妇禁用。
（5）中枢神经抑制。微弱的解热镇痛作用，还可引起头晕、精神不振等症状。
（三）青蒿素（Artemisinin）
青蒿素提取自菊科植物黄花蒿，由于对耐氯喹虫株感染有效，受到国内外广泛重视，具有高效、速效、低毒的优点。口服吸收迅速，给药1h后血药浓度达峰值。药物可分布全身，尤以肝、肾组织中药物浓度高，能透过血脑脊液屏障。代谢快，有效血药浓度维持时间短，不易彻底杀灭疟原虫，故复发率较高，需反复给药。可有效杀灭各种红细胞内期疟原虫，但对红细胞外期疟原虫无效。其作用机制可能与破坏疟原虫表膜和线粒体结构有关。用于治疗间日疟和恶性疟，特别对耐氯喹虫株感染及抢救脑型疟疾有良效。不良反应少，偶见四肢麻木、心动过速、腹痛、腹泻。大剂量可致畸，故孕妇慎用。
（四）蒿甲醚（Artemether）
蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物，溶解度大、性质稳定，可制成油注射剂肌注或油丸口服。其抗疟活性比青蒿素强10～20倍，不良反应少，偶见四肢麻木感和心动过速。