二、体内过程

大黄蒽醌衍生物在体内的代谢过程：吸收：大黄蒽酮衍生物容易吸收，人和动物口服大黄酸和大黄素2～3小时血浓度达到高峰，8小时仅存微量。家兔肌内注射，半小时血浓度达高峰。大黄酸比大黄素易于吸收，1次静脉注射，5分钟即达高峰。分布：大黄蒽醌衍生物吸收后主要分布在肝、肾和胆囊。2小时达到最高浓度。家兔静脉注射大黄酸5分钟内即达到高峰，随即迅速下降，1小时浓度很低。生物转化：蒽醌衍生物在体内可进行氧化和结合代谢，使非极性基团转化为极性基团与葡萄糖醛酸结合，易于排出。大黄酚药理活性低（对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为100～200μg/mL），氧化为大黄酸后活性提高，抑菌浓度为4～8μg/mL。但结合蒽醌无论是氧化或未氧化产物，活性都较低。排泄：大黄蒽醌衍生物由粪便和尿排出量分别占摄入量的24%和23%，可能有一半左右在体内破坏。经尿排出2～4小时为最多，8小时内总排出量约61%，24小时总排出量约90%；经粪便排出24小时内排出88%。蒽醌衍生物由尿排出时，若尿液为碱性，呈橘红色或紫红色，应注意与血尿区分，酸性尿则为橙红色。