三、甲巯咪唑
（一）药物名称
中文通用名称：甲巯咪唑。
英文通用名称：Thiamazole。
（二）作用机制
本药属咪唑类抗甲状腺药，能抑制甲状腺激素的合成。本药通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联，从而阻碍甲状腺素（T1）的合成。由于本药并不阻断贮存的甲状腺激素释放，也不对抗甲状腺激素的作用，故只有当体内已有甲状腺激素被耗竭后，本药才产生明显的临床效应。本药抑制甲状腺激素合成的作用略强于丙硫氧嘧啶，持续时间电较长。
此外，本药尚有轻度免疫抑制作用，抑制甲状腺自身抗体的产生，使血促甲状腺素（TSH）受体抗体消失。
（三）临床应用
用于各种类型的甲状腺功能亢进症。包括格雷夫斯病（Graves病）、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌引起的甲状腺功能亢进。在格雷夫斯病中，尤其适用于：
1.病情较轻，甲状腺轻至中度肿大者。
2.甲状腺手术后复发，但又不适于放射性131I治疗者。
3.手术前准备。
4.作为131I放疗的辅助治疗。
（四）注意事项
1.适应证：①对本药过敏者。②哺乳期妇女。
2.慎用：①对其他甲巯咪唑复合物过敏者（国外资料）。②血白细胞计数偏低者。③肝功能不全者。
3.药物对儿童的影响：用药过程中应注意避免出现甲状腺功能减低，必要时可酌情加用甲状腺片。
4.药物对老年人的影响：老年人尤其肾功能不全者，应酌情减量给药，必要时加用甲状腺片。
5.药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘，孕妇用药应谨慎，必须用药时宜采用最小有效剂量。甲亢孕妇在妊娠后期病情可减轻，此时可减少抗甲状腺药物的用量；部分患者于分娩前2～3周可停药，但分娩后不久可再次出现明显的甲亢症状。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
6.药物对哺乳的影响：本药可由乳汁分泌，乳母服用较大剂量时可能引起婴儿甲状腺功能减退，故服药时应暂停哺乳。
7.用药前后及用药时应当检查或监测：在治疗过程中，应定期检查血常规、肝功能、甲状腺功能。
（五）不良反应
1.口服给药时，较多见皮疹、皮肤瘙痒及白细胞减少。较少见严重的粒细胞缺乏，可能出现再生障碍性贫血。少见血小板减少、凝血因子Ⅱ或因子Ⅶ降低。可见味觉减退、恶心、呕吐、上腹不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。
2.局部给药时，较多见皮肤局部反应，如瘙痒、灼热、紧缩、脱屑、丘疹等，发生率约为19.4%。局部反应大多较轻微，一般可耐受，无须处理或稍做处理，约在出现1～2周后自行消退。局部给药时全身反应明显低于口服给药，主要为肝功能异常和白细胞减少，发生率均为1.4%。
（六）药物药物相互作用
1.本药通过降低凝血因子的代谢而降低抗凝药的敏感性，从而降低抗凝药的疗效。与抗凝药合用时，应密切监测凝血酶原时间和国际标准化比值（INR）。
2.对氨水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺胺类、磺酰脲类等都可能抑制甲状腺功能，引起甲状腺肿大，与本药合用时须注意。
（七）用法与用量
成人，常规剂量。
口服给药：
1.甲状腺功能亢进：一般开始用量一日30 mg，分3次服用。可根据病情轻重调整为一日10～40mg，一日最大量60 mg。当病情基本控制（体重增加、心率减慢、血清T3和T4水平恢复正常）时，约需4～8周开始减量，每4周约减少1/3～1/2。维持量为一日5～15mg，一般需要治疗18～24个月。
2.甲状腺功能亢进术前准备：按“一般用量”连续用药，直至甲状腺功能正常，在术前7～10日加用碘剂。
3.甲状腺危象：一日60～120mg，分次服。在初始剂量服用1小时后加用碘剂。
鼻饲给药：甲状腺危象时一日60～120 mg，使用片剂碾碎后从鼻胃管分次给予。在初始剂量服用1小时后加用碘剂。
局部给药：甲状腺功能亢进时本药软膏，采用精密定量泵给药，一次按压可挤出软膏0.1g（含本药5 mg），均匀涂敷于颈前甲状腺表面皮肤，用手指在涂敷局部轻轻揉擦3～5分钟。随机双盲临床研究表明，本药相同剂量（一次10mg，一日3次），口服与局部涂抹产生的临床疗效相似。故口服本药（一次10 mg，一日3次）的患者改为使用软膏时，应一次0.2 g（含本药10 mg），一日3次局部涂抹。
儿童，常规剂量。
口服给药：甲状腺功能亢进时一日0.4 mg/kg，分3次服用。维持量为一日0.2 mg/kg。
（八）制剂与规格
甲巯咪唑片：①5 mg。②10mg。
贮法：密闭保存。
甲巯咪唑软膏：10 g；0.5 g。
贮法：密闭、在凉暗处保存。