二、茶碱类
茶碱类药物是甲基黄嘌呤类衍生物，除了具有支气管解痉作用外，还有强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌、抗炎及免疫调节等作用。目前临床常用的茶碱类药物包括氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱等，其共同特点是可以口服，维持作用时间短。
（一）氨茶碱
1.药理作用
（1）扩张支气管：氨茶碱（Aminophylline）有明的支气管平滑肌松弛作用，作用机制可能是：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解减少；②阻断腺苷受体，预防腺苷所致哮喘的气道收缩作用；③降低细胞内钙浓度；④增加儿茶酚胺释放。
（2）抗炎及免疫调节作用：氨茶碱能抑制气道炎症，缓解哮喘急性期的症状，减轻慢性哮喘的症状。氨茶碱还能抑制哮喘反应的诱发因素，降低气管高反应性，改善慢性哮喘患者的预后。
（3）其他作用：本药还具有①强心作用：可增强心肌收缩力，增加心排出量。②利尿作用：增加肾血流量和肾小球滤过率，抑制肾小球对钠、水的重吸收。③利胆作用：舒张胆管平滑肌，解除胆管痉挛。
2.临床应用
（1）支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎：治疗时多用氨茶碱的缓释制剂或控释制剂。重症哮喘或哮喘持续状态，可静脉滴注或静脉注射给药。
（2）心源性哮喘：用于急性心功能不全和心力衰竭所致心源性哮喘的辅助治疗。
（3）胆绞痛：常与哌替啶等镇痛药合用。
3.不良反应
（1）中枢兴奋：少数人可出现失眠、烦躁不安等不良反应，剂量过大可致谵妄、惊厥等，可用镇静催眠药对抗。
（2）局部刺激：本药碱性较强，局部刺激明显，口服可致呕吐、恶心、胃痛等胃肠道反应，宜餐后服用，为减轻刺激，可与氢氧化铝同服或服用其肠溶片。
（3）中毒反应：氨茶碱的安全范围较窄，剂量过大或给药速度过快，易引起严重的心脏毒性反应，表现为严重的血压骤降、心律失常，甚至猝死。使用安全剂量稀释后缓慢静脉注射是预防氨茶碱中毒的关键。有条件者，也可进行血药浓度监测。
（二）胆茶碱
胆茶碱（Choline Theophylline）为茶碱和胆碱的缩合物，水溶性比氨茶碱大5倍。作用与氨茶碱相似，但较弱，口服吸收快，经3h达最大效应，作用较久，对胃肠道刺激性小，耐受性好。
（三）二羟丙茶碱
二羟丙茶碱（Diprophylline，甘油茶碱）又名喘定，pH值接近中性，对胃肠道刺激性小，肌内注射无疼痛。平喘作用不及氨茶碱，但兴奋心脏作用较弱，可大剂量应用，以提高疗效。主要用于伴有心动过速或不能耐受氨茶碱治疗的患者。缓释制剂及控释制剂的特点是口服后能稳定释放茶碱，吸收完全，有效血浆浓度可维持12～24h，只需1～2次/日给药，主要用于慢性哮喘，特别是夜间发作的患者。