一、功效与药理

1.清热燥湿，泻火解毒

《本草经疏》谓本品“主五脏肠胃中结热。盖阴不足，则热始结于肠胃：黄疸虽由湿热，然必发于真阴不足之入；肠痔漏，亦皆湿热伤血所致；泄痢者，滞下也，亦湿热干犯肠胃之病；女子漏下赤白，阴伤蚀疮，皆湿热乘阴虚流客下部而成；肤热赤起，目热赤痛口疮，皆阴虚血热所生病也”。《药品化义》曰：“黄柏，味苦入骨，是以降火能自顶至踵，沦肤彻髓，无不周到，专泻肾与膀胱之火。”黄柏清热燥湿，泻火解毒功效主要与其具有的抗病原微生物作用、抗炎、抗痛风及降压作用等有关。

（1）抗病原微生物作用：在体外黄柏水煎剂或醇浸剂对多种致病性细菌有不同程度的抑制作用，如金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌、白喉杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、脑膜炎双球菌、粪产碱杆菌等，对各型痢疾杆菌（福氏、宋内氏、志贺氏及施氏痢疾杆菌）的抑制作用强。对肺炎支原体的MIC为0.97～1.95 mg/mL。以黄柏为主药之一的一些中医名方，如黄连解毒汤、白头翁汤等也具有广谱抗菌作用。在黄连解毒汤中、黄柏、黄连抗菌活性可产生协同效果，但在白头翁汤中，黄柏与该方其他组成药的抗痢疾杆菌作用则既未见协同增效，也未见有拮抗作用发生。此外，黄柏对结核杆菌、钩端螺旋体等也有较强的抑制或杀灭作用，但对豚鼠的实验性结核杆菌感染无效。近有研究，黄柏还能显著抑制变形链球菌的生长。所含之多种季胺生物碱是黄柏抗菌有效成分，如小檗碱、巴马亭、药根碱等均有较强的抗菌活性，巴马亭的抗菌活性与小檗碱基本相同或略低。用微量量热法研究黄柏总生物碱、小檗碱的抗菌活性发现其对大肠杆菌的耐药性产生慢且易于消除。黄柏抗菌作用的原理与其对细菌呼吸及RNA合成的强烈抑制有关，黄柏还能明显减少金黄色葡萄球菌毒素的生成，并促进白细胞对细菌的吞噬。复方黄柏于0.05%即可损伤石膏样毛癣菌超微结构，作用3小时出现细胞皱缩，电子密度增高，并有不规则空泡出现。作用24小时则可引起部分细胞膜破坏，胞质外流，进一步与核膜、线粒体等细胞器结合并使之溶解破坏，细胞崩溃死亡。复方黄柏尚能消除白色念珠菌在卡他霉素处理小鼠肠道的定居，但单味黄柏转阴率不高。另有报告黄柏能抑制肾盂肾炎大肠杆菌的黏附能力。综上可见，黄柏抗菌作用机制可能涉及病原微生物本身及其感染过程的多个环节。

此外，黄柏还有抗流感病毒等作用。对于乙肝表面抗原，黄柏还有明显的选择性抑制作用，此作用并非所含鞣质所致，其所含小檗碱、巴马亭、黄柏碱等也均无这一作用。

黄柏在体外对多种皮肤致病性真菌都有较强的抑制作用，如堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、犬小芽孢子菌、奥杜盎氏小孢子菌、许兰氏毛癣菌、腹股沟表皮癣菌等。对白色念珠菌、阴道滴虫也有显著抑制活性，巴马亭与药根碱都有强的抗白色念珠菌活性。此外，20%黄柏乙醇提取物与毛囊蠕形虫接触0.5分钟即可杀死，1.5分钟全部杀死。

（2）抗炎作用：黄柏及其所含小檗碱受精卵法试验具有显著抗增生作用：黄柏及其炒制品灌服，能抑制巴豆油所致小鼠耳肿胀，减少HAC所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进，酒制、盐制品作用相近，但炒制品随温度的升高抗炎作用减弱。

（3）抗变态反应作用：黄柏水煎剂对2，4-二硝基氯苯所致小鼠耳接触性皮炎具有显著的抑制作用且呈一定量-效关系，并可降低血清IFN-γ水平，抑制腹腔巨噬细胞产生IL-1及TNF-α抑制脾细胞产生IL-2。对于小鼠脾细胞膜的流动性，在无ConA刺激时黄柏水提物可提高之，所含成分巴马汀也提高之，但小檗碱与药根碱则抑制之；在ConA刺激下则均降低膜流动性。表明黄柏的免疫抑制作用可能与降低淋巴细胞膜流动性有关。对于空肠弯曲菌免疫所致小鼠自身免疫病模型，大补阴丸可诱导其胸腺细胞凋亡，此作用因方中黄柏的用量增加而增强，其降低IL-2水平、增高IL-4水平作用也与黄柏用量相关，表明在大补阴方免疫调节作用中黄柏起重要的作用。

（4）抗痛风作用：黄柏水煎剂能降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，抑制小鼠肝脏黄嘌呤氧化酶活性，黄柏苍术合用也能显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平。

（5）降压作用：黄柏流浸膏或醇提液碱性物质腹腔注射均具有显著的降压效果。黄柏2 g/kg灌服能使睾丸切除高血压大鼠血压降低，由黄柏配伍仙茅、淫羊藿、巴戟天、知母、当归组成的二仙合剂十二指肠给药，对麻醉猫及慢性肾性高血压犬也有一定降压作用，黄柏为此方降压主药。黄柏所含多种成分，如小檗碱、黄柏碱、巴马亭等都具有不同程度的降压活性。小檗碱作用见“黄连”条下；黄柏碱静注，对兔、猫、犬等均可引起降压，并能增强肾上腺素及去甲肾上腺素的升压反应，抑制人工窒息及刺激迷走神经向中端所致之升压反应，抑制刺激节前纤维引起的猫瞬膜收缩。巴马亭灌服，腹腔注射或静注均有明显降压效果，其降压机制与小檗碱类似，与阻断神经节、抑制血管中枢及抗交感等神经介质有关。药根碱的降压效果则可能与抗交感神经介质有关。此外，木兰花碱也有降压作用。黄连解毒汤也有显著降压效果，黄柏为其降压主药之一，从中已分得具有α-肾上腺素及β-肾上腺素的活性物质。

2.其他作用

黄柏灌服，能抑制小鼠及大鼠的胃排空，抑制大鼠胃液分泌，增加胃液pH值，降低总酸度及总酸排出量，抑制胃蛋白酶活性。黄柏对胰蛋白酶活性也有抑制作用，能使酶活性降低34%～87%，此作用与其所含小檗碱无明显关系。对于盐酸-乙醇所致大鼠实验性胃溃疡，黄柏50%甲醇提物有显著保护作用，小檗碱也有效，但总提取物抗溃疡活性比小檗碱为强。对于肠平滑肌，黄柏可增强家兔离体肠管收缩，其所含小檗碱也增加收缩幅度，黄柏酮也兴奋肠平滑肌，黄柏内酯则反使肠管弛缓。此外，曾报告黄柏水提液可促进饥饿家兔胆汁及胰液分泌。后有实验表明黄柏确有利胆作用，能促进胆汁分泌，并促进胆红素的排出。体外试验黄柏能显著抑制大鼠晶状体醛糖还原酶活性，其乙醇提取物的IC50为107μg/mL。