中西药物在药动学方面的相互作用

一、中西药物在药动学方面的相互作用

(一)相互作用影响药物吸收

大多数中成药中含有部分的重金属及金属离子,当与一些还原性的西药配伍使用时,易产生有毒化合物或络合形成不溶性的络合物,造成药物吸收的降低。如含皂苷成分的常用中药(人参、三七、远志、桔梗等)与含金属盐类的药物(如硫酸亚铁、枸橼酸铋钾)合用,可形成沉淀,使两种药物的吸收减少。四环素族的抗生素与含金属离子的中药如石膏(含Ca2+)、海螵蛸(含Ca2+)、赤石脂(含Fe3+、Al3+、Mg2+)、滑石(含Mg2+)、明矾(含Al3+)等同服时,能与上述金属离子发生螯合反应,形成金属络合物,从而降低四环素的胃肠道吸收。丹参中的丹参酮可与抗酸药中的金属离子形成螯合物,从而降低丹参的生物利用度。洋金花、曼陀罗、莨菪等一些含生物碱的中药可抑制胃蠕动及排空,延长红霉素在胃内的滞留时间,使其被胃酸破坏而降低疗效。

(二)相互作用影响药物分布

一些中西药合用后的相互作用是使主要药效成分在体内的分布情况发生改变,有时会造成难以预料的毒副作用或疗效降低。如抗癌中药黄药子与西药阿霉素之间存在药动学的相互作用,黄药子影响阿霉素的组织分布,使阿霉素的血浆药物浓度增加,心脏毒性增加。中药当归的有效成分中含有香豆素,与血浆蛋白有很强的结合力,可以使磺胺类药物及保泰松被游离出来,药效增加。部分中成药含有的鞣质类化合物,在与磺胺类药物合用时,可导致磺胺类药物在血及肝脏的浓度增加,严重者可发生中毒性肝炎。

(三)相互作用影响药物代谢

中药对肝药酶的抑制或诱导作用是影响化学药物代谢的一个主要方面。如中药制剂的药酒剂中含一定浓度的乙醇,他能使肝药酶活性增强,在与苯巴比妥、苯妥英钠、降糖灵、胰岛素等合用时,使上述药物在体内代谢加速、半衰期缩短,药效下降。芸香科中药的陈皮、橘红、佛手中的黄酮类成分橙皮苷能够抑制P4503A4的活性,可对以P4503A4为代谢底物的药物代谢产生抑制。银杏、丹参等中药抑制香豆素的降解,与华法林合用可产生蓄积而引起多种出血反应。

(四)相互作用影响药物排泄

碱性较强的中药硼砂与阿司匹林等酸性药合用时,因碱化尿液可使阿司匹林等酸性药的排泄加快,疗效降低。含有机酸的中药(如乌梅、木瓜、山楂、陈皮等)可以酸化尿液,当与磺胺药合用时,因有机酸可酸化尿液,使磺胺的溶解度降低,导致尿中析出结晶,引起结晶尿或血尿。