二、体内过程

黄芩及其所含主要有效成分黄芩苷、黄芩素的药动学曾进行过许多研究。黄芩水煎剂灌服大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷浓度存在双峰现象，黄芩苷口服清除率大于汉黄芩苷。以大鼠在体胃肠吸收模型研究结果表明，黄芩苷仅在胃有少量吸收，而黄芩素在胃和小肠中吸收良好。黄芩苷在肠内经菌群代谢为黄芩素而被吸收，被吸收或静注的黄芩素在体内可还原为黄芩苷，并被小肠分泌排出。胆汁不但可以分泌黄芩苷，而且可促进黄芩素吸收。黄芩素的吸收与剂量相关，20～100 mg/kg黄芩素灌服，代谢产物黄芩苷的药动学呈线性关系，而剂量于100 mg/kg、200 mg/kg则呈非线性。黄芩苷体内体外抗氧化作用的时效关系与血清中黄芩苷的时量关系呈正相关。在链脲佐菌素糖尿病大鼠，黄芩提取物中黄芩苷和汉黄芩苷于体内Cmaxl、Cmax2、AUC0～5均明显增加，粪便悬浮液中黄芩苷降解也加快。黄芩总苷静注于大鼠，5分钟即可于皮层检出；药后血中黄芩苷于60分钟已近底线，而皮层浓度逐渐上升，至120分钟达峰值。人口服黄芩苷1.0 g，尿液中发现了3个主要代谢产物：5，6，7-三羟基黄酮-6-0-葡萄糖醛酸苷、5、7-二羟基-6-甲氧基黄酮-7-0-葡萄糖醛酸苷和5、6、7-三羟基黄酮-7-0-葡萄糖醛酸苷。黄芩苷80mg/kg灌胃于家兔眼晶状体中15分钟、30分钟浓度分别为（1.069±0.153）μg/mL与（4.765±0.876）μg/mL而达峰，以后迅速下降，于2小时达第二峰值（2.975±0.875）μg/mL。