眼部用药的吸收
（一）影响药物吸收的药物因素
1.溶解性和分子量
脂溶性药物容易被角膜上皮吸收，水溶性有利于药物在角膜基质扩散进入前房。脂溶性与水溶性的相对平衡对药物角膜穿透性的影响至关重要。分子量小于500的药物易于扩散，分子量大于500的药物在组织内扩散困难（如多黏菌素B和多黏菌素E）。
2.溶液特征
正常泪液的pH为7.4～7.7，pH6～9范围内的眼药能被很好耐受。每一种药物在泪液生理pH环境下，其未解离型与解离型的浓度比，决定了其角膜通透性。对于大多数生物碱性眼药来说，pH越低，解离型分子越多，对角膜通透性越差；pH大于7.0时，未解离型分子增多，角膜通透性加强。
药物浓度的增加有利于药物分子的扩散运动。滴眼剂的药物浓度越高，越有利于其角膜的吸收和扩散。大部分眼药的浓度介于0.1%～10%。
渗透压是另一重要因素。正常泪液的渗透压是300mOsm/L。溶液的张力为正常渗透压的0.5～1.5倍时能被耐受，高渗眼液可用于角膜上皮水肿的脱水，低渗眼液对某些干眼症有效。若低渗眼液进入前房，可造成角膜内皮损害；视网膜对高渗溶液敏感。
3.药物载体
为了增加角膜通透性和药物作用时间，人们利用附加剂添加在眼用溶液中。它们包括表面活性剂和黏性基质。前者的分子结构中含有一个亲水的极性基团和一个亲脂的非极性基团，亲水基面向水，亲脂基面向角膜上皮，因而可降低表面张力增加药物通透性。黏性基质可延长药物在眼部的滞留时间，以增加药物的角膜通透性和持续发挥药物作用，减少药物使用频次。目前有甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、聚维酮（PVP）等。
油膏可用于延长药物作用时间，但它们不能以有效速度释放亲脂性药物。油膏干扰视力，用药顺应性差，一般睡前或针对角膜暴露使用。
（二）影响药物吸收的眼部因素
1.眼外因素
眼睑的位置、张力、活动度，结膜囊的形状、容量，以及角膜的状态和泪道的功能都能影响药物成分有效地吸收。当结膜表面积大于角膜10倍以上时，结膜将大量吸收眼药。
滴入结膜囊内的滴眼剂，首先必须与泪液混合才能达到眼球表面，然后向眼内运转。泪液的分泌与排出，泪液的容量及分布对结膜囊内药物的吸收起着决定作用。泪液的容积和质量非常重要。正常泪液的容积为7～10µL，角膜前泪膜分3层，最外层为睑板腺分泌的脂质层，防止泪液蒸发；深层与角膜上皮连接，是类黏蛋白层，二者之间是液层。结膜囊最大液体容量为20～30µL，除去10µL的正常泪液，结膜囊最多容纳20µL的药液。使用小滴眼药（5～20µL）即能获得与大滴眼药（30～70µL）相同的药物作用效果，同时也减少了药液向面部的流淌和经泪囊鼻腔黏膜吸收的副作用。
泪液对眼药有稀释作用。结膜囊内与泪液混合的药液也只有小部分能运转入眼，大部分随泪液从泪小管排出，通过鼻、喉黏膜和胃肠道有一定比例的药物被全身吸收，另有部分药物或经眼睑及结膜血管吸收进入血液系统。滴眼液的生物利用度低（1%～10%），眼药滴眼后闭合眼睑并压迫泪点5分钟，可减少因药物进入鼻腔所致的全身吸收。阻塞泪点可使噻吗洛尔全身吸收量减少约60%。局部用收缩血管药（肾上腺素、去氧肾上腺素等）能减少结膜和鼻黏膜血流量，从而减慢药物吸收速率，并可降低血药峰浓度。此外，黏性药液能显著增加药物的生物利用度。增加药液的黏稠度，可延长其与眼球的接触时间，并可使药液到达鼻黏膜的速度减慢，从而提高药物眼部吸收量和减少全身吸收。
2.眼内因素
角膜上皮、血－房水屏障和血－视网膜屏障都是阻碍药物扩散的天然屏障。玻璃体注药可以跨越这些屏障，刮除角膜上皮或应用破坏角膜屏障的药物（氯化苯烷胺）或角膜表面麻醉剂，可增加药物的角膜通透性。
严重的炎症可引起血－房水屏障和血－视网膜屏障的破坏，使许多全身静脉用药易于到达房水、玻璃体和视网膜。另一方面，眼内炎症时，玻璃体注入的药物清除也加快。完整的晶体和悬韧带是药物从玻璃体进入前房排出通路的屏障，所以人工晶体眼或无晶体眼玻璃体内药物的清除更快。对于玻璃体已经切除的眼，玻璃体注药剂量应适当减少，因为药物弥散快，一些有一定毒性的药物对视网膜的影响可能增加。
某些药物能在RPE水平被主动泵出，如头孢菌素类由RPE主动泵出排泄。而庆大霉素和万古霉素则主要由玻璃体进入前房排泄。在严重眼内炎时，RPE功能受损，其主动泵出作用丧失。
葡萄膜的色素组织能与某些物质结合，形成无活性沉积。黑色素能与脂溶性药物结合。毛果芸香碱、后马托品和肾上腺素等药物局部点眼后，易与虹膜黑色素结合而影响它们的作用。对于浅色虹膜患者（白种人）上述药物作用强，持续时间短；对深色虹膜患者（黑种人）作用弱，持续时间长；黄种人则介于两者之间。
3.蛋白结合
进入血液循环的药物可不同程度地与血清蛋白结合，形成药物－血清蛋白复合物失去活性。另外，药物－血清蛋白复合物分子较大，不能透过毛细血管壁进入组织，因此与血清蛋白结合率高的药物，药效受影响较大。