三、手术前用药
（一）苯巴比妥（Phenobarbital）
1.剂型规格：30mg片剂。
2.用途：主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短，早醒患者）、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。
3.用法用量：成人常用量：催眠，30～100mg，晚上1次顿服；镇静，每次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上1次顿服，或每次30～60mg，每日3次；极量1次250mg，每日500mg；抗高胆红素血症，每次30～60mg，每日3次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。
4.药理作用：本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素，从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
5.毒副作用
（1）用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
（2）可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
（3）长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
（4）罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
（5）大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
（6）用本品的患者中1%～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合征），中毒性表皮坏死极为罕见。
（7）有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
（8）长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。
6.禁忌：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等禁用。
7.药物动力学及代谢：口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%～45%），表观分布容积为0.5～0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度为10～40µg/mL，超过40µg/mL即可出现毒性反应。成人t1/2为50～144小时，小儿为40～70小时，肝肾功能不全时t1/2延长。48%～65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27%～50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。
8.药物相互作用
（1）本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮（ketamine）同时应用时，特别是大剂量静脉给药，增加血压降低、呼吸抑制的危险。
（2）与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
（3）与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
（4）与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
（5）与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
（6）与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
（7）与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
（8）与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
（9）与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
9.注意事项
（1）对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。
（2）以抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。
（3）肝功能不全者，用量应从小量开始。
（4）长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
（5）与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
（6）下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
11.儿童用药：可能引起反常的兴奋，应注意。
12.老年用药：对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
（二）异戊巴比妥（Amobarbital）
1.剂型规格：100mg注射剂。
2.用途：主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）和麻醉前给药。
3.用法用量：深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。
（1）成人常用量：催眠，100～200mg，晚上1次顿服；镇静，每次30～50mg，每日2～3次。极量1次200mg，每日600mg。
（2）小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重2mg/kg，或按体重表面积60mg/m2，每日2～3次。
4.药理作用：本品为巴比妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3～6小时），对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
5.毒副作用
（1）偶见或罕见的但应当注意的不良反应有：①耐药性差者，用量稍大易致精神错乱或抑郁；②呼吸抑制易致气短或呼吸困难；③过敏反应引起皮疹、荨麻疹、面部或嘴唇肿胀、喘息、胸部发紧感；④注射给药后可致血栓性静脉炎，以致局部红肿或疼痛；⑤可引起颗粒细胞减少，导致咽喉疼痛及发热；⑥血小板减少可有出血异常或出现瘀斑；⑦中枢性反应失常，以致过度兴奋；⑧低血压或巨细胞性贫血可致异常疲乏或衰弱；⑨中枢性抑制导致心率徐缓；⑩肝功能障碍可致巩膜或皮肤发黄。
（2）持续存在应加注意的不良反应有：①发生率较多的是笨拙或步态不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态；②发生率较少的是腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。
（3）在停药后发生，提示可能为撤药综合征，应加注意的有；惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常乏力。头晕，嗜睡，个别病例皮疹，剥脱性皮炎，药热，久用成瘾。剂量过大时可引起急性横纹肌溶解。
6.禁忌：禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
7.药物动力学及代谢：口服后在消化道吸收迅速，15～30分钟生效，维持3～6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血-脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β为14～40小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（1%）以原形从肾脏排出。
8.药物相互作用
（1）饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
（2）与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否需要调整抗凝药的用量。
（3）与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因酶的诱导可使雌激素代谢加快。
（4）与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物的代谢加快。
（5）与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
（6）与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其效应，灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较，前者的吸收优于后者。
（7）一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用，由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。肝功能有损害时，苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应，需定期测定其血药浓度而调整用量；与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这两类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
（8）与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
9.注意事项
（1）用量过大或静注过快易出现呼吸抑制及血压下降，成人静注速度每分钟不应超过100mg，小儿静注速度每分钟不应超过60mg/m2。
（2）不宜在浅表部位作肌内或皮下注射，因可引起疼痛，并可产生无菌性脓肿或坏死。
（3）本品不宜作为催眠药长期使用，如连续使用已达14天，则可出现快速耐药性，常用量可不再显效。
（4）肝功能不全的患者慎用，有严重肝肾功能损害者禁用。
（5）本品的注射液不稳定，应在临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后使用。如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，不宜应用。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿（尤其是早产儿）的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
11.儿童用药：可能引起反常的兴奋，应注意。
12.老年用药：对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。
（三）地西泮（Diazepam，又称安定）
1.剂型规格：片剂2.5mg。
2.用途：主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；用于治疗惊恐症；肌紧张性头痛；可治疗家族性、老年性和特发性震颤；可用于麻醉前给药。
3.用法用量
（1）成人常用量：抗焦虑，每次2.5～10mg，每日2～4次；镇静，每次2.5～5mg，每日3次；催眠，5～10mg睡前服；急性酒精戒断，第一天每次10mg，每日3～4次，以后按需要减少到每次5mg，每日 3～4 次。
（2）小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1～2.5mg或按体重40～200µg/kg或按体表面积1.17～6mg/m2，每日3～4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
4.药理作用：本品为长效苯二氮
类药。苯二氮
类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质的作用。
（1）对苯二氮
类药物过敏者，可能对本药过敏。
5.毒副作用
（1）常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹，白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
6.禁忌：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
7.药物动力学及代谢：口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5～2小时血药浓度达峰值，4～10天血药浓度达稳态，t1/2为20～70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血-脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，也有不同程度的药理活性，去甲地西泮的t1/2可达30～100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
8.药物相互作用
（1）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（2）与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（4）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
（5）与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（6）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（8）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（10）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
9.注意事项
（2）肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
（3）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
（4）严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（5）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（6）对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
（7）以下情况慎用：
①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
②重度重症肌无力，病情可能被加重。
③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
④低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。
⑤多动症者可有反常反应。
⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
⑦外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。
⑧有药物滥用和成瘾史者。
10.孕妇及哺乳期妇女用药
（1）在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。
（2）本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
11.儿童用药：幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
12.老年用药：老年人对本药较敏感，用量应酌减。
（四）艾司唑仑（Estazolam）
1.剂型规格：片剂1mg。
2.用途：主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
3.用法用量：成人常用量：镇静，每次1～2mg（1～2片），每日3次。催眠，1～2mg（1～2片），睡前服。抗癫痫、抗惊厥，每次2～4mg（2～4片），每日3次。
4.药理作用：本品为苯二氮
类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
（1）具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮
类受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
（2）抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
（3）骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
（4）遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5.毒副作用
（1）首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部水肿）。服用本品可能引起睡眠综合征行为，包括梦游驾车、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。
（2）口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
（3）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（4）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（5）有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
6.禁忌：以下患者慎用：中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；肝、肾功能损害；重症肌无力；急性或易于发生的闭角型青光眼发作；严重慢性阻塞性肺部病变。
7.药物动力学及代谢：口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。t1/2为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
8.药物相互作用
（1）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（2）与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（4）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
（5）与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（6）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（8）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（10）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
9.注意事项
（1）用药期间不宜饮酒。
（2）对其他苯二氮
类药物过敏者，可能对本药过敏。
（3）肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
（4）癫痫患者突然停药可导致发作。
（5）严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（6）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。
（7）出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
（8）对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。
（9）严禁用于食品、饲料加工、养殖。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠3个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。
11.儿童用药：18岁以下儿童，用量尚未确定。
12.老年用药：老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
（五）水合氯醛（Chloral Hydrate）
1.剂型规格：10%溶液100mL∶10g。
2.用途
（1）治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。
（2）麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。
（3）抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
3.用法用量
（1）成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5～1.0g，睡前1次，口服宜配制成10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1～2倍灌入。镇静：每次0.25g，每日3次，饭后服用。用于癫痫持续状态，常用10%溶液20～30mL，稀释1～2倍后一次灌入，方可见效。最大限量每次2g。
（2）小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，睡前服用，每次最大限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。镇静，每次按体重8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。
4.药理作用：催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机制可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显副作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。
5.毒副作用
（1）对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。
（2）大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
（3）对肝、肾有损害作用。
（4）偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹。
（5）长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合征。
6.禁忌：肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。
7.药物动力学及代谢：消化道或直肠给药均能迅速吸收，1小时达高峰，维持4～8小时。脂溶性高，易通过血-脑屏障，分布全身各组织。血浆t1/2为7～10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35%～40%，三氯乙醇t1/2为4～6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡，持续时间为4～8小时。三氯乙醇进一步与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。
8.药物相互作用
（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。
（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热（hotflashes）、血压升高。
9.注意事项：因对它的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服，直肠炎和结肠炎的患者不宜灌肠给药。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。
（六）哌替啶（Pethidine，也称杜冷丁）
1.剂型规格：50mg注射液2mL∶100mg。
2.用途：本品为强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，需监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。
3.用法用量
（1）镇痛：注射，成人肌内注射常用量：每次25～100mg，每日100～400mg；极量：每次150mg，每日600mg。静脉注射成人每次按体重以0.3mg/kg为限。
（2）分娩镇痛：阵痛开始时肌内注射，常用量：25～50mg，每4～6小时按需重复；极量：每次量以50～100mg为限。
（3）麻醉前用药：30～60分钟前按体重肌内注射1.0～2.0mg/kg。麻醉维持中，按体重1.2mg/kg计算60～90分钟总用量，配成稀释液，成人一般以每分钟静滴1mg，小儿滴速相应减慢。
（4）手术后镇痛：硬膜外间隙注药，24小时总用量按体重2.1～2.5mg/kg为限。
（5）晚期癌症患者解除中重度疼痛：因个体化给药，剂量可较常规为大，应逐渐增加剂量，直至疼痛满意缓解，但不提倡使用。
4.药理作用：与吗啡相似，本品为中枢神经系统的µ受体及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续2～4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但也较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。
5.毒副作用
（1）本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。
（2）治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。
6.禁忌：室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。
7.药物动力学及代谢：本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌肉注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除t1/2 3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。
8.药物相互作用
（1）本品与芬太尼因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效，并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。
（2）注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲
唑、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。
9.注意事项
（1）本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3天常用量。处方留存2年备查。
（2）未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品。以免掩盖病情贻误诊治。
（3）肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。
（4）静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）以及中枢抑制药并用时。
（5）本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
（6）注意勿将药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。
（7）不宜用于PDA，特别不能做皮下PDA。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁，因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。
（七）芬太尼（Fentanyl）
1.剂型规格：0.005%注射液1mL∶0.05mg；0.005%注射液2mL∶0.1mg。
2.用途：本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。
（1）用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。与氟哌利多（Droperidol）2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前给药，能使患者安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。
（2）用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。
3.用法用量
（1）成人静脉注射：全麻时初量：①小手术按体重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼计，下同）；②大手术按体重0.002～0.004mg/kg；③体外循环心脏手术时按体重0.02～0.03mg/kg计算全量，维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静滴，一般每小时按体重0.001～0.002mg/kg；④全麻同时吸入氧化亚氮按体重0.001～0.002mg/kg；⑤局麻镇痛不全，作为辅助用药按体重0.0015～0.002mg/kg。
（2）成人麻醉前用药或手术后镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007～0.0015mg/kg。
（3）小儿镇痛：2岁以下无规定，2～12岁按体重0.002～0.003mg/kg。
（4）成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量0.1mg，加氯化钠注射液稀释到8mL，每2～4小时可重复，维持量每次为初量的一半。
4.药理作用：本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，本品作用迅速，维持时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。
5.毒副作用
（1）一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。
（2）严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。
（3）本品有成瘾性，但较哌替啶轻。
6.禁忌：支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。
7.药物动力学及代谢：口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。肌内注射时7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除t1/2约3.7小时。本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。
8.药物相互作用
（1）本品与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。
（2）本品与中枢抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如吩噻嗪类）、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量。
（3）本品与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室功能欠佳者尤其明显。
（4）肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直，偶有呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系本品使用所致），还是外周性的（由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体）。
（5）中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。
9.注意事项
（1）本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均应加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
（2）本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
（3）心律失常、肝、肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的患者慎用。
（4）本品药液有一定的刺激性，不得误入气管支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。
（5）硬膜外注入本品镇痛时，4～10分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达到峰值，同时可有全身瘙痒，作用时效3.3～6.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时。
（6）本品绝非静脉全麻药，虽然大量快速静脉注射能使神智消失，但患者的应激反应依然存在，常伴有术中知晓。
（7）快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。
10.孕妇及哺乳期妇女用药：孕期用药的安全性尚难肯定，慎用。
11.老年患者用药：年老、体弱的患者首次剂量应适当减量，由首次剂量的效果考虑确定剂量的增加量。