影响泪液分泌的药物
泪液是一种透明液体，在眼球表面形成泪膜。具有复杂的成分，水样成分由泪腺分泌，油脂主要由睑板腺分泌，而黏液则来源于结膜的杯状细胞。正常的泪液分泌具有屏障、抑菌、杀菌及免疫调节等多种功能，对于保护眼球、营养眼表组织及完善视觉功能等方面起着重要作用。
泪液分泌的神经支配：泪液的水样成分由泪腺分泌、包括基础分泌和反射性分泌，前者的分泌活动无神经支配，正常情况下，泪液的生成速率为1.2µL/min；后者受交感神经和副交感神经的支配，当机体受到局部或全身的物质或精神刺激时，通过神经反射使泪腺产生泪液分泌效应。泪液反射性分泌的神经支配主要有3类：①感觉神经纤维。②副交感神经纤维：发自泪核，止于泪腺。兴奋泪腺的M受体，可引起泪液反射性分泌增加。③交感神经纤维：来自上颈交感节。
（一）抑制泪液分泌药物
1.抗胆碱脂能药物：M受体阻断药能阻碍ACh或胆碱受体激动剂与受体结合，从而产生拮抗作用，导致泪液分泌减少。代表药物：阿托品。
2.抗组胺药物：H1抗组胺药物具有不同程度的阿托品样效应，包括影响泪膜的完整性，引起泪液分泌的减少。代表药物：苯海拉明、氯苯那敏，异维甲酸。
3.β受体阻断剂：接受β受体阻断剂的患者，较正常对照组相比，可显著降低泪液分泌。代表药物：普萘洛尔，胺碘酮。
（二）促进泪液分泌药物
阿托品（Atropine）
1.剂型规格：片剂0.3mg。0.05%注射液1mL∶0.5mg；0.1%注射液1mL∶1mg；0.2%注射液1mL∶2mg；0.5注射液1mL∶5mg。0.5%滴眼液10mL∶50mg；1%滴眼液10mL∶100mg。1%眼膏2g∶20mg；2%眼膏2g∶40mg。1%凝胶5g∶50mg。
2.用途
用于多种内脏绞痛。对胃肠绞痛、膀胱刺激症状（如尿频、尿急等）疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
用于迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
用于抗休克：改善微循环，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞；治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克（中毒性痢疾休克、肺炎休克等）。
作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒蕈碱中毒、乌头中毒、钙通道拮抗剂过量引起的心动过缓。
用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道黏液分泌。
可减轻帕金森病患者的强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。
眼用制剂可用于：葡萄膜炎（包括虹膜睫状体炎）；检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳；弱视和斜视的压抑疗法。
用于肠道易激综合征（镇静或食物疗法无效后）、胃肠道X线造影，并可作为治疗消化性溃疡的辅助用药。
3.用法用量：成人常规剂量：口服给药：每次0.3～0.6mg，每日3次。极量：每次1mg，每日3mg；静脉注射：一般情况：每次0.3～0.5mg，每日0.5～3mg。每次用药的极量为2mg；抗休克：每次1～2mg；抗心律失常：每次0.5每1mg，按需可每1～2小时1次，最大用量为2mg；解毒：每次1～2mg；静脉滴注：抗休克改善微循环：0.02～0.05mg/kg，用葡萄糖注射液稀释后滴注；肌内注射：术前0.5～1小时给予，单次0.5mg；经眼给药：滴入结膜囊，每次1滴，每日1-2次。
4.眼部不良反应：泪腺细胞中存在多种受体，胆碱能受体的激动剂可促进泪腺细胞合成蛋白，并分泌蛋白、电解质和水到眼表。阿托品的抗M受体作用可抑制泪液的分泌。动物模型研究中证明，每日2次注射0.1%阿托品（1mg/kg），连续3天可显著降低泪液的基础分泌。对140名儿童术前镇静的临床调查中发现，0.01mg/kg的阿托品即可显著降低泪液分泌。
苯海拉明（Diphenhydramine）
1.剂型规格：片剂25mg；2%注射液1mL∶20mg。
2.用途
（1）缓解皮肤黏膜过敏及急性过敏反应。
（2）晕车晕船的防治，镇吐。
（3）用于帕金森病和锥体外系症状。
（4）镇静，用于催眠和术前给药。
3.用法用量：成人常用量口服，每次25～50mg，每日2～3次。深部肌肉注射，每次20mg，每日1～2次。
4.眼部不良反应：临床症状中，意识受损是最常见的。苯海拉明中毒的特异性症状有精神行为异常和紧张性僵木，并常伴有焦虑。其他的症状还有幻觉、瞳孔散大、心动过速。较少见为复视、呼吸功能不全和癫痫发作。动物实验中，口服2.2mg/kg苯海拉明20天，虽未抑制泪液分泌。但可显著缩短泪膜破裂时间。
氯苯那敏（Chlortrimeton）
1.剂型规格：片剂4mg。1%注射液1mL∶10mg；1%注射液2mL∶20mg。
2.用途：用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。与APC配伍用于治疗感冒。
3.用法用量：口服：每次4mg，每日3次；肌注：5～10mg/（次·日）；静滴：10mg/（次·日）。
4.眼部不良反应：有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡，心悸或皮肤瘀斑，出血倾向，但都很少见。有报道应用氯苯那敏5天后，泪液分泌减少了20%～60%，一般停药后可自行恢复。
异维甲酸（Accutane）
1.剂型规格：胶囊剂2.5mg；胶囊剂5mg；胶囊剂10mg；胶囊剂20mg。
2.用途：用于其他药治疗无效的严重痤疮、囊肿性痤疮、聚合性痤疮。
3.用法用量：口服：开始时，每日0.5mg/kg，每日1次或数次。4周后，维持量每日0.1～1mg/kg，通常16周为1个疗程。
4.眼部不良反应：皮肤干燥、瘙痒、黏膜皲裂等。应用异维甲酸后会出现睑缘脱屑，睑板腺管体积缩小，管壁增厚，基底细胞变薄，腺管周围纤维化，导致泪液分泌减少，这种损伤与维甲酸对皮肤腺体的损害类似，目前并没有药物可以逆转这种腺体改变，多为对症支持治疗。
盐酸普萘洛尔（Propranolole Hydrochloride）
1.剂型规格：片剂10mg；胶囊剂40mg。
2.用途
（1）高血压；心绞痛；心律失常；肥厚型心肌病。
（2）嗜铬细胞瘤，配合α受体阻断剂用于控制心动过速。
（3）甲状腺功能亢进症，用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象。
（4）心肌梗死，作为二级预防，减少死亡率。
（5）二尖瓣脱垂综合征。
3.用法用量
（1）心绞痛，心肌梗死：口服10mg开始，每日3～4次，每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
（2）高血压：口服10mg开始，每日3～4次。
（3）抗心律失常：口服，每次10～30mg，每日3～4次，应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射1～3mg，以每分钟不超过1mg的速度注入，必要时2分钟可重复1次，以后每隔4小时1次。
（4）肥厚型心肌病：口服，每次10～20mg，每日3～4次。
（5）嗜铬细胞瘤：口服，每次l0～20mg，每日3～4次，术前用3天，常与α受体阻断剂同用，一般应先用α受体阻断剂，待药效出现并稳定后再加用本品。
（6）缓释片治疗高血压、心绞痛：开始每日40mg早或晚服。必要时可增至80mg。心肌梗死后预防可用至每日160mg。
4.眼部不良反应
（1）较常见的有眩晕或头昏（低血压所致）、心率过慢（＜50次/分钟）。
（2）较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊、精神抑郁，反应迟钝。
（3）不良反应持续存在时，须格外警惕的有雷诺病样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
胺碘酮（Amiodarone）
1.剂型规格：片剂200mg；7.5%注射剂2mL∶150mg。
2.用途：适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
3.用法用量：口服，每次200mg，每日3次。静脉推注，以150mg加于25%葡萄糖液20mL中推注（按3mg/kg计算）。静脉滴注，按每次5mg/kg给予或以450～600mg加于5%葡萄糖液500mL中静脉滴注。
4.眼部不良反应：一项临床回顾研究发现，22名口服低剂量胺碘酮的患者（每日100～200mg），在使用84～131个月后，9.1%的患者泪液分泌减少，发生了干眼，与既往的报道也符合。
溴苄环己胺（Bromhexine Hydrochloride）
1.剂型规格：片剂8mg。
2.用途：本品主要用于急、慢性支气管炎，支气管扩张等有多量黏痰而不易咯出的患者。
3.用法用量：口服。每次1～2片，每日3次。
4.不良反应：偶有恶心、胃部不适等，减量或停药后可自行消失。少数患者用药后，血清转氨酶暂时升高，可自行恢复。溴苄环己胺的药理作用为呼吸道黏液分解剂，能使多糖纤维断裂，降低痰的黏度。也使支气管分泌增加，有润滑黏膜的作用，在眼科作为刺激泪腺分泌的药物应用于临床。对于用其治疗干眼，尚存在争议，也有动物实验研究表明其并不能促进泪液分泌及缓解干眼症状。
毛果芸香碱（Prlocarpine）
1.剂型规格：1%滴眼液5mL∶50mg；2%滴眼液5mL∶100mg。片剂5mg。0.2%注射液1mL∶2mg。
2.用途
（1）治疗原发性青光眼，缩瞳作用于10～30分钟出现，维持4～8小时。
（2）作为拟胆碱药：能够作用于泪腺细胞的胆碱受体，促进泪液分泌。也可用于唾液腺功能减退。口服片剂3个月以上可明显缓解严重干眼。
3.用法用量
（1）慢性青光眼，1%～2%滴眼液每次1滴，每日1～4次。
（2）治疗眼干、口干：每次5mg，每日3次。
4.眼部不良反应：眼刺痛，烧灼感，结膜充血引起睫状体痉挛，浅表角膜炎，颞侧或眼周头痛，诱发近视。眼部反应通常发生在治疗初期，并在治疗过程中消失。老年人和晶状体混浊的患者在照明不足的情况下会有视力减退。有使用缩瞳剂后视网膜脱离的罕见报告。长期使用本品可出现晶状体混浊。