一、皮质类固醇
皮质类固醇即肾上腺皮质激素。可减轻或消除眼组织的炎性反应。但皮质类固醇不能消除病因，故停用后，炎症仍将复发。皮质类固醇对以下眼病有效：过敏性眼病，如药物反应、春季结膜炎、交感性眼炎；非感染性炎症，如葡萄膜炎、上巩膜炎、巩膜炎；化学性或物理性外伤；全身炎症情况伴有眼部炎症，如颞动脉炎、肉样瘤病。
根据病变部位，皮质类固醇可以局部或全身应用。局部常用滴剂（水剂或悬浮剂），也可用油膏，结膜下或球后注射。少数可注入玻璃体内。常用的局部皮质类固醇有可的松、地塞米松、泼尼松龙等，制剂常为磷酸盐、醇或醋酸盐。磷酸盐为亲水性，而醇及醋酸盐类为双性，因此后两种形式的制剂容易透过正常角膜，进入眼内。但当角膜上皮有损伤时，如角膜溃疡，皮质类固醇的穿透增加。水剂的穿透优于悬浮剂或油膏。较短的间隔时间内重复滴用与增加制剂的浓度有相同的疗效。
（一）醋酸泼尼松龙（Prednisolone Acetate）
1.剂型规格：1%滴眼液5mL∶50mg；10mL∶100mg。
2.用途
（1）适用于短期治疗对类固醇敏感的眼部炎症（排除病毒、真菌和细菌病原体感染）。
（2）眼科前、后节手术后的抗感染治疗。
3.用法用量：滴入结膜囊内。每次1～2滴，每日2～4次。治疗开始的24～48小时，剂量可酌情加大至每小时2滴。注意不宜过早停药。
4.毒副作用：可能引起局部刺激。长期使用还可能引起眼内压升高，导致视神经损害、视野缺损。也可能导致后囊膜下白内障形成，继发眼部真菌或病毒感染；角膜或巩膜变薄的患者，使用后可能引起眼球穿孔；另外可能引起伤口愈合延缓。含皮质类固醇的制剂也可能引起眼前段色素膜炎或眼球穿孔。偶有报道眼部应用皮质类固醇引起瞳孔散大、眼睛调节能力降低和上睑下垂。
5.药物代谢：眼局部滴用本品混悬液后，醋酸泼尼松龙可快速穿透角膜。滴眼后30～45分钟达房水tmax。醋酸泼尼松龙在人房水中的半衰期约为30分钟。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）有报道在致角膜变薄的疾病中，眼局部应用皮质类固醇可导致角膜穿孔。已认为多种不同的疾病及长期应用皮质类固醇可引起角膜或巩膜变薄。在角膜或巩膜已变薄时，眼局部应用皮质类固醇有可能导致眼球穿孔。
（2）本品无抗菌作用，故存在感染时，需针对致病菌进行适当的抗菌治疗。
（3）急性眼部化脓性感染时局部应用类固醇，可掩盖病情或使病情恶化。长期应用可抑制眼部的免疫反应，从而增加眼部继发感染的可能性。
（4）有单纯疱疹病毒性角膜炎病及病史者，须慎用类固醇类药物，并需经常在裂隙灯下观察病灶变化。
（5）有报道长期使用类固醇时并发角膜真菌感染，因此使用类固醇后或正在使用时，出现任何难愈的角膜溃疡，应疑及真菌感染的可能。
（6）眼部使用皮质类固醇，在某些病例可引起眼内压升高，而眼压升高可能导致青光眼，而致视神经损害和视野缺损。因此建议使用该药期间常测眼压，尤其是对正患青光眼的患者或曾患青光眼的患者。
（7）有报道长期或大剂量眼部使用皮质类固醇药物，可导致后囊膜下白内障形成。敏感患者可能出现急性眼前段色素膜炎。白内障术后应用类固醇可能使愈合延缓，并可增加滤泡的发生率。如出现过敏反应或其他严重反应，立即停用本品。皮质类固醇之间出现交叉过敏。
（8）运动员慎用。
（9）对于妊娠患者大剂量及长期眼局部使用类固醇的安全性尚未确立。尚不清楚本品局部应用时吸收到全身的量是否以使其从乳汁中分泌。在哺乳妇女中应用本品应谨慎。应充分考虑应用本品对患者的利和弊。
（10）老年患者使用无需剂量调整。
（11）2岁以下儿童应用皮质类固醇的安全性和有效性尚未确立。
（二）醋酸可的松（Cortisone Acetate）
1.剂型规格：0.5%滴眼液3mL∶15mg。
2.用途：用于过敏性结膜炎。
3.用法用量：滴眼。将本品滴入结膜囊内，每次1～2滴，每日3～4次。用前摇匀。
4.毒副作用：
（1）长期或大量使用可致眼压升高或青光眼、视神经损害、视野缺损以及白内障；过量使用可引起全身性不良后遗症；
（2）长期使用可导致继发性眼部感染。
5.药物代谢：尚不明确。
6.药物相互作用
（1）使用本品时，不能同时使用其他滴眼剂。
（2）如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医生或药师。
7.注意事项
（1）滴眼时请勿将管口接触手及眼睛。
（2）孕妇及哺乳期妇女不宜频繁、长期使用。
（3）青光眼患者应在医生指导下使用。
（4）本品不宜长期使用，使用不得超过2周，若症状未缓解应停药就医。
（5）眼部有感染时，不宜单独使用本品，应在医生或药师指导下与抗菌药物合用。
（6）对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
（7）本品性状发生改变时禁止使用。
（8）请将本品放在儿童不能接触的地方。
（9）儿童必须在成人监护下使用。
（10）如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医生或药师。
（三）妥布霉素地塞米松（Tobramycin and Dexamethasone）
1.剂型规格：混悬滴眼液5mL∶妥布霉素15mg、地塞米松5mg。复方眼膏3.5g∶妥布霉素10.5mg、地塞米松3.5mg。
2.用途
（1）对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况。
（2）眼用激素用于眼睑、球结膜、角膜、眼球前段组织及一些可耐受激素潜在危险性的感染性结膜炎等炎性疾病，可以减轻水肿和炎症反应。它们也适用于慢性前葡萄膜炎、化学性、放射性、灼伤性及异物穿透性角膜损伤。
（3）有抗感染成分的复方制剂可以应用于发生眼表感染危险大的部位和预计有大量细菌存在于眼部的潜在危险时。
（4）本品中特有的抗感染药物对一些常见的眼部细菌和病原菌有效。葡萄球菌：金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌（凝血酶阳性及阴性），包括耐青霉素株。链球菌：A组β溶血性链球菌、一些非溶血性链球菌和一些肺炎链球菌。铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯氏菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根氏菌、多数普通变形杆菌株、流感嗜血杆菌、腔隙莫拉氏菌、埃氏嗜血菌、醋酸钙不动杆菌以及一些奈瑟菌属。
3.用法用量
（1）滴眼液每4～6小时一次。每次1～2滴滴入结膜囊内。在最初1～2天剂量可增加至每2小时1次。根据临床征象的改善逐渐减少用药的频度，注意不要过早停止治疗。用前摇匀。第一次开处方不能超过20mL滴眼液。
（2）眼膏每日3～4次，每次将1～1.5cm长的药膏涂入结膜囊中。第一次开处方不能超过8g眼药膏。
4.毒副作用
（1）激素和抗感染联合药物的副作用：既可来自激素成分，也可来自抗感染成分，或者二者的联合使用。没有准确的不良反应发生率的资料。眼用妥布霉素（托百士）最常见的不良反应有：局部的眼毒性和过敏反应，包括眼睑刺痒、水肿、结膜充血。这些不良反应仅在不到4%的患者中出现。与眼用的其他氨基糖苷类抗生素的不良反应类似的其他副作用尚未报道。但如果在全身使用氨基糖苷类药物时合用眼部的妥布霉素就应该监测血清中药物的浓度。
（2）与激素成分有关的不良反应有：眼内压升高并可能导致青光眼、偶尔有视神经的损害、后囊下白内障形成和伤口愈合延迟、角膜穿孔；肾上腺抑制引起的内分泌失调。
（3）二重感染：在合用抗生素和激素后可能发生二重感染。长期使用激素后极易发生角膜真菌感染。对于使用激素后出现的角膜顽固性溃疡应该考虑真菌感染。由于宿主的免疫抑制也可能导致继发眼部细菌感染。
5.药物代谢：未进行该项实验且无可靠参考文献。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）不能用于眼部注射。一些患者可能对局部使用的氨基糖苷类药物过敏，如果发生过敏则应停药。
（2）长期使用眼部激素可导致青光眼、损害视神经、视力下降、视野缺损、后囊下形成白内障。使用过程中应该常规地监测眼压，甚至是眼压测量困难的儿童和不合作的患者也不例外。长期使用激素可以抑制宿主的免疫反应，可能增加继发严重的眼部感染概率。在一些导致角膜、巩膜变薄的病变中使用激素可能导致眼球穿孔的发生。在眼部急性化脓性病变时，激素可掩盖感染并加重已经存在的感染。
（3）长期使用激素后应该考虑到有角膜真菌感染的可能性。和其他抗生素一样。长期使用可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。一旦二重感染发生，就必须开始适当的治疗。当需要多种治疗或当临床判断提示有二重感染时，患者就应该进行荧光素角膜染色和裂隙灯生物显微镜的检查。
（4）尚未进行有关本品的致癌性或致突变性的研究和评估。给大鼠皮下注射妥布霉素50mg和100mg/（kg·d）的研究中，未发现对生殖力有不良影响。
（5）药物应放置在儿童接触不到的地方。
（6）与其他氨基糖苷类抗生素可发生交叉过敏。
（7）2岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未建立。
（8）孕妇：动物实验显示激素有致畸胎的作用。在两组孕兔的实验中，眼部使用0.1%地塞米松导致15.6%和32.3%的畸胎发生率。在大鼠的长期使用地塞米松的实验中，也观察到胎儿发育迟缓和死胎发生率增加。在大鼠和兔子的生殖研究中，未发现胃肠外应用剂量高达每天100mg/kg体重的妥布霉素对生育力和胎儿发育产生不利影响的证据。在孕妇中没有足够或有很好对照的相关研究。本品仅在潜在益处超过对胎儿的潜在危险性时方可在孕期使用；哺乳期妇女：全身使用的肾上腺皮质激素可存在于人乳中并可抑制生长，影响内源性肾上腺皮质激素的产生或导致其他的副作用。尚不清楚本品局部应用是否从乳汁中排泌。因为许多药物可以从人乳汁中排泌，所以本品哺乳期妇女应慎用。
（四）氟米龙（Fluorometholone）
1.剂型规格：0.1%滴眼液5mL∶5mg；0.1%滴眼液10mL∶10mg。0.02%滴眼液5mL∶1mg。
2.用途：外眼部及前眼部的炎症性疾病（眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎、虹膜炎、虹膜睫状体炎、葡萄膜炎、术后炎症等）。
3.用法用量：滴入结膜囊内，每次1～2滴，每日2～4次，治疗开始的24～48小时可酌情增加至每小时2滴。注意逐步减量停药。
4.毒副作用：文献报道，在使用氟米龙滴眼液的共计10343例受试者中，发现有不良反应的为25例（0.24%）。主要不良反应为眼压升高13例（0.13%），眼刺激感或结膜充血5例（0.05%），眼脂4例（0.04%）。
（1）严重的不良反应
①青光眼：在连续用药数周后，可能会出现眼压升高或青光眼，偶致视神经损害，因此需定期进行眼压检查。
②疱疹性角膜炎、真菌性角膜炎、铜绿假单胞感染：有时会诱发疱疹性角膜炎、真菌性角膜炎、铜绿假单胞感染等。出现上述情况，应采取妥善的处置。
③穿孔：用于疱疹性角膜炎、角膜溃疡或外伤等，有可能引起穿孔。
④后囊下白内障：长期用药时，有时会出现后囊下白内障。
（2）其他不良反应：如果出现不良反应，应采取停药等妥善措施。
5.药物代谢
（1）眼组织内的分布（参考：家兔）
用标记的0.1%氟米龙混悬液25µL给家兔滴眼后，眼组织中的药物浓度为：角膜在5分钟后、房水在45分钟后达到峰值，分别为1.99µg/mL和0.16µg/mL。滴眼30分钟后，各组织中的药物浓度分别为：角膜1.554µg/mL，球结膜0.738µg/mL、虹膜0.320µg/mL、巩膜0.178µg/mL、房水0.154µg/mL。另外，氟米龙从眼组织中的消失速度较地塞米松、醋酸泼尼松龙为快。
（2）眼局部滴氚标记的本品，30分钟后在房水中放射活性水平达峰值。在房水和角膜吸取物中发现高浓度快速产生的代谢物，表明氟米龙穿过角膜和房水，并在此进行代谢。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）长期眼部使用类固醇可能导致角膜真菌感染或病毒感染，使用类固醇后或在使用中出现持续的角膜溃疡时应怀疑真菌或病毒感染。
（2）有单纯疱疹病毒感染病史者，慎用皮质类固醇。
（3）敏感患者长期使用可能导致眼内压升高，甚至诱发青光眼，损害视神经，影响视力及视野，治疗期间，应常测眼内压。
（4）后囊膜下白内障形成。
（5）已知多种眼部及局部长期使用皮质类固醇还可能导致角膜和巩膜变薄，在角膜或巩膜组织变薄的情况下，局部使用类固醇可能引起穿孔。
（6）行抗菌治疗的眼部急性化脓性感染，用类固醇可能掩盖病情或致使病情恶化。
（7）2岁以下儿童应用的安全性和有效性尚未确立。
（8）老年患者使用无需剂量调整。
（9）孕妇使用类固醇的安全性尚无适当的证据，怀孕动物局部用皮质类固醇能导致胎儿发育异常，包括上腭裂和宫内发育延迟，但人胎儿出现此缺陷的风险可能性非常小。
（五）氯替泼诺（Loteprednol Etabonate）
1.剂型规格：0.5%滴眼液1mL：5mg。
2.用途
（1）当使用皮质类固醇可以安全地减轻水肿和炎症的情况下，本品可以适用于治疗眼睑和球结膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前节的炎症等对皮质类固醇敏感性的炎症（例如季节性过敏性结膜炎、红斑痤疮性角膜炎、浅层点状角膜炎、带状疱疹性角膜炎、虹膜炎、睫状体炎、特异反应性角结膜炎等）。
（2）本品也适用于治疗各种眼部术后产生的炎症。
3.用法用量
（1）本品在使用前应用力摇匀。
（2）对皮质类固醇敏感性疾病的治疗：在患侧眼结膜囊中滴入1～2滴本品，每日4次。在最初用药的第1周，剂量可以增加；如果需要可以增加到每小时1滴。注意不要过早地停止用药。如果在用药2天后症状和体征没有改善，患者应该重新接受检查。
（3）对术后炎症的治疗：在做过手术的眼结膜囊中滴入1～2滴本品，每日4次，在术后24小时就开始使用并持续到术后2周。
4.毒副作用
（1）局部症状：可能会引起视神经损伤及眼内压增高、视力和视野的缺损、后囊下白内障的形成，包括单纯疱疹病毒在内的病原体引起的继发眼部感染，以及角膜或者巩膜变薄部位的眼球穿孔。在临床研究中发现有少数（5%～15%）使用本品治疗的患者有视力异常/视力模糊，滴注时产生烧灼感、球结膜水肿、分泌物、干眼、溢泪、异物感、瘙痒、刺痛和畏光。极少数（5%以下）病例出现结膜炎、角膜异常、眼睑发红、角膜结膜炎、眼部刺激/疼痛/不适、巨乳头性结膜炎和葡萄膜炎。其中某些症状与临床应用的适应证相似。
（2）一般症状：少数（15%以下）的患者身上出现头痛、鼻炎、咽炎等症状。
（3）眼内压升高的症状：采用对照、随机的研究结果统计显示，经过28天或更长时间治疗，使用本品的患者中眼内压显著升高（≥10mmHg）的有2%（15/901），使用1%泼尼松龙的患者中有7%（11/164），使用安慰剂的患者中有0.5%（3/583）。
5.药物代谢：在健康志愿者身上进行的生物利用度研究结果发现，在所有的抽样时间点上，氯替泼诺和PJ-91（氯替泼诺最初没有活性的代谢产物）的血浆水平都低于定量检测限（1ng/mL）。这个结果是通过以下用法得到的：用0.5%的氯替泼诺在每只眼中滴1滴，每天8次，持续2天或每天4次持续4天。这项研究提示，使用本品时发生的全身性的吸收是有限的（＜1ng/mg）。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）本品只能用于眼部。初次处方和用药超过14天的患者，应由医生用放大设备如裂隙灯和合适的荧光染色的帮助下检查后方可使用。
（2）如果症状和体征在使用2天后未有所改善，应对患者进行重新检查。
（3）如果本品使用时间达到10天或者更长时间，对于儿童和依从性差的患者，应监测眼内压。
（4）本品在包装时已灭菌。应指导患者不要让滴管的尖部接触任何表面，因为这样可能会污染滴液。如果疼痛加重、发红、瘙痒或者炎症恶化，患者应去咨询医生。由于本品是含有苯扎氯铵的眼部制剂，应指导患者在使用本品时不要佩戴隐形眼镜。
（5）长期局部使用类固醇，特别易于发生角膜真菌感染。当使用过或正在使用类固醇时，对任何顽固的角膜溃疡都必须考虑到真菌的侵入。适当的时候应进行真菌培养。
（6）长期使用皮质类固醇可能会抑制宿主反应，因此增加眼部继发感染的危险。在那些可以引起角膜或者巩膜变薄的疾病中，已发生过局部使用类固醇而引起穿孔的情况。当眼部有急性化脓性感染时，类固醇可能掩盖感染或加重已存在的感染。
（7）长期使用皮质类固醇可能会导致损害视神经的青光眼、视力和视野的缺损、后囊下白内障的形成，因此在患青光眼时应慎用类固醇药物。
（8）眼部类固醇的使用可能会延长许多眼部病毒感染（包括单纯疱疹病毒）的病期，还可能加重其严重程度。对于有单纯疱疹病毒感染史的患者，在使用皮质类固醇进行治疗时应特别注意。
（9）在白内障手术后使用类固醇可能会延长愈合，并增加囊泡形成的发生率。
（10）对急性前葡萄膜炎的临床研究中发现，本品的疗效比1%的醋酸强的松龙差。因此对于需要更有效的皮质激素治疗急性前葡萄膜炎的患者，不应使用本品。
（11）本品目前尚无用于儿童用药的安全性和有效性的足够资料，应保存在安全之处，避免儿童接触。
（12）目前尚无老年患者使用本品需要特别注意的事项，在权衡利弊的前提下，遵医嘱使用。
（13）动物实验显示，高于本品临床每日最大剂量时家兔和大鼠会出现胚胎毒性和致畸性以及母体毒性。本品未在人体进行相应研究，因此孕妇慎用。目前尚未知道眼睛局部用皮质类固醇是否会导致充分的全身吸收以至于在母乳中产生的可检测的量。全身用药的类固醇可以出现在母乳中，并能抑制生长，影响内源性皮质类固醇的产生或者产生其他不利的影响。因此哺乳期女性慎用本品。
（六）地塞米松磷酸钠（Dexamethasone Sodium Phosphate）
1.剂型规格：0.025%滴眼液5mL∶1.25mg。
2.用途：用于虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜炎、眼睑炎、泪囊炎等。
3.用法用量：滴眼：每日3～4次，用前摇匀。
4.毒副作用：长期频繁用药可引起青光眼、白内障，诱发真菌性眼睑炎。大剂量时可能引起眼睑肿胀。
5.药物代谢：尚不明确。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）眼部细菌性或病毒性感染时应与抗生素药物合用。
（2）青光眼慎用。
（3）长期使用应定期检查眼压和有无真菌、病毒感染早期证候。
（4）儿童、老年患者、孕妇及哺乳期妇女应避免长期、频繁使用。
（七）盐酸四环素醋酸可的松（Tetracycline Hydrochloride and Cortisone Acetate）
1.剂型规格：复方制剂2g∶四环素0.25mg、醋酸可的松2.5mg。
2.用途：四环素具有广谱抗病原微生物作用，为抑菌剂，高浓度时具有杀菌作用。其作用机制为药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。醋酸可的松为肾上腺皮质激素类药，具有抗感染及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。以上两种药物合用，能提高抗菌活性，减少炎性渗出，进一步达到治疗目的。本品可用于沙眼、结膜炎、虹膜炎等眼病。
3.用法用量：涂眼，每日1～2次。
4.毒副作用：长期应用可引起青光眼、白内障。
5.药物代谢：本品为局部用药，很少吸收。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。
（2）四环素类药物过敏史者禁用。