一、表面麻醉剂
(一)丁卡因(Tetracaine)
1.剂型规格:0.5%滴眼液8mL∶40mg;1%滴眼液8mL∶80mg。
2.用途:眼科领域内的表面麻醉。
3.用法用量:一般成人滴眼1~4滴。可根据年龄、体质适当增减。
4.药理作用:滴眼后1~3分钟起作用,持续20~40分钟。
5.毒副作用
(1)多数患者主诉有短暂烧灼感,闭眼可减轻不适感。对角膜上皮有轻度损害,影响创伤角膜上皮的再生。
(2)对本品过敏者可发生流泪、畏光、结膜水肿、湿疹、睑缘炎。与普鲁卡因可引起交叉过敏反应。
(3)大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。眼球穿通性外伤面积较大较深时,本品易被迅速吸收,此时应慎用,以免中毒。
6.禁忌:忌与碱性药物混合,以免析出沉淀。
(二)奥布卡因(Oxybuprocaine,也称倍诺喜)
1.剂型规格:0.4%滴眼液20mL∶80mg。
2.用途:眼科领域内的表面麻醉。
3.用法用量:一般成人滴眼1~4滴。可根据年龄、体质适当增减。
4.药理作用:本品的麻醉效果显效时间平均为16秒,麻醉持续时间平均为13分51秒。家兔的角膜麻醉实验显示,盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。
5.毒副作用:主要不良反应有休克、过敏样症状:应充分进行观察,当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑水肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。
6.禁忌:对本品的成分或对苯甲酸酯(除外可卡因)类局部麻醉剂有过敏史的患者。
7.药物动力学及代谢
(1)角膜的药物动态[参考:家兔(体外)]:将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度,角膜上皮为70.6mg/100mL,角膜实质为7.55mg/100mL,上皮的摄入为实质的10倍。此外,同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟,分别置于1分钟、15分钟、30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg/100mL,放置15分钟后的为7.39mg/100mL,约为1分钟值的1/3,放置30分钟后降至4.24mg/100mL。
(2)血浆中药物动态[参考:人,猫,大鼠(离体)]:用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基苯甲酸与二乙氧基乙醇,但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异。离体标本中,人血浆中的半衰期在2~3分钟以内,而猫及大鼠血浆中的半衰期分别为20分钟及45分钟。
8.药物相互作用:尚不明确。
9.注意事项
(1)不可单纯作为镇痛剂使用,不可用作注射剂使用。
(2)使用时:忌频繁使用(有可能引发角膜损伤等不良反应)。为了防止药液污染,滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼部。
(3)其他注意事项:勿将本品交给患者。
10.孕妇及哺乳期妇女用药:对于孕妇或可能怀孕的妇女,只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用(有关孕期用药的安全性尚不明确)。
(三)丙氧苯卡因(Proparacaine)(爱尔卡因)
1.剂型规格:0.5%滴眼液10mL∶50mg。
2.用途:眼科表面麻醉,如眼压计测量眼内压,手术缝合及取异物,结膜及角膜刮片,前房角镜检查,三面镜检查以及其他需表面麻醉的操作。
3.用法用量
(1)短时间麻醉:操作前1~2滴,必要时可追加1滴。
(2)取异物或缝线拆除等小手术:1~2滴/5~10分钟,1~3次。
(3)长时间麻醉如白内障摘除术等:1~2滴/5~10分钟,3~5次。
4.药理作用:未进行该项试验且无可靠参考文献。
5.毒副作用:未进行该项试验且无可靠参考文献。
6.禁忌:对丙美卡因过敏者禁用。
7.药物动力学及代谢:未进行该项试验且无可靠参考文献。
8.药物相互作用:未进行该项试验且无可靠参考文献。
9.注意事项
(1)甲状腺功能亢进或心脏病患者使用本品应特别慎重。
(2)表面麻醉剂不宜长期使用,长期使用可能引起角膜损伤、视力减退或伤口愈合延迟。
(3)使用本品时应防止异物进入眼内并禁止揉擦眼睛。
(4)应远离儿童。
10.孕妇及哺乳期妇女用药:未进行该项试验且无可靠参考文献。