一、滴眼液和眼膏

一、滴眼液和眼膏

(一)滴眼液

1.pH的调整

正常泪液的pH为7.2~7.4,滴眼液的pH太低或太高均有所影响,所以在配制滴眼液时,常加入缓冲物质以调节溶液pH,使其pH与泪液大体相近,以减少药物对眼的刺激性。正常人眼可耐受的pH范围为5.0~9.0。常用于调节pH的缓冲液有磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液。

(1)pH对主药稳定性的影响:某些药物在酸性环境下稳定,而有些恰恰相反;另一些药物则在中性溶液中稳定。

(2)pH对药物疗效的影响:若pH不当可使药物疗效降低或失效。

2.渗透压的调节

凡和血浆或泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液,相当于0.9% NaCl溶液,眼用溶液的渗透压应尽量和泪液等渗。高渗溶液由于吸收水分,可使眼组织脱水、干燥而产生不适;低渗溶液则能使角膜组织膨胀而引起疼痛;渗透压过高或过低,均可刺激眼,促使泪液分泌增加,而使药液迅速被稀释或冲走,影响疗效。正常眼能耐受相当于0.8%~1.2% NaCl溶液的渗透压。

3.抗氧化剂

为保持某些易氧化药物的稳定性,常在滴眼液中加入适当抗氧化剂。

4.灭菌

采用无菌制造工艺。根据药物的理化性质和剂型、处方的特点,采用适宜的灭菌方法,以保证眼用制剂符合无菌要求。

5.抑菌剂(防腐剂)

滴眼液大多数为多剂量包装,制剂一旦开封后,容易在使用过程和保存过程中被泪液及空气中的微生物污染,进而产生安全性隐患。因此为防止此情况发生,大部分滴眼液中都添加了抑菌剂,用来预防使用过程中微生物的二次污染。

(二)眼用片剂

某些药物的水溶液极不稳定,配成水溶液5~7天后即失效。因此,将滴眼液处方中的主药和某些赋形剂压成药片(或装入胶囊),另一些赋形剂则制成水溶液,平时可长期保存,临用前将药片(或胶囊内容物)投入溶液,振摇溶解后即能滴眼。

(三)眼膏

眼膏是指供眼用的灭菌软膏剂。眼膏所用的基质要求对眼刺激小、无水和化学惰性。眼膏适用配制对水不稳定的药物,如某些抗生素等。眼膏的另一特点是其在结膜囊内滞留时间长,具有长效作用,并能减轻眼睑对眼球的摩擦。