一、给药途径
如前所述,不同给药途径可以影响药物在眼内的分布,进而影响药物疗效。因此应根据眼科疾病的性质和部位选择合适的给药途径:全身给药(口服或注射)和眼局部给药(滴眼、结膜下注射、球后注射或眼内注射)。
(一)全身用药
眼是全身器官之一,眼的许多疾患与全身功能状态密切相关,全身给药是必不可缺的治疗手段。
1.适应证
全身给药后药物首先进入血液系统,并随血液循环到达眼部各组织。血流丰富的组织中,药物浓度必然高,如结膜、虹膜-睫状体、视网脉络膜及眶内软组织等。因此,这些眼组织的病变最适宜全身给药。而闭角性青光眼急性发作、急性眶蜂窝织炎等急性病症必须迅速静脉滴注高渗脱水剂或有效抗菌药物,以便及时控制症状;高渗脱水剂控制眼压和免疫抑制药治疗严重的眼自身免疫性疾病(鸟枪弹样视网膜脉络膜病变、Behcet’s病等),则必须全身用药方能发挥药物最大治疗功效,局部给药往往无效或疗效很弱。
2.给药途径
(1)口服:口服是常用的给药方法,方便、经济、安全,适用于大多数药物和患者。口服给药的缺点是吸收较慢,且易受胃肠道内容物的影响。口服给药不适用于昏迷、抽搐、呕吐的患者及婴幼儿、精神病等不合作的患者。小肠内pH接近中性,黏膜吸收面广,蠕动缓慢增加了药物与黏膜接触机会,是主要吸收部位。口服吸收的药物首先通过肠黏膜和门静脉进入肝脏,某些药物经肠壁或肝脏转化,使其进入体循环的药量减少,叫作首过消除。
(2)注射:注射给药可以准确而迅速地达到有效血浆浓度,静脉注射尤其如此。注射给药前需要严格消毒,并应由医护人员执行。与口服相比,注射给药虽不够方便、经济和安全,但静脉注射可立即生效,特别适用于危急患者。大容积的药物或刺激性较强的药物,常用静脉滴注方法给药。肌内注射吸收较缓慢,但作用较持久。
(二)眼局部用药
眼局部药物治疗体现了眼科特殊性。一方面,可以用不同的药物剂型和给药方法,直接使药物达到眼组织作用部位,起到良好的治疗作用;另一方面,某些毒性较大,全身应用受限制的药物,可用眼局部给药的方式治疗眼部的某些疾病(如碘苷治疗单纯疱疹病毒性角膜炎等)。随着现代科技的不断发展,局部药物治疗正在日益发挥其独特的功效。
1.适应证
大多数眼科疾病可采用不同途径的眼局部给药方式治疗。滴眼剂或眼膏点眼大多用于治疗眼浅表病变,如结膜和角膜等疾患,有些则可治疗白内障、青光眼等;结膜下注射可治疗角膜基质炎、前葡萄膜炎等深层病变;球后注射用于治疗眼后段及视神经疾病,如视网膜中央血管栓塞、视神经炎、视网膜-脉络膜炎等;眼内注射(包括前房或玻璃体内注射)更可治疗各种严重眼内炎、增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)、巨细胞病毒性(CMV)视网膜炎等疾患。
2.给药途径
(1)结膜囊内给药 滴眼液点眼是眼科最常用的方法,它简易、方便,不仅外眼疾病用此法治疗,而且许多内眼疾患也可用此法(如缩瞳药、治疗白内障药等)。但滴眼剂作用时间短,药物易流失,生物利用度低。眼膏和许多缓释、控释局部用药新剂型也均属此类给药方法,但可不同程度地克服普通滴眼剂的缺点。
(2)眼周注射
①结膜下注射:为使药物能在房水、前葡萄膜、晶状体及玻璃体的前部获得较高的浓度,可将药物注射于球或睑结膜下。结膜下注射方式给药的药物主要是通过巩膜直接透入眼前段,因此一些角膜透性弱的药物,宜做的结膜下注射以获得较高的眼内浓度。但刺激性较强或对局部细胞毒性较高的药物,不宜用此法给药。为了达到特殊治疗目的,也可将药液注入睑结膜下。
②球筋膜下注射:球筋膜除在近角膜缘1~2mm处与巩膜密切贴附外,其他部分与巩膜表面分开,中间留下一潜在的巩膜上间隙,药物即注射于这一间隙内。由于药物紧贴于眼球,因此更易吸收入眼,从而获得更高的眼内浓度。
③球后注射:为使药物能更多地达到眼后段及视神经,可采用球后注射方式给药。如视网膜动、静脉栓塞,视神经炎,脉络膜炎等眼底疾患,都可采用球后注射法给药。许多内眼手术,为麻痹睫状神经节,也可采用球后注射法进行麻醉。
(3)眼内注射 对一些严重的眼内感染病例,为迅速控制病情的发展,常采用将药物直接注射入眼内的治疗方法。但前房或玻璃体内注射有一定的危险性,例如抗生素前房内注射即使在治疗剂量内,也可引起疼痛、畏光、流泪和前房混浊等;如技术操作不当,则可引起前房积血、外伤性白内障等。玻璃体内注射一般危险性更大,常可引起玻璃体机化、视网膜损害、视神经萎缩等。近来随着操作技术的改进和成熟,在严重眼内感染的治疗中,常有应用玻璃体内注射抗生素获得成功的实验治疗和临床报告。