青光眼视神经保护药物

五、青光眼视神经保护药物

青光眼(glaucoma)是一种由青光眼性视神经病变引起视野缺损直至失明的眼病。青光眼性视神经病变的主要病理改变是视网膜神经节细胞(retinal ganglion cells,RGCs)丢失,其特征性表现为视盘凹陷扩大,杯/盘比增大及盘沿组织丢失。目前认为,眼压升高是视神经病变的重要危险因素之一,基于此,目前青光眼的药物治疗及手术治疗目标主要在于降低眼压以减少视神经的损伤。然而,临床实践发现,部分青光眼患者即使有效地控制眼压,依然无法阻止患眼视神经病变的持续进展,提示其发病机制中存在其他非眼压因素。明确青光眼视神经损害的非眼压因素,开发新的视神经保护药物以提高青光眼的疗效,是未来青光眼治疗领域的主要研究方向。

目前已有的研究发现,外源性补充神经营养因子、阻断中枢神经系统谷氨酸的兴奋性毒性作用、抑制RGC细胞凋亡、抑制氧化应激反应、抑制胶质细胞的活性、免疫接种强化自身免疫反应性神经保护等方法均可以有效抑制RGC细胞死亡,保护视神经。然而,上述方法绝大多数还停留在实验室动物实验阶段,并未得到临床实践的验证。

(一)银杏叶片

详见本章视神经病变。

(二)灯盏细辛软胶囊

1.剂型规格:胶囊剂0.4g。

2.用途:活血化瘀,适应证包括缺血性和伴有微循环障碍疾病。

3.用法用量:口服,每次2~3粒,每日3次,或遵医嘱。

4.不良反应:尚不明确。

5.药物代谢:如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医生或药师。

6.药物相互作用:尚不明确。

7.注意事项:①孕妇及过敏体质者慎用;②药品性状改变时禁止使用;③请将此药品放在儿童不能接触的地方。

(三)注射用鼠神经生长因子(nerve growth factor,NGF)

1.剂型规格:粉剂30µg。

2.用途:本品具有促进神经损伤恢复的作用,用于治疗视神经损伤。

3.用法用量:临用前每瓶用2mL氯化钠注射液(或灭菌注射用水)溶解。肌肉注射,每日30µg(1瓶),每日1次,3~6周为一疗程。

4.不良反应:临床试验中发现有局部疼痛、偶见荨麻疹。局部疼痛的发生率在对照组为10.68%,治疗组为13.47%,停药后可自行缓解,一般不需特殊处理。荨麻疹可自行恢复,或给予抗过敏治疗。

5.药物代谢:小鼠肌肉注射10µg/kg的NGF血药浓度时间曲线符合二室开放模型,t1/2为4.83小时,tmax为0.71小时,Cmax为1.74ng/mL,生物利用度为52.7%。胃、肠、肾等组织的浓度最高,其次是心、肝、脾、颌下腺等组织,脑和脊髓等组织也有一定分布。肌肉注射NGF,以尿排出为主,48小时排出总放射性的65.5%。1ng/mL NGF与人血浆蛋白结合率为25.1%。

6.药物相互作用:尚不明确。

7.注意事项:①使用前应仔细检查药瓶,如有裂缝或破损等异常情况时不得使用;②本品在加入氯化钠注射液(或灭菌注射用水)轻微震荡后即可完全溶解,如发现有不溶的沉淀、混浊或絮状物时不得使用;③用药过程中如有任何不适症状,请及时与诊治医生联系。