二、抗组胺类药
组胺（Histamine，H）是广泛存在于人体组织的自身活性物质，主要含于肥大细胞及嗜碱性细胞中。因此，含有较多肥大细胞的眼结膜中组胺浓度较高，机体的皮肤、支气管黏膜、肠黏膜和脑脊液中也有较高的浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，变应原或理化刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上的特异性受体结合，产生各种生物效应。组胺受体有H1、H2、H33种亚型，而眼组织中仅有H1和H2 2种受体。受体阻断药也有3种类型，H1受体阻断剂主要用于皮肤黏膜的变态反应；H2受体阻断剂对皮肤黏膜变态反应也有一定的作用，但主要用于抑制胃酸分泌，治疗胃及十二指肠溃疡。眼科临床目前主要应用新一代H1受体阻断剂治疗各种变态反应性角结膜炎，新一代H1受体阻断剂还同时有稳定肥大细胞膜的作用，并对组胺诱发释放的某些炎症细胞因子具有拮抗作用，从而具有强大的抗变态反应功效。
全身应用组胺受体阻断药治疗变态反应性角结膜炎有一定的疗效，但往往要用较高剂量才能在眼组织达到有效浓度，不良反应也较大。因此主张眼局部应用，一方面眼表组织可达较高药物浓度，同时又可避免全身不良反应的发生。
（一）依美斯汀（Emedastine）
1.剂型规格：0.05%滴眼液8mL∶4mg。
2.用途：用于暂时缓解过敏性结膜炎的症状和体征。
3.用法用量：推荐量为每次1滴，每日2次，如需要可增加至每日4次。
4.毒副作用：最常见的不良反应是头痛（11%），小于5%的患者出现下列不良反应：异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪，有些表现与疾病本身的症状相似。
5.药物代谢：滴用依美斯汀后只有少量被全身吸收。口服依美斯汀的血浆半衰期为3～4小时，口服后24小时，44%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-羟依美斯汀和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出，另外还可产生少量5-羟依美斯汀和6-羟依美斯汀的5′-氧化类似物及氧化氮。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜，因本品中的防腐剂苯扎氯铵可被软性隐形眼镜吸收。
（2）不能应用本品治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。
（3）孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。
（二）奥洛他定（Olopatadine）
1.剂型规格：0.05%滴眼液5mL∶2.5mg。0.1%滴眼液5mL∶5mg。
2.用途：适应于过敏性结膜炎的症状和体征。
3.用法用量：推荐剂量为患眼每次1～2滴，每日2次，间隔6～8小时。
4.毒副作用
（1）已有报道，用药后头痛的发生率为7%。
（2）下列不良反应已有报道，发生率小于5%：乏力，视力模糊，烧灼或刺痛感，感冒综合征，眼干，异物感，充血，过敏，角膜炎，眼睑水肿，恶心，咽炎，瘙痒，鼻炎，鼻窦炎及味觉倒错。相当一部分的不良反应和疾病本身的症状相似。
5.药物代谢：在人类局部滴眼后，只有极少量奥洛他定进入全身循环。在2次有关健康志愿者（共24人）的研究中，双眼滴用0.15%的奥洛他定滴眼液，每12小时1次，共用2周，血浆浓度普遍低于可检测值（0.5ng/mL）。仅在用药后2小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为0.5～1.3ng/mL。血浆半衰期约为3小时，主要由肾脏排出60%～70%的原药。在尿中发现2种代谢产物单一去甲基和N-氧化物，浓度很低。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。
（2）孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。
（三）酮替芬（Ketotifen）
1.剂型规格：0.025%、0.05%富马酸酮替芬滴眼液。
2.用途：治疗过敏性结膜炎等眼部过敏性疾病。
3.用法用量：推荐量为每次1～2滴，每日4次。
4.毒副作用
（1）滴眼后有轻微烧灼感、一过性刺痛感，不影响使用。
（2）过敏症：有时会出现眼睑炎、眼睑皮肤炎等，当出现这种症状时应终止用药。
（3）有时会出现结膜充血，有刺激感，或者有极少的角膜糜烂等现象，当出现上述症状时终止用药。
（4）其他：有时会出现困意。
5.药物代谢：滴用富马酸酮替芬后只有少量被吸收入血。酮替芬口服后1小时后即可在血中测到药物原形及其代谢物，3～4小时达血浆浓度峰值，一部分经肝脏代谢，血药浓度缓慢降低，由尿液、粪便及汗液排出体外。
6.药物相互作用：与多种中枢神经抑制剂或酒精并用，可增强本品的镇静作用，应予避免。
7.注意事项
（1）应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜，因本品中的防腐剂苯扎氯铵可被软性隐形眼镜吸收。
（2）不能应用本品治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。
（3）孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用
（四）氮卓斯汀（Azelastine）
1.剂型规格：0.05%滴眼液5mL∶2.5mg。
2.用途：季节性过敏性结膜炎症状的治疗和预防。
3.用法用量：每次1滴，每日2次。症状严重者，剂量可增加至每日4次。在致敏原浓度特高的时期里，应在早上起床后立刻滴用本品滴眼液。在症状消失后，仍应持续滴用本品滴眼液直至致敏原（如花粉）消失。
4.毒副作用：偶然会产生轻微短暂的刺激反应（如灼热、眼痒、流泪）。少数人用药后有产生苦味的报道。若有苦味感觉，可饮用饮料（如果汁、奶类）予以消除。
5.药物代谢：患者反复眼部用盐酸氮卓斯汀滴眼液（每次1滴，每天4次，连用1周），在定量限值水平或低于定量限值水平可以检测到盐酸氮卓斯汀的稳态血浆水平Cmax很低。单剂量给予盐酸氮卓斯汀后，其血浆半衰期大约为20小时，而其活性代谢产物N-去氮卓斯汀大约为45小时。排泄主要经粪便排出。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。
（2）孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。
（五）贝托斯汀（Bepotastine）
1.剂型规格：1.5%滴眼液5mL∶75mg。
2.用途：用于治疗过敏性结膜炎。
3.用法用量：每次1滴，每日2次。
4.毒副作用：2%～5%患者会产生轻微短暂的刺激反应（如灼热、眼痒、流泪）、头痛、鼻咽炎等。
5.药物代谢：患者反复眼部用苯磺酸贝托斯汀滴眼液（每天4次，连用1周），滴药后1～2小时血药浓度达最高，24小时后血药浓度低于定量限值水平（2ng/mL）。贝托斯汀很少经肝脏代谢，75%～90%以原形经肾脏排出。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。
（2）孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。
（六）依匹斯汀（Epinastine）
1.剂型规格：0.05%滴眼液5mL∶2.5mg。
2.用途：用于治疗过敏性结膜炎。
3.用法用量：每次1滴，每日2次。
4.毒副作用：眼部：1%～10%患者会产生灼热感（如滤泡、充血、眼痒）。全身副作用：感冒样症状、头痛、鼻咽炎等。
5.药物代谢：患者反复眼部用盐酸依匹斯汀滴眼液（每日4次，连用1周），滴药后2小时血药浓度达最高，仅为（0.04±0.014）ng/mL，同时依匹斯汀不能通过血-脑屏障，因此中枢神经副作用很小。依匹斯汀的血浆结合率约为64%，半衰期约为12小时，少于10%经肝脏代谢，约85%以原形经尿便排出。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）应用本品时建议不要佩戴隐形眼镜。
（2）孕妇、哺乳期妇女及3岁以下儿童慎用。