二、抗生素
抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其他致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。本书主要介绍眼科常用抗生素眼剂。
（一）喹诺酮类（Quinolone）
1.第三代喹诺酮类
1）氧氟沙星（Ofloxacin）
（1）剂型规格：0.3%滴眼液5mL∶15mg。眼膏3.5g∶10.5mg。眼用凝胶5g∶0.015g。
（2）用途
适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷伯氏菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌（科-威氏杆菌）、假单胞菌属、铜绿假单胞菌、洋葱假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、短棒菌苗。
适应证：用于治疗眼睑炎、泪囊炎、睑腺炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。
（3）用法用量：①滴眼液，每日3次，每次1滴。根据症状可适当增减。②眼膏，每日3次，每次1滴。根据症状可适当增减。③眼用凝胶，每日3次。
（4）毒副作用：在调查的共计13329例中，有44例（0.33%）出现了不良反应。主要的不良反应为眼刺激感11件（0.08%）、眼睑瘙痒感8件（0.06%）、眼睑炎6件（0.05%）、结膜充血5件（0.04%）、眼痛5件（0.04%）、眼睑肿胀5件（0.04%）等。
①严重不良反应：休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑水肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
②其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。
（5）药物代谢
①血中浓度：健康成人每隔30分钟滴眼1次，共滴眼16次或每隔15分钟滴眼1次，共滴32次。30分钟后的血中浓度分别为0.019µg/mL、0.034µg/mL，之后逐渐减少。
②眼内分布：对白内障患者在手术前每隔5分钟1次、共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值（1.20µg/mL）。
③动物的眼组织内的分布（白色家兔、狗）：用泰利必妥滴眼液对正常白色家兔进行每次1滴滴眼时，其向角膜、球结膜、眼肌、巩膜、虹膜、睫状体及房水的分布良好。角膜、巩膜、眼肌、虹膜、睫状体的1小时药物浓度值最高，分别为3.32µg/mL、1.62µg/mL、2.62µg/mL、0.95µg/mL。球结膜的15分钟最高，为2.95µg/mL。前房水的30分钟值最高，为0.71µg/mL。对正常白色家兔每5分钟滴眼1次，每次1滴，滴眼5次时，与上述1次滴眼一样，显示出了在眼组织内的良好分布。滴眼结束5分钟后，在角膜、巩膜、球结膜、玻璃体显示出最高值，分别为7.78µg/mL、7.66µg/mL、34.98µg/mL、0.95µg/mL。此外，在眼肌的15分钟值最高为18.54µg/mL，在虹膜、睫状体的30分钟值最高为3.12µg/mL，在前房水的1小时值最高为3.56µg/mL。另外，用氧氟沙星的光学活性体（L体）0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格狗进行每次1滴，每天4次、连续2周滴眼时，最后1滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜、睫状体为39.4µg/mL，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3µg/mL，眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜分布仅为微量。
（6）药物相互作用：尚不明确。
（7）注意事项
①对氧氟沙星及喹诺酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者禁用。
②本品不可长期使用。为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，将用药期限限制在治疗疾病所需的最少时间以内。
③对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药（对妊娠期间的安全性尚不明确）。
④国外资料显示在1岁以下的496例使用者中发现有不良反应的为2例（眼睑炎、眼睑肿胀），在1岁至15岁的1657例使用者中发现有不良反应的为2例3件（眼睑肿胀、结膜充血、瘙痒感）。
⑤老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。
2）左氧氟沙星（Levofloxacin）
（1）剂型规格：0.5%滴眼液5mL∶24.4mg。
（2）用途
适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌（科-威氏杆菌）、假单胞菌属、铜绿假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、短棒菌苗。
适应证：用于治疗眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。
（3）用法用量：每天3次，每次1滴，根据症状可适当增减。对角膜炎的治疗在急性期每15～30分钟滴眼1次，对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次，病情控制后逐渐减少滴眼次数。治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。
（4）毒副作用：注册上市时在共计472例中，出现不良反应的为8例（1.69%）。主要的不良反应为眼刺激感4件（0.85%）、眼瘙痒感3件（0.64%）等。
上市后使用情况调查（第7次安全性定期报告）：在共计6136例中，出现不良反应的有42例（0.68%）。主要的不良反应为弥漫性表层角膜炎等角膜障碍12件（0.20%）、眼睑炎等9件（0.15%）、眼刺激感6件（0.10%）等。
①严重不良反应：休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑水肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。
②其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。
（5）药物代谢
①血中浓度：将本品以每次2滴，每天4次，给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限（0.01µg/mL）以下。
②动物的眼组织内分布（有色家兔、有色大鼠、狗）：用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以每次50µL给有色家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度（Cmax）分别为1433.8ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分钟后在角膜和房水的最高浓度（Cmax）分别为6839.5ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少；2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度（Cmax）分别为11514.4ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后缓慢消失。
此外，对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以每1µL，每日3次连续滴眼1周后，最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后随着时间的推移而减少；最终滴眼1小时后在虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜分别为185047.6ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后缓慢消失。
用0.3%左氧氟沙星滴眼液对比格狗以每次1滴，每日4次，连续滴眼2周后，最终滴眼24小时后的眼组织内浓度为：虹膜、睫状体为39.4µg/mL，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3µg/mL，眼组织中的含黑色素组织显示出了较高的分布。而向去除色素上皮的视网膜之分布却很少。
（6）药物相互作用：尚不明确。
（7）注意事项
①对本品的成分、氧氟沙星及喹诺酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。
②为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。
③本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌（MRSA）的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时，应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。
④对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药（对妊娠期间的安全性尚不明确）。
⑤在15岁以下儿童的1160例中，1岁以下的186例中未见有不良反应，在1岁至15岁用药者中出现不良反应的为4例（点状角膜炎、眼瘙痒症、接触性角膜炎、荨麻疹）。
⑥老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。
3）诺氟沙星（Norfloxacin）
（1）剂型规格：0.3%滴眼液8mL∶24mg。
（2）用途：对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。用于敏感菌所致的外眼感染，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等。
（3）用法用量：每次1～2滴，每日3～6次。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：轻微一过性局部刺激，如刺痛、痒、异物感等。
（5）药物代谢：0.3%滴眼液滴眼后眼内通透性：①术前6小时，每小时1次，共6次，测得房水浓度为（1.50+0.48）µg/mL。在术前2小时滴眼，15分钟1次，测得房水浓度为（182.1+118.1）µg/mL，在革兰阴性菌如奇异变形杆菌等的MIC90之上。②在角膜移植患者，滴入5滴后角膜中的浓度为（15.5+2.1）µg/mL。
（6）药物相互作用：未进行该项实验且无可靠参考文献。
（7）注意事项
①对本品及氟喹诺酮类过敏患者禁用。
②严重肾功能不全患者慎用。为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。
③孕妇不宜应用，如确有指征应用，且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女应用时应停止授乳。一般不用于婴幼儿。老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。
4）环丙沙星（Ciprofloxacin）
（1）剂型规格：滴眼液8mL∶24mg。眼膏2.5g∶7.5mg。
（2）用途：几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。治疗各种细菌性和衣原体引起的眼部感染，用于眼部清洁卫生。
（3）用法用量
①滴眼液每次1～2滴，每日3～6次，疗程为6～14天。
②眼膏每次约0.1g，每日2次，或遵医嘱。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液和眼膏无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：偶有局部一过性刺激症状。可产生局部灼伤和异物感。此外眼睑水肿、流泪、畏光、视力减低、过敏反应等较少见。
（5）药物代谢：本品为局部用药，只有少量吸收。滴眼液点眼后，每30分钟1次，共6次。于最后一次后30分钟和90分钟测定房水浓度。完整眼的角膜上皮浓度分别为4.82µg/mL和3.05µg/mL；去除角膜上皮眼为12.9µg/mL和7.0µg/mL，增长2～3倍。房水浓度半衰期1～2小时。滴眼液在术前6小时对健康角膜患者重复滴眼，测得房水中的药物水平为（0.35±0.07）µg/mL。每15分钟滴眼1次，共6次，用细菌法测得房水中药物浓度为（0.092±0.077）µg/mL，这种浓度大于大多数眼内病原菌的MICs。
（6）药物相互作用：长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使茶碱类、环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，增强华法林的抗凝作用，干扰咖啡因的代谢等。
（7）注意事项
①对喹诺酮类药物过敏者禁用。使用过程中若出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。
②动物实验尚未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。
③儿童、青少年禁用。
5）依诺沙星（Enoxacin）
（1）剂型规格：0.3%滴眼液8mL∶24mg。
（2）用途：对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性。对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用。对结核杆菌和非结核型杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。治疗敏感菌引起的结膜炎、角膜炎等眼部感染。
（3）用法用量：每次1～2滴，每日4～6次。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：少数患者可有轻微刺激感，不影响使用。
（5）药物代谢：本品为局部用药，只有少量吸收。0.3%滴眼液给兔点眼，每小时1次，连续点4小时。于最后一次点眼后不同时间测定药物在角膜和房水中浓度。结果显示角膜中浓度25分钟时最高，房水中浓度在30～45分钟达高峰。除去角膜上皮可大大增强药物的通透性。
（6）药物相互作用：未进行该项实验且无可靠参考文献。
（7）注意事项
①对本品及氟喹诺酮类过敏患者禁用。
②使用过程中若出现皮疹等过敏症状或其他严重不良反应，应立即停药。
③动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。18岁以下患者禁用。老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
6）洛美沙星［Lomefloxacin（Bareon）］
（1）剂型规格：0.3%滴眼液5mL∶15mg。
（2）用途：对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感杆菌、淋球菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、绿脓杆菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等也具一定的抗菌作用。治疗敏感致病菌引起的外眼部感染性疾病，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等。
（3）用法用量：每日3～5次，每次1～2滴或遵医嘱。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：局部滴用可有一过性刺激症状，不影响使用。
（5）药物代谢：0.3%滴眼液局部应用后具有很好的眼内通透性。
（6）药物相互作用：未进行该项实验且无可靠参考文献。
（7）注意事项
同上。
2.第四代喹诺酮类
1）加替沙星（Gatifloxacin）
（1）剂型规格：0.3%滴眼液5mL∶15mg。0.3%眼用凝胶5g∶15mg。
（2）用途
①具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性：
a.革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。
b.革兰阴性菌：大肠埃希菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
c.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
②治疗敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。
（3）用法用量：（1）滴眼液第1～2天：清醒状态下，2小时1次，每次1滴，每日8次；第3～7天：清醒状态下，每次1滴，每日4次。（2）每次1滴，每日3次。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液和眼用凝胶无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：眼部用药常见的不良反应为结膜刺激、流泪、角膜炎和乳头状结膜炎，发生率为5%～10%。发生率在1%～4%的不良反应为球结膜水肿、结膜充血、眼干、流泪、眼部刺激、眼部疼痛、眼睑水肿、头痛、红眼、视力减退和味觉紊乱。
（5）药物代谢：6名健康男性受试者单眼给予0.3%或0.5%加替沙星滴眼液，逐渐增加剂量，开始时每日1次，每次2滴；而后每日4次，每次2滴，连续7天；最后每日8次，每次2滴，连续3天。所有受试者血浆中加替沙星的血浆药物浓度均低于最低检测限量5ng/mL。
（6）药物相互作用
①加替沙星滴眼液和眼用凝胶与其他药物的相互作用尚不明确。然而，全身给予喹诺酮类抗生素能引起茶碱血浆药物浓度升高，影响咖啡因的代谢，增强口服抗凝药华法林及其衍生物的疗效，引起服用环孢素的患者的血浆肌酐水平一过性增加，与上述药物合用时请遵医嘱。
②经兔眼单次给予0.3%加替沙星眼用凝胶研究结果表明，眼用凝胶在泪液中的t1/2为157min，达峰浓度为1864.85mg/mL，在0～360分钟时的AUC0～360为34313.07（（mg/g）·min）；在角膜中的t1/2为106min，达峰浓度为30.63mg/g，在0～360分钟时的AUC0～360为2893.6（（mg/g）·min）；在房水中t1/2为72.58min，达峰浓度为2.39mg/mL，在0～360分钟时房水中的AUC0～360为348.33（（mg/mL）·min）。加替沙星眼用凝胶对兔眼单次给药后在泪液、角膜和房水中的经时过程，说明加替沙星眼用凝胶单次给药可以显著提高眼部的生物利用度，增加在泪液、角膜和房水中的药物浓度，增加加替沙星眼用凝胶在眼部驻留时间和抗菌作用。
（7）注意事项
①对加替沙星及其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
②包括加替沙星在内的喹诺类药物全身给药（如口服和静脉给药）偶尔可出现严重的不良反应，有些患者在第一次用药后出现。一些反应伴随着心力衰竭、意识丧失、血管性水肿（包括喉头、咽、面部水肿）、气管梗阻、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒。出现过敏症状，立即停药。
③像其他抗生素一样，长期应用可能导致非敏感菌如真菌的过度生长，如出现二重感染应停止使用本品，改变治疗。
④大鼠和家兔口服50mg/（kg·d）加替沙星未发现致畸作用。而大鼠口服150mg/（kg·d）可导致胎鼠骨骼/颅面畸形或延迟骨化、前房肥大、体重减轻。围产期口服200mg/（kg·d），出现流产、胎鼠围产期死亡率增加，由于缺乏妊娠妇女使用加替沙星的研究资料，孕妇使用本品应咨询医生，权衡利弊后方可使用。使用本品的安全性和有效性尚未建立，婴儿慎用。老年患者和年轻患者使用加替沙星的有效性和安全性未见显著不同。
2）莫西沙星（Moxifloxacin）
（1）剂型规格：0.5%滴眼液3mL∶15mg。
（2）用途：对棒状杆菌、藤黄微球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌、葡萄球菌、人葡萄球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌组，洛菲不动杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、沙眼衣原体敏感。治疗敏感菌所引起的细菌性结膜炎。
（3）用法用量：每次1滴，每日3次。
（4）毒副作用
①全身：非眼部不良事件报告率为1%～4%。发热、咳嗽增加、感染、中耳炎、咽炎、皮疹和过敏性鼻炎。
②眼部：最常见的眼部不良事件是结膜炎、视力下降、眼睛干涩、角膜炎、眼部不适、眼充血、眼痛、眼痒，结膜下出血等。大约6%的患者发生这些事件。
（5）药物代谢：莫西沙星血浆浓度在健康成年男性和女性受试者测量患者双侧眼局部剂量每日3次。平均稳态峰浓度（2.7ng/mL）。莫西沙星的血浆半衰期约为13小时。玻璃体切割患者术前用滴眼液点眼（每2小时或6小时1次，连续3天），术后房水药物浓度分别为2.28ng/mL和0.88ng/mL，远超过大多数致病菌的MIC90，玻璃体药物浓度均低于大多数致病菌的MIC90；比较莫西沙星、加替沙星和环丙沙星滴眼液点眼后，人眼房水透性研究显示，莫西沙星房水浓度最高1.31ng/mL，其次加替沙星0.63ng/mL、环丙沙星0.15ng/mL。
（6）药物相互作用：药物相互作用的研究尚未进行。体外研究表明，莫西沙星不抑制CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19或CYP1A2，表明莫西沙星是不太可能改变这些细胞色素P450同工酶代谢的药物的药代动力学。
（7）注意事项
①对莫西沙星及其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
②出现过敏症状，立即停药。
③像其他抗生素一样，长期应用可能导致非敏感菌如真菌的过度生长，如出现二重感染应停止使用本品，改变治疗。
④由于无可考研究，孕妇及哺乳期妇女应咨询医生，权衡利弊后方可使用。莫西沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否经人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期妇女应慎用。1岁以下婴儿使用本品的安全性和有效性尚未建立，婴儿慎用。没有证据表明，莫西沙星滴眼液对负重关节的任何影响，即使某些喹诺酮类药物口服给药已被证明会导致幼年动物关节病。老年患者和年轻患者使用莫西沙星的有效性和安全性未见显著不同。
（二）氨基糖苷类（Aminoglycoside）
1）妥布霉素（Tobramycin）
（1）剂型规格：0.3%滴眼液5mL∶15mg。0.3%眼膏3.5g∶10mg。
（2）用途：对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用；对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强3～5倍，对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品高度敏感。治疗敏感细菌所致的外眼及附属器的局部感染。
（3）用法用量
①滴眼液：轻、中度感染：每次1～2滴，每4小时1次；重度感染：每次2滴，每小时1次，病情缓解后减量使用，直至病情痊愈。
②眼膏：轻度、中度感染，每日2～3次，每次取约1.5cm长的药膏涂入患眼，病情缓解后减量。滴眼液可与眼膏联合使用，即白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液和眼膏无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：常见的不良反应为眼局部的毒副作用与过敏反应，如眼睑发痒与红肿、结膜红斑，发生率低于3%；局部应用其他氨基糖甙类抗生素也会出现这些不良反应。尚无应用妥布霉素出现其他不良反应的临床报道。但是如果将妥布霉素眼膏与氨基糖苷类抗生素全身联合用药，就应注意监测血清中总的药物浓度。
（5）药物代谢：眼内通透性良好。0.3%滴眼液滴眼5分钟1次，2小时后人眼房水中可达3.24µg/mL，并可维持治疗水平达6小时。0.5%溶液滴眼，每5分钟1次，1～2小时后，房水获较高药物浓度（4.4～7.0µg/mL）。
（6）药物相互作用
①本品与其他氨基糖苷类合用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
②本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿剂如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
③本品与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。
④本品与多黏菌素类合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。
⑤本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免出现肾毒性或耳毒性。
（7）注意事项
①肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。
②交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。若出现过敏反应，应立即停药。
③应用本品可能导致耐药菌过度生长，甚至引起真菌感染。
④若患者同时接受氨基糖苷类抗生素的全身用药，应监测本品及氨基糖苷类抗生素的血药浓度。
⑤眼用制剂在启用后最多可使用4周。
⑥本品滴眼后有少量被吸收进入全身血液循环，由于吸收部分中少量可穿过胎盘，也可分泌入乳汁，故孕妇慎用，哺乳期妇女使用本品期间宜暂停哺乳。
⑦儿童用药安全有效。
⑧由于本品具有潜在的肾毒性和耳毒性，故老年人慎用。
2）庆大霉素（Gentamicin）
（1）剂型规格：0.5%滴眼液8mL∶40mg。注射剂：1mL∶20mg；1mL∶40mg；2mL∶80mg。
（2）用途：对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，主要治疗铜绿假单胞菌、耐药性金黄色葡萄球菌及其他各种敏感菌所致的眼部感染性疾病。①滴眼液用于治疗结膜炎、眼睑炎、睑板腺炎。②注射剂用于结膜下注射、球周注射、玻璃体腔注射治疗眼部细菌感染，尤其是革兰阴性菌引起的感染。
（3）用法用量：滴眼液每次1～2滴，每日3～5次。注射剂结膜下注射及球周注射3～20mg，玻璃体腔注射200µg/0.2mL。
（4）毒副作用
①全身：全身应用合并鞘内注射时可引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，需要引起注意。
②眼部：本品滴眼后可引起轻度刺激感。结膜下注射10mg以上可引起暂时性结膜水肿和眼球胀痛，24小时后消失，患者可耐受。
（5）药物代谢：庆大霉素的眼内渗透性良好。滴眼液在房水中药物浓度：正常眼0.1～0.8µg/mL，炎症眼0.2～1.6µg/mL；结膜下注射20mg，迅速透入房水，30分钟达峰值12.6µg/mL；结膜下注射和球后注射可使巩膜和视网膜脉络膜获高度药物浓度，结膜下注射后的角膜药物浓度显著高于球后注射。玻璃体内注射500µg，能在玻璃体内维持有效浓度长达96小时，且对视网膜和晶状体无损害。
（6）药物相互作用
①与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用。
②与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用，可增加耳毒性与肾毒性的可能性。
③与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。
④与多黏菌素类合用或先后连续应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
⑤其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与该品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
（7）注意事项
①滴眼液不得直接注入球结膜下或眼前房内。泪囊感染（泪囊炎）常发生于鼻泪管闭塞的儿童，除滴眼外，可同时辅以局部热敷。
②患者应给予充足的水分，以减少肾小管损害。
③长期应用可能导致耐药菌过度生长。
④有抑制呼吸作用，不得静脉推注。对链球菌感染无效。
⑤对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。
⑥对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
⑦孕妇及哺乳期妇女慎用。
3）新霉素（neomycin）
（1）剂型规格：0.5%混悬滴眼液5mL∶25mg；0.5%混悬滴眼液10mL∶50mg。每毫升眼用混悬液醋酸泼尼松龙5mg，硫酸新霉素5mg，硫酸多黏菌素10000IU。
（2）用途：对革兰阳性菌和革兰阴性菌皆有效。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度一般为0.5mg/mL。非结核分枝杆菌对本品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用；脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌也对本品敏感。新霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差，各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。眼剂适用于需要抗感染治疗的眼部疾病，如非化脓性结膜炎、眼睑炎、巩膜炎、非疱疹性角膜炎、泪囊炎、眼科手术后、异物去除后、化学或热烧伤、擦伤、裂伤或其他眼部创伤时进行预防性治疗。
（3）用法用量：3～4小时1次，每次1滴，必要时可加大用药频度。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：眼部长期应用类固醇可能使眼内压升高而致青光眼，也可能致后囊膜下白内障形成。建议用药期间常测眼压。眼部长期应用皮质类固醇也可能引起角膜变薄，在角膜或巩膜已变薄的患者应用类固醇可能引起眼球穿孔。长期应用该药可能导致非敏感菌过度生长，如果发生双重感染，即应停药并进行适当的治疗。长期用药后若出现眼部慢性炎症的表现，应考虑角膜真菌感染的可能，局部应用皮质类固醇可使伤口愈合延迟。偶有眼部轻度刺激不适。
（5）药物代谢：硫酸新霉素滴眼液滴眼后很少被吸收入眼内组织或全身血液循环。肌肉注射药物难以透过血-房水屏障。结膜下注射药物500mg能透入房水获有效治疗浓度。
（6）药物相互作用：如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医生或药师。
（7）注意事项
①有单纯疱疹病毒感染史者、眼部急性化脓性炎症患者慎用。
②急性单纯疱疹性角膜炎（树枝状角膜炎），牛痘、水痘及其他大多数角膜、结膜的病毒感染，眼结核，眼部真菌感染者禁用。
③对新霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏的患者禁用。
④早产儿及新生儿中缺乏安全应用该品的资料，故不宜应用。妊娠期妇女宜慎用该品。用药期间哺乳期妇女应暂停哺乳。老年患者宜慎用该品。
4）卡那霉素（Kanamycin）
（1）剂型规格：0.5%滴眼液8mL∶40mg。
（2）用途：对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好作用；流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感，对铜绿假单胞菌无效。对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株和结核分枝杆菌也有一定作用，其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和厌氧菌等对本品多数耐药。治疗敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌及葡萄球菌属等细菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。
（3）用法用量：每次1～2滴，每日3～5次。
（4）毒副作用：偶有眼部轻度刺激不适，无全身不良反应。
（5）药物代谢：本品滴眼后很少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。
（6）药物相互作用
①与其他氨基糖苷类合用或先后局部应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
②与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
③与头孢噻吩或头孢唑啉局部合用可能增加肾毒性。
④其他肾毒性药物及耳毒性药物与本品合用或先后应用应慎重，以免加重肾毒性或耳毒性。
（7）注意事项
①对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。
②本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。
③泪囊感染（泪囊炎）常发生于泪囊管闭塞的儿童，除用本品滴眼外，可同时辅以局部热敷。
④本品滴眼后虽很少吸收进入全身血液循环，但孕妇及哺乳期妇女仍应注意不可过量使用，以免影响胎儿及婴儿的生长发育。
5）阿米卡星（Amikacin）
（1）剂型规格：0.25%滴眼液5mL∶12.5mg；0.25%滴眼液8mL∶20mg；10%注射液8mL∶20mg；10%注射液1mL∶0.1g；10%注射液2mL∶0.2g。
（2）用途：治疗凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌等革兰阴性杆菌（尤其是对其他氨基糖苷类抗生素耐药菌株）及淋球菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等外眼感染及眼内感染。
（3）用法用量：滴眼液每次1～2滴，每日3～5次。玻璃体腔注射200µg/0.1mL。
（4）毒副作用
①全身：个别患者可出现头痛、口麻等过敏反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：有轻微的刺激性。偶见过敏反应，出现充血、眼痒、水肿等情况。
（5）药物代谢：眼内通透性差。滴眼液不能在房水达到有效治疗浓度。250µg玻璃体内注射对兔眼是安全的，未看到ERG和组织学上的变化，并维持有效浓度达24小时。对人眼认为玻璃体内注射0.4mg是安全的。
（6）药物相互作用：阿米卡星与羧苄西林以足量合用时，对铜绿假单胞的某些敏感菌株有协同作用（但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用）。氨基糖苷类药物相互作用：
①与强利尿剂（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。
②与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能加强。
③与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。
④与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经-肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。
⑤本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。
⑥青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素（或其他氨基糖苷类）。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证，不要随意使用。
（7）注意事项
①本品干扰正常菌群，长期用药可能导致耐药菌过度生长。
②对本品过敏者禁用。
③本品能引起不可逆性耳毒效应；肾毒性甚微，为可逆性；神经肌肉阻滞罕见。本品的耳毒性和肾毒性与卡那霉素近似，对于肾功能减退、脱水、应用强利尿剂的患者以及孕妇、哺乳期妇女及老年人慎用。
④对于铜绿假单胞菌感染，常需与抗假单胞菌青霉素（如哌拉西林等）联合应用。但两者不可置于同一点滴器中，以免降效。
6）硫酸小诺霉素（Micronomicin Sulfate）
（1）剂型规格：0.3%滴眼液8mL∶24mg。
（2）用途：对各种革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌有抗菌作用。治疗用于对硫酸小诺霉素敏感的葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、结膜炎杆菌、铜绿假单胞菌所引起的外眼部感染，如眼睑发炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎等。
（3）用法用量：每次1～2滴，每日3～4次。
（4）毒副作用
①全身：少数患者可能出现皮疹等过敏反应。
②眼部：局部可出现瘙痒、眼痛等刺激症状，偶见表层角膜炎、雾视及分泌物增加。
（5）药物代谢：本滴眼液在家兔正常眼内2小时后前房水浓度达到最高浓度为0.54mg/mL，然后渐渐降低。眼组织内、眼睑、球结膜等也有较高浓度。眼有炎症时，比正常眼的渗透浓度高，角膜内可达到更高浓度，对角膜疾患有效。
（6）药物相互作用：本品不能与右旋糖酐、依他尼酸、呋塞米等并用。
（7）注意事项
①对氨基糖苷类抗生素及杆菌肽过敏者禁用。
②听力减退或重听者慎用。
③肝肾疾患者慎用。
④不宜长期使用。
⑤孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
（三）大环内酯类（Macrolide）
1）红霉素（Erythromycin）
（1）剂型规格：0.5%滴眼液8mL∶40mg。0.5%眼膏5g∶25mg。
（2）用途：对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽孢杆菌等及沙眼衣原体，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠埃希菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。治疗沙眼、结膜炎、角膜炎。预防新生儿淋球菌及沙眼衣原体眼部感染。
（3）用法用量：滴眼液每日多次。眼膏每日2～3次，最后一次宜在睡前使用。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液和眼膏无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：偶见眼部刺激感、发红及其他过敏反应。
（5）药物代谢：本品局部用药后很少吸收入血。
（6）药物相互作用：眼部用药尚不明确。
（7）注意事项
①对红霉素过敏者禁用，过敏体质者慎用。
②用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药。
③孕妇及哺乳期妇女应在医生指导下使用。
（四）肽类（Peptide）
1.糖肽类（Glycopeptide）
万古霉素（Vancomycin）
（1）剂型规格：注射用盐酸万古霉素每瓶0.5g；注射用盐酸万古霉毒粉剂1g∶万古霉毒胶囊120mg；万古霉毒胶囊250mg。
（2）用途：万古霉素的药力较强，在其他抗生素对病菌无效时会被使用。主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽孢杆菌等所致的感染。主要用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其他细菌所致严重的眼内炎和术后感染。玻璃体内注射。静脉注射或局部滴眼。
（3）用法用量：玻璃体内注射1mg/0.1mL。
（4）毒副作用
①全身：有时可引起寒战、皮疹、药物热及血栓性静脉炎等。长期或大量使用本品可损害听力及肾功能。听力损害为不可逆性。
②眼部：玻璃体内注射对视网膜无毒性。
（5）药物代谢：玻璃体内注射1mg万古霉素后72小时，玻璃体内的浓度为25µg/mL。动物和人眼研究表明：角膜上皮细胞和内皮细胞暴露于1mg/mL的万古霉素溶液时是安全的。
（6）药物相互作用
①与氨基糖苷类、两性霉素B、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡莫司汀、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多黏菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪、吩噻嗪类、噻吩类及曲美苄胺等与本品合用时，可掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
②有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。
③本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。
（7）注意事项
①药品的结构特殊，与其他抗生素无交叉耐药性。
②通常不作为一线药物应用。作为一种第三线药物，在常用抗菌药物无效或不能应用时（如伪膜性肠炎时）应用。
③输入速度过快，可产生红斑样或荨麻疹样反应，皮肤发红（称为红人综合征），尤以躯干上部为甚。输入药液过浓，可致血栓性静脉炎，应适当控制药液浓度和滴注速度。
④不可肌注，因可致剧烈疼痛。
⑤可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。
⑥可致严重的耳中毒和肾中毒，大剂量和长时间应用时尤易发生。
⑦与许多药物，如氯霉素、甾体激素、甲氧苯青霉素等，可产生沉淀反应。含本药品的输液中不得添加其他药物。
⑧对本品有既往过敏性休克史的患者禁用。
⑨孕妇和怀疑妊娠的妇女，妊娠给药相关的安全性尚未明确。哺乳妇女应避免给药，若必须给药则应停止哺乳（本药可排于母乳中）。少儿肾脏处于发育阶段，特别是低出生体重儿、新生儿，其血中药物半衰期延长，血药高浓度持续时间长，所以应监测血药浓度，慎重给药。老年人由于肾功能减弱，给药前和给药中应检查肾功能，根据肾功能减弱的程度调节用药量和用药间隔，检测血药浓度，慎重给药。
2.多黏菌素类（Polymyxins）
多黏菌素B（PolymyxinB）（见新霉素）
（1）剂型规格：见新霉素。
（2）用途：对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、绿脓埃希菌、副大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、嗜酸杆菌、百日咳杆菌及痢疾杆菌等有抑制或杀菌作用。治疗敏感病原菌所致结膜炎、眼睑炎、角膜炎、沙眼等。
（3）用法用量：3～4小时1次，每次1滴，必要时可加大用药频度。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：偶见眼部刺激症状。眼部长期应用类固醇可能使眼内压升高而致青光眼，也可能致后囊膜下白内障形成。建议用药期间常测眼压。眼部长期应用皮质类固醇也可能引起角膜变薄，在角膜或巩膜已变薄的患者应用类固醇可能引起眼球穿孔。长期应用该药可能导致非敏感菌过度生长，如果发生双重感染，即应停药并进行适当的治疗。长期用药后若出现眼部慢性炎症的表现，应考虑角膜真菌感染的可能，局部应用皮质类固醇可使伤口愈合延迟。偶有眼部轻度刺激不适。
（5）药物代谢：眼内通透性甚弱，点眼难透入正常眼内。角膜上皮损伤或炎症时，点眼能在房水中获得有效浓度。
（6）药物相互作用：眼部用药尚不明确。
（7）注意事项
①有单纯疱疹病毒感染史者、眼部急性化脓性炎症患者慎用。
②急性单纯疱疹性角膜炎（树枝状角膜炎），牛痘、水痘及其他大多数角膜、结膜的病毒感染，眼结核，眼部真菌感染者禁用。
③对多黏菌素过敏的患者禁用。
④早产儿及新生儿中缺乏安全应用该品的资料，故不宜应用。妊娠期妇女宜慎用该品。用药期间哺乳期妇女应暂停哺乳。老年患者宜慎用该品。
（五）四环素类（Tetracycline）
1）四环素（Tetracycline）
（1）剂型规格：0.5%眼膏2g∶10mg。
（2）用途：许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对四环素耐药现象严重，葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。治疗敏感病原菌所致结膜炎、眼睑炎、角膜炎、沙眼等。
（3）用法用量：每日1～2次。
（4）毒副作用
①全身：眼膏无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：偶见眼部刺激症状。
（5）药物代谢：局部点眼，不能透过完整角膜。苯扎溴铵、甲基纤维素可增强其渗透性。
（6）药物相互作用：眼部用药尚不明确。
（7）注意事项
①对四环素类药物过敏者禁用。
②孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
③儿童及老人慎用。
2）金霉素（Aureomycin）
（1）剂型规格：5%眼膏2.5g∶125mg。
（2）用途：许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非结核性杆菌属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对金霉素耐药现象严重，葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。治疗急性沙眼、结膜炎、角膜炎等。
（3）用法用量：每日3次。
（4）毒副作用
①全身：眼膏无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：少见，应用本品后可感到视力模糊，轻微刺激感。偶见过敏反应，出现充血、眼痒、水肿等症状。应用时耐药菌株可过度生长。
（5）药物代谢：本品为局部用药，很少吸收。
（6）药物相互作用：尚不明确。
（7）注意事项
①对四环素类药物过敏者禁用。
②急性或慢性沙眼的疗程应为1～2个月或更长。
③眼膏可作为夜间治疗用药，以保持感染部位与药物接触较长时间。
④仅限眼部使用。
⑤不宜长期连续使用，使用5天症状未缓解，应停药就医。
⑥若出现充血、眼痒、水肿等症状，应停药就医。
（六）氯霉素（Chloramphenicol）
（1）剂型规格：0.25%滴眼液5mL∶12.5mg；3%眼膏2g∶60mg。
（2）用途：对需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属敏感。对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。治疗由大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼部感染，如沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等。
（3）用法用量：滴眼液每次1～2滴，每日3～5次。眼膏每日3次。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液和眼膏无明显全身不良反应。应避免使用过量或遵医嘱。
②眼部：少见，可有眼部刺激、过敏反应等。
（5）药物代谢：本品与血浆蛋白结合率低，脂溶性高，因而具有良好的眼内透性。滴眼液能在眼内获得有效治疗浓度。
（6）药物相互作用：与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
（7）注意事项
①对氯霉素过敏者禁用。
②大剂量长期使用（超过3个月）可引起视神经炎或视神经乳头炎（特别是小儿）。长期应用本品的患者，应事先做眼部检查，并密切注意患者的视功能和视神经炎的症状，一旦出现即停药。同时服用维生素C和B族维生素。
③本品虽是局部用药，但因氯霉素具有严重的骨髓抑制作用，孕妇及哺乳期妇女使用后也可能引致新生儿和哺乳婴儿产生严重的不良反应，故孕妇及哺乳期妇女宜慎用。
④新生儿和早产儿禁用。
⑤老年用药，未进行该项实验且无可靠参考文献。
（七）β-内酰胺类（β-Lactams）
1.第三代头孢菌素（Third-generation cephalmsporins）
头孢他啶（Ceftazidime Pentahydrate）
（1）剂型规格：注射用头孢他啶粉剂：0.25g；0.5g；1.0g；1.5g；2.0g；3.0g。
（2）用途：对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性菌、阴性菌产生的β-内酰胺酶具有高度的稳定性，该品对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、沙门菌、志贺菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及产气杆菌等具有强的抗菌活性，特别是对于铜绿假单胞菌作用最强抗生素。可用于治疗单纯的感染或由两种以上敏感菌引起的混合感染。治疗革兰阴性杆菌、厌氧菌所致的外眼感染和眼内感染。
（3）用法用量：玻璃体内注射剂量为200µg/0.1mL。
（4）毒副作用
①全身：该品的不良反应轻而少见（发生率约2.5%），并且该品不影响凝血酶原合成，也无其他凝血机制障碍发生。少数患者可发生皮疹、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清氨基转移酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。中枢神经反应：用药后偶见头痛、眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状；少见癫痫发作。二重感染：少数患者长期应用该品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。偶见念珠菌病（包括鹅口疮、阴道炎等）。少数患者长期应用该品可能引起维生素K、维生素B缺乏。应用该品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样（disulfirm）反应（患者面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等）。
②眼部：一般耐受性良好。
（5）药物代谢：头孢他啶静脉注射2g，30分钟房水中药物浓度11.0µg/mL。肌肉注射1g，2小时房水浓度1.3µg/mL。结膜下注射125mg，房水中药物浓度显著升高。玻璃体内注射2mg，8小时玻璃体内药物浓度1340µg/ml，房水中药物浓度为139µg/mL，且对眼无任何毒性。头孢他啶静脉注射50mg/mL，2小时测定玻璃体中的药物浓度，炎症眼可以达到35.4µg/mL，而对照眼为8.5µg/mL，晶状体和玻璃体切除术后能显著增加头孢他啶在眼内的通透性。在对人进行研究表明，当静脉注射2g后，头孢他啶可以在房水中取得有效的药物水平，而在人的玻璃体中则不能达到有效的药物浓度水平。
（6）药物相互作用
①该品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异
唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶尔可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、B族维生素和维生素C、水解蛋白。
②在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。
③该品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。
④该品与氨基糖苷类抗生素或呋塞米等强利尿剂合用时需严密观察肾功能情况，以避免肾损害的发生。
（7）注意事项
①对该品或其他头孢菌素类药物过敏的患者禁用。
②有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿禁用。
③慎用：对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。严重肝功能衰竭伴肾功能不全者慎用。高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。
④对诊断的影响：使用该品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。直接抗人球蛋白试验（Combs试验）约5%患者可呈阳性反应。少数患者用药后偶有丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高；尿素氮、肌酸、肌酐升高；中性粒细胞减少，嗜酸细胞增多等。
⑤长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。
⑥有肝、肾功能损害和/或胆道阻塞患者使用该品时应进行血药浓度监测。
（八）林可霉素（Lincomycin）
（1）剂型规格：2.5%滴眼液8mL∶200mg。
（2）用途：治疗革兰阳性菌感染所致结膜炎、角膜炎等。
（3）用法用量：每日4次，视病情调整用药频率。
（4）毒副作用
①全身：偶可有皮疹、瘙痒等过敏反应；过量使用并吸收可致中性粒细胞减低、血小板减低、念珠菌感染等，尚有耳鸣、眩晕等副作用。
②眼部：少见。
（5）药物代谢：眼内通透性良好，点眼可在眼内达到有效浓度。
（6）药物相互作用：氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。林可霉素与新生霉素、卡那霉素有配伍禁忌。
（7）注意事项
①对本品过敏者禁用。
②1个月以内的婴儿禁用。
③孕妇及哺乳期妇女慎用。
（九）夫西地酸（Fusidic）
（1）剂型规格：1%滴眼液5g∶50mg。
（2）用途：对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌尤其对葡萄球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效，对某些革兰阴性菌也有一定的抗菌作用。对肠杆菌科和真菌无效。治疗急性细菌性结膜炎。
（3）用法用量：每次1滴，每12小时1次，用药至少持续到症状消除后2天。
（4）毒副作用
①全身：本品可致黄疸、肝功能变化，禁用于有肝病者。
②眼部：滴药后可有短暂性刺激感；偶有致过敏性。
（5）药物代谢：局部滴眼液对角膜有良好的通透性。与结膜囊更长时间的接触，每日2次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药1小时、6小时、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3～40µg/mL、3～10µg/mL和0～6µg/mL，根据给药方式的不同，生物半衰期范围为1.4～7.3小时。给药后1小时内，眼房水中夫西地酸水平为0.30µg/mL（单次给药）和0.8µg/mL（多次给药），至少能够维持12小时。滴眼液点眼后全身的夫西地酸浓度没有被测验到。
（6）药物相互作用：夫西地酸的结构与其他抗生素不同，因此与其他抗生素无交叉耐药性和交叉过敏性，也不被青霉素酶分解失活。
（7）注意事项
①对本品中任何成分过敏者禁用。
②孕妇及哺乳期不宜使用本品，请遵医嘱。夫西地酸滴眼液适用于儿童患者的治疗。未针对老年患者用药进行临床研究，但在多数临床研究中包括老年患者，因而可用于老年患者。
（十）磺胺类（Sulfonamides）
磺胺醋酰钠（Sulfacetamide Sodium）
（1）剂型规格：15%滴眼液8mL∶1.2g。
（2）用途：对大多数革兰阳性和阴性菌有抑制作用，尤其对溶血性链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌敏感，对葡萄球菌、脑膜炎球菌及沙眼衣原体也有较好抑菌作用。对真菌有一定作用。治疗眼结膜炎、睑缘炎和沙眼。
（3）用法用量：每次1～2滴，每日3～5次。
（4）毒副作用
①全身：滴眼液未见明显全身副作用。
②眼部：偶见眼睛刺激或过敏反应。
（5）药物代谢：滴眼液穿透力强。滴眼少量可吸收入角膜，5分钟后角膜浓度可达0.1%。角膜上皮缺损时则眼内吸收浓度显著提高。
（6）药物相互作用：如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医生或药师。
（7）注意事项
①对本品和磺胺类药过敏者禁用。
②在使用过程中，如发现眼睛发红、疼痛等情况，应即停药，并向医生咨询。
③孕妇及哺乳期妇女禁用。
④脓液、坏死组织可减弱本药的抗菌作用，故局部感染用药时应先清创排脓。