二、非甾体抗炎药
非甾体抗炎药的临床应用已有近百年历史。非甾体抗炎药具有抗炎、抗过敏和止痛作用，且无皮质类固醇的不良反应，因此，其在眼科的应用日益受到重视，随着NSAIDS在眼科的广泛应用和使用量的递增，该类药物的有效性和安全性得到了眼科医生的重视。
当创伤发生时，创伤的刺激使细胞膜紊乱，磷脂酶A2活化，在磷脂酶A2的作用下，花生四烯酸即从细胞膜磷脂中释放出来，花生四烯酸的代谢途径有2个，其中之一是在环氧酶的催化下形成环内过氧化物（PGG2和PGH2），再通过异构酶的作用转化成前列腺素（PGE2、PGF2、PGD2、PGI2）和血栓素A2（TXA2）。当眼睛受到物理、化学创伤或手术、前房穿刺、激光照射以及刺激三叉神经时，均会导致眼组织合成前列腺素。前列腺素是目前所知天然物质中最强有力的眼部致炎物质，即使极微量ng级（ng=10-9g），也可引起显著的生理效应。
前列腺素在眼部可导致血-房水屏障受损，从而使蛋白质及多种细胞、毒素、免疫复合体等成分渗透到房水中，导致眼组织发生炎性反应。前列腺素还会导致新生血管的形成，而且可增加痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。同时，前列腺素可降低皮肤中组胺诱发瘙痒感觉的阈值，并且增加其对瘙痒的敏感性，非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧酶阻止前列腺素的生物合成及释放，阻止炎症介质对眼部刺激及损害，发挥较强的抗过敏、缓解瘙痒消炎及止痛作用，而且，NSAIDS还具有抑制手术诱发缩瞳的作用，在手术中能维持瞳孔扩大。
（一）普拉洛芬（Pranoprofen）
1.剂型规格：0.1%滴眼液5mL：5mg。
2.用途：外眼及眼前部的对症治疗（眼睑炎、干眼症、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症）。
用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡的形成等。
3.用法用量：每次1～2滴，每日4次。根据症状可以适当增减次数。
毒副作用：在使用效果调查的5843例患者中，其中79例出现了眼部副作用。发生率为0.1%～5%的有：刺激感、结膜充血、瘙痒感、眼睑发红、肿胀、眼睑炎、分泌物；发生率小于0.1%的有：流泪、弥漫性表层角膜炎、异物感、结膜水肿。
4.药物代谢：眼内分布：滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为：角膜、结膜、前部巩膜、眼外肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。视网膜、脉络膜、晶状体、血液、肝脏中药物的分布很少，玻璃体中几乎没有发现。
5.药物相互作用：尚不明确。
6.注意事项
（1）本剂只用于对症治疗而不是对因治疗。本剂可掩盖眼部感染，对于感染引起的炎症使用普南扑灵时，一定要仔细观察，慎重使用。
（2）只能用于滴眼；在交给患者时，指导患者将药瓶避光保存。
（3）对早产儿、新生儿和婴儿的用药安全性尚未明确（缺少使用经验）。
（4）妊娠期及哺乳期妇女的用药安全性没有被确认，动物实验（大鼠）发现有延迟分娩的现象。孕妇、有可能妊娠的妇女及哺乳期妇女，只有在判定用药的益处大于危险时，才可使用。
（二）双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium）
1.剂型规格：0.1%滴眼液 5mL∶5mg；0.1%滴眼液1mL∶1mg。
2.药物用途：用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。
3.用法用量：每日4～6次，每次1滴；眼科手术用药：术前3小时、2小时、1小时和0.5小时各滴眼1次，每次1滴。白内障术后24小时开始用药，每日4次，持续用药2周；角膜屈光术后15分钟即可用药，每日4次，持续用药3天。
4.毒副作用：滴眼有短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。不足3%患者可出现乏力、困倦、恶心等全身反应。
5.药物代谢
给人0.1%双氯芬酸钠50µL滴眼后，10分钟在房水中即可检测到药物，2.4小时达到高峰值，为82ng/mL；浓度保持在20ng/mL以上的持续时间超过4个小时，而维持在3～16ng/mL水平可超过24小时；房水平均药物滞留时间为7.4小时。如果1次滴眼多滴，房水药物水平将增加，达峰时间可提前至1小时左右。
给人两眼同时滴0.1%双氯芬酸钠各2滴后，4个小时内未检测到血浆内药物（最低检测限为10ng/mL），表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）仅限于滴眼用。
（2）可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。
（3）戴接触镜者禁用迪非，但角膜屈光术后暂时佩戴治疗性亲水软镜者除外。
（4）孕妇及哺乳期妇女用药：在动物致畸研究中，给小鼠用药量至人局部用量的5000倍［20mg/（kg·d）］，大鼠和兔用至2500倍［10mg/（kg·d）］，均未发现致畸作用，尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产，妊娠延长，胎儿体重、生长和成活率下降。已经显示，双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障。但目前尚无在人体的研究报告，因此孕妇应慎用。
（三）溴芬酸钠水合物滴眼液
1.剂型规格：0.1%滴眼液5mL：5mg。
2.用途：外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗疗法（结膜炎、巩膜炎、术后炎症）。
3.用法用量：通常每次1～2滴，每日2次滴眼。
4.毒副作用：在批准时以及在使用结果调查的总3843病例中有72例（1.87%）被认为出现了不良反应。主要的不良反应为角膜糜烂16件（0.42%），结膜炎（包括结膜充血、结膜滤泡）11件（0.29%），眼睑炎9件（0.23%），刺激感8件（0.21%），暂时性眼痛8件（0.21%），表层点状角膜炎6件（0.16%），瘙痒感6件（0.16%），角膜上皮剥离1件（0.03%），眼睑发热1件（0.03%）（使用结果检查的结束时间：2004年3月）。
（1）严重不良反应：有时会出现角膜溃疡、角膜穿孔（频度不明），因此发生角膜上皮障碍等时要终止使用，妥善处理。
（2）其他不良反应：出现上述不良反应时，要终止使用。
5.药物代谢
在用0.1%C-溴芬酸钠水合物滴眼液给家兔的两眼滴眼1次（0.05mL），15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、24小时、48小时、72小时后测定放射活性的试验中，角膜、结膜和前部巩膜出现了较高的值。
滴眼后72小时，除晶体以外的所有眼组织都在监测界限（0.1ng eq/g或mL）以下。
6.药物相互作用：尚不明确。
7.注意事项
（1）有角膜上皮障碍的患者，有可能恶化为角膜糜烂，进而发展为角膜溃疡、角膜穿孔，应慎用。
（2）用药途径：仅限滴眼使用。
（3）用药时：滴眼时，注意瓶端不要直接接触眼部。
（4）请注意采用本品所进行的治疗是对症疗法，而不是病因疗法。
（5）使用该药有可能隐藏眼部感染的病症，因此用于治疗感染引起的炎症时，要充分观察，慎重使用。
（6）其他：在国外，对于长期口服溴芬酸钠制剂连续达1个月以上，总投药量达1500mg以上的患者有出现危重的肝脏障碍（包括死亡）的报告，因而，在出现可被认为与肝脏障碍的初期症状相关的异常表现时，应停止给药，进行适当的处置。
（7）本品禁用于服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
（8）仅限孕妇或有可能怀孕的妇女和哺乳期的妇女在治疗上的作用大于危险性的时候使用。
（四）氟比洛芬钠（Flurbiprofen Sodium）
1.剂型规格：0.03%滴眼液5mL∶1.5mg；0.03%滴眼液10mL∶3mg。
2.用途：用于术后抗感染，治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段炎症。预防和治疗白内障人工晶状体植入术后的黄斑囊样水肿。也用于治疗巨乳头性结膜炎。抑制内眼手术中的瞳孔缩小。
3.用法用量
（1）抑制内眼手术时的瞳孔缩小，术前2小时开始滴眼，每0.5小时点1滴，共4次。
（2）消炎和术后消炎：每日3～4次，每次1滴；用药2～3周。
（3）激光小梁成形术后：每日3～4次，每次1滴；用药1～2周。
4.毒副作用：有短暂烧灼、刺痛或其他轻微刺激症状。
5.药物代谢：人眼滴入0.03%氟比洛芬钠50µL后30分钟，在房水中可检测到药物，2小时达到峰值（60ng/mL）；平均滞留时间约3.7小时。
6.药物相互作用：虽然临床及动物实验显示氟比洛芬与氯乙酰胆碱及卡巴胆碱无相互影响，也无相互影响的药理基础，但有报告指出，外科患者在使用氟比洛芬时氯乙酰胆碱及卡巴胆碱失去作用。
7.注意事项
（1）该药可能影响血小板凝聚而延长出血时间，因此有出血倾向或服用其他使出血时间延长药物者要慎用。
（2）该药可能与阿司匹林或其他非甾体消炎药存在交叉过敏，因此，对这些药物过敏者应慎用。
（3）急性眼部感染疾病在局部使用抗炎药时，可能掩盖病情。
（4）本品无抗菌作用，对眼部感染性疾病，应同时应用抗生素。
（5）有单纯疱疹病毒性角膜炎病史者，慎用本药。
（6）已经发现，给大鼠每天口服氟比洛芬0.4mg/kg以上（约相当于人每日局部用量的67倍）时，可引起胚胎损害、分娩延长、妊娠延长、体重下降、胎儿生长轻度受阻。但尚无人体研究报道，因此孕妇应慎用。尚不清楚氟比洛芬是否可通过母乳分泌，考虑到许多药物可经乳汁分泌，而且氟比洛芬对哺乳期婴儿有严重不良反应，因此，或停止哺乳或停止用药，必须选择其一。
（7）本药对儿童的安全性和疗效尚未考察。
（五）酮咯酸氨丁三醇（Ketorolac Tromethamine）
1.剂型规格：0.5%滴眼液5mL∶25mg。
2.用途：酮咯酸氨丁三醇滴眼液可暂时解除季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。也可用于治疗白内障摘除术后的炎症。
3.用法用量
（1）为解除因季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒，酮咯酸氨丁三醇滴眼液的推荐剂量是每次1滴（0.25mg），每日4次。
（2）治疗白内障摘除术后患者的术后炎症时，应于白内障术后24小时开始。滴酮咯酸氨丁三醇滴眼液于患眼中，每次1滴，每日4次，连用2周。
4.毒副作用：对过敏性结膜炎的患者，应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液最常见的不良反应是在滴用时有暂时的刺痛及烧灼感。据报道，约40%使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的患者曾出现此类反应。在各种开放式研究中，报道的在使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗期间的其他不良反应包括：眼刺激（3%），过敏反应（3%），浅层眼部感染（0.5%）及浅层角膜炎（1%）。
其他少见的不良反应有：眼部干燥、角膜浸润、角膜溃疡、头痛及视物模糊。
5.药物代谢：当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时，房水内PGE2的平均浓度为80pg/mL，当滴用0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，为28pg/mL。9名患者于白内障摘除术前12小时及术前1小时滴用2滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液（0.1 mL），其中8名患者在眼中达到可测得的水平（房水中酮咯酸氨丁三醇的平均浓度为95ng/mL。范围为40～170ng/mL）。在26名正常人中，将一滴0.5%酮咯酸氨丁三醇滴眼液（0.05mL）滴入一眼。一滴溶媒滴于另一眼，每日3次，于眼局部应用的第十天，仅5名患者的血浆中有可测得的酮咯酸量氨丁三醇（范围10.7～22.5ng/mL）。全身应用，每6小时1次，每次口服剂量为10mg时，稳定状态下的血浆峰值约为960ng/mL。
6.药物相互作用
（1）本品与阿司匹林，苯乙酸衍生物及其他非类固醇抗炎药有潜在的交叉过敏反应。因此，对上述药物有过敏反应的患者，应慎用本品。
（2）酮咯酸氨丁三醇滴眼液与其他滴眼液，如抗生素、β受体阻断药剂、碳酸酐酶抑制剂、睫状肌麻痹剂及散瞳剂合并应用是安全的。
7.注意事项
（1）某些非类固醇抗炎药，由于干扰血小板聚集，因而存在延长出血时间的潜在作用。曾有报道，眼手术时，局部应用非类固醇抗炎药，可增加眼组织出血（包括眼前房出血）。对已知有出血倾向的患者或因接受其他可致出血时间延长的药物的患者，建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
（2）佩戴接触镜时不得使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。
（3）老年患者使用非类固醇抗炎药更易出现不良反应，应特别注意。老年患者使用无需剂量调整。
（4）妊娠：于器官发生阶段给家兔每日口服3.6mg/kg（42.35mg/m2）和给大鼠每日口服10mg/kg（59mg/m2）酮酪酸氨丁三醇，进行生殖研究。这些研究的结果表明，该药对胎兔或胎鼠均无致畸眙作用。给妊娠17天的大鼠口服酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（8.8mg/m2）。为人口服量的一半，可致大鼠难产及死亡率增高。尚无妊娠妇女使用本品的适当及较好的对照研究。妊娠期的妇女必须权衡利弊，只有当可能获得的疗效确实值得让胎儿冒风险时，方可应用酮咯酸氨丁三醇。由于前列腺素-抑制类药物对胎儿的心血管系统确有作用（影响动脉导管的闭合），因此妊娠后期的患者应避免使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。哺乳妇女应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，应慎重。
（5）儿童应用的安全性及有效性尚未建立。