常见的药物剂型

三、常见的药物剂型

(一)固体剂型

固体剂型是指以固体状态存在的剂型的总称,常用的有散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂和丸剂等。固体制剂是使用最广泛的剂型,与液体制剂相比,固体制剂具有物理、化学稳定性好,生产成本低,包装、运输、携带、服用方便等优点,但固体剂型中的药物在体内需先经崩解或溶出后,再透过生物膜,才能被吸收进入体循环并产生药效。

固体剂型的制备过程实际上是粉体的处理过程,由于粉体的运动单元是粒子,为确保各种成分的混合均匀和药物剂量的准确性,必须对物料进行预加工,使物料具有良好的流动性、充填性。固体剂型的制备首先是将药物与辅料进行粉碎与过筛,获得粒径适宜且粒度分布均匀的粉末,而后根据不同剂型的要求进行混合、制粒、干燥、压片、填充等单元操作。如把粉状物料混匀后,直接分装,即得散剂;把粉状混合物料进行制粒、干燥后分装,即得颗粒剂;把制备的粉状物或颗粒装入胶囊中,即得胶囊剂;对制备的颗粒进行压片,即得片剂。

常见的固体剂型有如下几种。

1.散剂 散剂是指一种或多种药物(或与适宜的辅料)经粉碎、混匀而制成的干燥粉末状制剂,分为口服散剂和局部用散剂。散剂是古老的传统剂型之一,古代《伤寒论》《名医别录》和《神农本草经》中均有大量散剂的记载。口服散剂用于全身治疗,如阿奇霉素散剂、参苓白术散、桑菊银翘散等。局部用散剂可用于皮肤、口腔、咽喉、腔道等处疾病的治疗,如云南白药散、痱子粉、硝酸咪康唑散等。散剂的特点是药物粒径小,比表面积大,易于分散,药物的溶出、吸收及起效速率快;另外,外用散剂覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛等作用;制备工艺简单,贮存、运输、携带方便,便于婴幼儿服用。但要注意,由于散剂的分散度大而造成的吸湿性、稳定性、气味、刺激性等方面的问题。

2.颗粒剂 颗粒剂是指原料药和适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。除另有规定外,颗粒剂中不通过一号筛(粒径>2000 μm)的粗粒和通过五号筛(粒径<180 μm)的细粒的总和不得超过15%。颗粒剂既可直接吞服,也可溶于水中饮服。较之散剂,颗粒剂的特点是飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较低,有利于分剂量;各种成分混匀后用黏合剂制成颗粒,可防止有效成分的离析;贮存、运输、服用方便;必要时可对颗粒进行包衣,根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等。

3.胶囊剂 胶囊剂是指药物(或与适宜辅料)充填于空心硬胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。空胶囊主要以明胶、甘油、水为原料制成,胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。世界各国药典中收载的胶囊剂品种数目仅次于片剂和注射剂。胶囊剂的特点是能提高药物稳定性,掩盖药物的不良气味,提高患者用药的顺应性;硬胶囊的内容物为粉末或颗粒,药物的生物利用度高于片剂、丸剂等剂型;油性药物可制成软胶囊剂,以个数计量液体药物,可弥补其他固体剂型的不足。可延缓药物的释放,将缓释颗粒装于胶囊,可达到缓释长效作用,如康泰克胶囊。可实现定位释药,对囊材进行处理后可制成小肠、结肠定位释药系统,亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂。但胶囊剂不适合充填药物的水溶液或稀乙醇溶液,此外易风化、吸湿性强、刺激性大的药物也不宜制成胶囊剂。

4.片剂 片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的圆形或异形片状固体制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓(控)释片与肠溶片等。目前,世界各国药典收载的制剂中以片剂为最多。近年来,随着对片剂成形理论、崩解溶出机制的深入研究,人们开发出了多种新型辅料、新型高效压片机等,实现了连续化规模生产,产量可达每小时几十万片,不仅提高了片剂的质量,而且推动了片剂外观、品种的多样化,满足了临床医疗或预防的不同需求。片剂的优点如下:含量均匀,剂量准确,携带、运输、服用均较方便;物理、化学稳定性较好,因为片剂组成致密、体积较小,受外界空气、光线、水分等因素的影响较小,还可通过包衣加强保护或改变崩解位置;生产的机械化、自动化程度高,产量大、成本低;可以制成不同形状或类型的各种片剂。但片剂的不足之处是幼儿及昏迷患者不易吞服,而且片剂处方中不宜加入易挥发性成分。

5.丸剂 丸剂是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合辅料制成的球状或类球状的固体制剂。常见的丸剂有蜜丸、水丸、糊丸、微丸和滴丸等多种类型。丸剂也是一种古老的剂型,现多见于中药制剂。

(二)液体制剂

液体制剂是指药物以一定形式分散于液体分散介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。液体制剂的分散相可以是液体、固体或气体,药物能以分子、离子、胶粒、液滴、颗粒或混合形式分散于介质中。当药物以分子或离子状态分散于介质中时,可形成均匀分散的液体制剂,制剂处于稳定状态,如溶液剂、高分子溶液剂。当药物以胶粒、液滴、颗粒或混合形式分散于介质中时,则形成非均匀分散的液体制剂,此时制剂处于物理不稳定状态,如溶胶剂、混悬剂、乳剂等。药物在分散介质中的分散状态与其制剂的稳定性、疗效、毒性等均有着密切的关系。液体制剂的品种多,临床应用广泛,也是注射剂、软胶囊、软膏剂、栓剂、气雾剂等的基础剂型。

1.液体制剂的特点 ①药物的分散度高、与组织的接触面积大、吸收速度快且完全、作用迅速,某些固体药物制成液体制剂后可提高其生物利用度;②给药途径多样,既可内服,也可用于皮肤、黏膜和腔道;③某些固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后,局部药物浓度过高,对胃肠道有一定的刺激作用,制成液体制剂后易于控制药物浓度,达到减小刺激性的目的;④液体制剂便于分剂量,易于服用,尤其适合小儿与老年患者。但液体制剂也有一些缺点:首先,由于药物分散度大,同时受分散介质的影响,药物的化学降解速率加快,药效容易降低甚至失效;其次,液体制剂体积较大,携带、运输和贮存都不方便;再次,水性液体制剂容易霉变,一般需加入防腐剂;最后,非均相液体制剂的分散粒子具有很大的比表面积,容易出现一系列的物理稳定性问题。

2.液体制剂的质量要求 ①均相液体制剂应是澄明溶液;②非均相液体制剂应保证其分散相小而均匀;③药物的浓度应准确;④口服液体制剂应外观良好,口感适宜;⑤外用液体制剂应无刺激性;⑥液体制剂应具有一定的防腐能力,贮存和使用过程不应发生霉变;⑦包装容器适合患者携带和使用。

3.液体制剂的种类 ①低分子溶液剂是指低分子药物分散在分散介质中所形成的澄明液体制剂,属于热力学稳定体系,溶剂多为水,也可以为乙醇或油。②高分子溶液剂是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂,在水中溶解时,因为分子较大,所以又称亲水胶体溶液,属于热力学稳定体系。③溶胶剂是固体纳米粒分散在溶剂中形成的非均相液体制剂,属于热力学不稳定体系。④混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂,属于热力学不稳定的粗分散体系。⑤干混悬剂是将难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉末状或颗粒状制剂,使用时加水振摇即可分散成混悬剂,这有利于解决混悬剂在贮存过程中药物不稳定的问题。合剂、搽剂、洗剂、注射剂等中都有混悬剂存在。⑥乳剂是由不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

(三)其他剂型

1.软膏剂 软膏剂是药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。软膏剂常用基质分为脂溶性基质、水溶性基质和乳剂型基质,其中用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。

2.栓剂 栓剂是药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液中,逐渐释放药物而产生局部或全身性药理作用。常见的栓剂包括直肠栓、阴道栓、尿道栓等。

3.气雾剂 气雾剂是药物溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力使内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

4.膜剂 膜剂是药物溶解或均匀分散于成膜材料中制成的薄膜制剂,膜剂可供口服、口含、舌下给药,也可置于眼结膜囊内或阴道内,产生局部或全身性药理作用。