培美曲塞二钠 Pemetrexed Disodium
【其他名称】爱立汀、捷佰立、力比泰、普来乐、全持安、赛珍、怡罗泽、ALIMTA
注射用培美曲塞二钠说明书【适应证】适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
培美曲塞二钠超药品说明书【适应证】用法：
1.治疗宫颈癌。900 mg／m2，静脉滴注10 min以上，3周方案。美国国家综合癌症网络（NCCN）《宫颈癌临床实践指南》（2015.V2）推荐培美曲塞作为复发或晚期宫颈癌的二线治疗方案，证据等级为B（基于低水平证据提出的建议，专家组基本同意，无明显分歧）。指南中指出，有证据证实，作为二线化疗方案，培美曲塞是可以使复发或远处转移的宫颈癌达到部分缓解或有效的药物之一；Ⅱ期临床试验结果显示［1］，对于复发性宫颈癌患者，培美曲塞单药有效率（CR＋PR）可达15%，中位无进展生存期（mPFS）达3.1个月，中位总生存期（mOS）达7.4个月。
2.治疗卵巢癌。900 mg／m2，静脉滴注10 min以上，3周方案。美国国家综合癌症网络（NCCN）：卵巢癌包括输卵管癌和原发性腹膜癌（2014.V3），推荐培美曲塞单药方案作为复发性卵巢癌的备选治疗方案，证据等级为A（基于低水平证据提出的建议，专家组一致同意）。Ⅱ期临床试验结果显示［2］，对于铂类耐药的复发性卵巢癌患者，培美曲塞单药有效率（CR＋PR）可达21%，中位无进展生存期（mPFS）达2.9个月，中位总生存期（mOS）达11.4个月。
本品通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦进入细胞内，就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间－浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
滴注准备：①配制过程应无菌操作。②计算本品用药剂量及用药支数。每支药含有500 mg培美曲塞。每支实际所含本品大于500 mg以保证静脉滴注时能达到标示量。③每支500 mg药品用20 mL 0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）溶解成浓度为25 mg／mL的溶液，慢慢旋转直至粉末完全溶解。完全溶解后的溶液澄清，颜色从无色至黄色或黄绿色都是正常的。本品溶液的pH值为6.6～7.8，且溶液需要进一步稀释。④静脉滴注前观察药液有无沉淀及颜色变化；如果有异样，不能滴注。本品溶液配好后应用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100 mL，静脉滴注超过10 min。配好的本品溶液置于冰箱冷藏或置于室温（15～30℃）下保存，无须避光，其物理及化学特性24 h内保持稳定。按照上述方法配制的本品溶液，不含抗菌防腐剂，不用部分丢弃。本品只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）溶解稀释。本品不能溶于含钙稀释剂，包括美国药典乳酸盐林格注射液和美国药典林格注射液。其他稀释液和其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。
参考文献
［1］MILLER D S，BLESSING JA，BODURLA D C，et al.Evaluation of pemetrexed（Alimta，LY231514）as second line chemotherapy in persistent or recurrent carcinoma of the cervix：a phaseⅡstudy of the Gynecologic Oncology Group［J］.Gynecol Oncol，2008，110（1）：65－70.
［2］MILLER D S，BLESSING JA，BODURLA D C，et al.PhaseⅡevaluation of pemetrexed in the treatment of recurrent or persisistent platinum－resistant ovarian or primary peritoneal car⁃cinoma：a study of the Gynecologic Oncology Group［J］.JClin Oncol，2009，27（16）：2686－2691.