磷酸二酯酶Ⅴ型抑制药的“硬道理”是什么

研究发现磷酸二酯酶Ⅴ型抑制药（PDE5I）主要分布在阴茎海绵体平滑肌中，能够特异性降解阴茎海绵体平滑肌细胞内一氧化氮（NO）诱导下合成的第二信使cGMP，使其浓度降低，阻止阴茎海绵体平滑肌的松弛，使阴茎保持疲软状态。在性刺激过程中阴茎海绵体内的NO释放增加，NO能够激活鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入，产生勃起。

PDE5I属于磷酸二酯酶抑制药（PDEs）多基因家族，能够抑制磷酸二酯酶的活性。PDE5I通过阻断PDE5对cGMP降解而提高其浓度，促使海绵体平滑肌松弛，引起阴茎海绵体动脉扩张，海绵体窦膨胀而血液充盈，诱导阴茎勃起。由于性刺激促使阴茎海绵体神经末梢和内皮细胞释放NO，促进cGMP的生物合成，因此口服PDE5I后，必须在足够性刺激下才会起效。PDE5I包括西地那非、伐地那非和他达那非，是目前治疗ED的第一线药物。

（赵炜）