三、硝酸甘油
1.药理特性
(1)对血管平滑肌的松弛作用最为明显。能拮抗去甲肾上腺素、血管紧张素等的缩血管作用,舒张全身大小动脉和静脉血管,以舒张静脉容量血管最为明显,使血液贮存于大静脉和四肢血管,静脉回流减少,心脏前负荷下降;同时外周阻力下降,心脏后负荷减轻。每搏量和心排血量无大影响,但心肌耗氧量显著减少,这是硝酸甘油缓解心绞痛的主要原理。
(2)增加心肌缺血区的血流量,这是硝酸甘油另一重要作用。冠状动脉扩张促进冠脉血流再分布,改善心内膜层供血供氧,使心肌缺血范围缩小和心室功能改善。达到防治心绞痛、心肌梗死和急性心功能衰竭的效果。
(3)使用稍大剂量时,也可施行控制性降压,但可能伴有反射性心动过速;并引起颅内压增高,对原先有颅内压增高患者尤其明显。
(4)一般需静脉滴注用药方能维持疗效。
(5)硝酸甘油降压的优点在于剂量容易调节,很少发生血压过低;心率变化不大;基本无毒性。一旦血压过低,只需及时减慢滴速并稍加快输液即可被迅速纠正。
2.临床应用
(1)控制性降压:用10mg加入5%葡萄糖100mL中配制成0.01%溶液作静脉滴注,初速1μg/(kg·min),观察用药反应后调节滴速,一般达3~6μg/(kg·min)即能使血压降至预期水平。硝酸甘油降压与硝普钠降压的不同点:①对舒张压的下降幅度小于硝普钠,有利于心肌供血。②心率增快较轻,有利于降低心肌耗氧量。③不引起血管紧张素增加,停药后血压回升较硝普钠略慢,很少出现反跳性高血压。
(2)心功能不全和心肌梗死:适用于防治冠状动脉搭桥术中的高血压发作和心肌耗量增加;治疗慢性心力衰竭和心功能不全。治疗心内直视手术后的低心排综合征;治疗急性心肌梗死。
3.不良反应
(1)有时出现头痛、面部潮红、灼热感、眩晕、心悸等症状。
(2)用药过量可出现高铁血红蛋白血症,血呈暗紫色,血液携氧能力减弱,组织缺氧,可静脉注射亚甲蓝、吸氧和换血治疗。
(3)长时间应用可出现耐药性。
(4)增加肺内分流,抑制血小板聚集,但作用比硝普钠轻;增强和延长潘库溴铵的神经肌接头阻滞作用;扩张脑膜血管和视网膜血管,应慎用于青光眼、脑出血和颅内压增高患者。