二、哌替啶
哌替啶也称度冷丁。
1.药理特性
（1）镇痛强度约为吗啡的1/10，肌内注射50mg使痛阈提高50%。肌内注射125mg痛阈提高75%，相当于吗啡15mg的效应；作用持续时间约为吗啡的1/2～3/4。
（2）镇静作用较吗啡稍弱，仅产生轻度欣快感。
（3）呼吸抑制明显，与剂量大小相关，尤易见于老年、体弱及婴幼儿。
（4）降低心肌应激性，直接抑制心肌，代偿功能减弱的心脏更为明显。
（5）引起组胺释放和外周血管扩张，使血压下降，甚至虚脱。
（6）具有类似阿托品样作用，使呼吸道分泌减少、支气管平滑肌松弛、心率增快、血管扩张、血压轻度下降。
（7）反复使用产生药物依赖。
（8）引起恶心、呕吐、脑脊液压力增高、尿潴留、抑制胃肠道蠕动、增加胆管内压力等不良反应，其机制与吗啡相似。
2.临床应用 哌替啶口服经肠道吸收，其生物利用度仅为肌内注射的一半。与血浆蛋白结合率为60%，消除半衰期2.4～4.4h。可透过胎盘。主要在肝脏生物转化，代谢物去甲哌替啶酸随尿排出。
（1）麻醉前用药：1mg/kg术前30min肌内注射，15min产生作用，60min达高峰，持续1.5h～2h后逐渐减退。静脉注射0.5～1mg/kg，5min产生作用，20min作用达高峰，维持1.5h～2h后逐渐减弱。2岁以内者慎用，且剂量应偏小。
（2）硬膜外麻醉辅助药：将哌替啶100mg与异丙嗪50mg混合，配成“度非合剂”；或哌替啶100mg与氟哌利多5mg混合，配成“度氟合剂”。每次静脉注射1～2mL，总量不超过4mL。
（3）静脉普鲁卡因复合麻醉的组成药：在1%普鲁卡因500mL内加哌替啶100～200mg，静脉持续滴注。现已很少应用。
3.不良反应
（1）偶尔有低血压、恶心、呕吐、眩晕、出汗、口干及下肢震颤等不良反应。有时于患者入睡前出现短暂兴奋、烦躁，将哌替啶与异丙嗪合用可不致发生。
（2）用药过量可出现中枢神经系统兴奋，表现为谵妄、瞳孔散大、抽搐等，可能系其代谢产物去甲哌替啶酸蓄积所致。
（3）服用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者，使用哌替啶可出现严重毒性反应，表现血压严重下降、呼吸抑制、抽搐、大汗和长时间昏迷，甚至致死。这可能与单胺氧化酶抑制剂抑制体内单胺氧化酶活力，使哌替啶及其代谢产物去甲哌替啶酸的降解受到抑制有关。