非去极化型肌松药

三、非去极化型肌松药

1.潘库溴铵

(1)药理特性:①效能比右旋筒箭毒强4~5倍,起效较快,时效接近;轻微释放组胺,不易透过胎盘屏障,适用于支气管哮喘患者或孕妇。②心血管效应较明显,产生中度解迷走效应,导致交感活动增强、儿茶酚胺释放增多,出现心率增快和血压升高,个别患者出现房室分离或室性心律失常。③主要在肝内代谢,60%~80%经肾脏消除,小部分经肝胆系排泄。肾功能不全时,时效延长。肝脏疾病时,起效变慢,初始剂量需稍大,且时效延长。胆管梗阻时,消除率下降,时效延长。

(2)临床应用:①气管内插管,0.1~0.15mg/kg静脉注射,肌松在2~3min达峰值,维持45~60min。②术中维持肌松,0.04~0.08mg/kg静脉注射,1min起效,3~5min达高峰,作用维持40~60min。③反复用药可产生蓄积,肌松残余作用可用新斯的明拮抗。④慎用于高血压、心动过速、严重肝肾功能不全及胆管梗阻患者。

2.维库溴铵

(1)药理特性:①为中效非去极化型肌松药,无心血管系不良反应,不释放组胺。肌松作用起效较潘库溴铵稍快,药效略强,时效较短,反复用药基本无蓄积,是比较理想的肌松药。植物神经节阻滞作用极强是其特点,也是对心血管系统无不良反应的唯一肌松药。②肝脏是其主要消除器官,大部分以原形、小部分经代谢后迅速排入胆汁,仅20%经肾脏排泄。因此,反复用药无蓄积性,肾功能不全时仍能应用,但肝硬化、阻塞性黄疸时,消除减慢,时效可延长。

(2)临床应用:①气管内插管,0.07~0.15mg/kg静脉注射,3~5min达峰值可插管,20min开始消退。②术中维持肌松,首剂0.05~0.07mg/kg,1min起效,3~5min达高峰,20min左右开始消退,25min时肌张力完全恢复。可按需再次用药,剂量为首剂的1/3~1/2;也可用静脉连续滴注法维持肌松,按1g/(kg·min)速度即可。③肌松残余作用可用新斯的明拮抗。

3.阿曲库铵(阿曲可林)

(1)药理特性:①为中时效非去极化型肌松药,起效较快、时效近似维库溴铵、对心血管系无不良反应、反复用药无蓄积性。②在体内主要通过“霍夫曼消除反应”分解消除,小部分经酯解反应分解,最适用于肝、肾功能不全的患者碱性环境和温度升高可加速霍夫曼反应,使药效缩短,故需低温冰箱贮存,也不能与硫喷妥钠等碱性药物混合。(霍夫曼消除反应是药物分解的一种特殊反应,为纯化学过程,在生理p H和体温下即可进行,不受肝、肾功能、假性胆碱酯酶活性等生物学条件所影响)。③其神经节阻滞作用极微,解迷走作用与维库溴铵相似,对心率无影响,有轻微组胺释放作用,偶尔可出现皮疹、支气管痉挛及心动过缓。

(2)临床应用:①气管内插管,0.5~0.8mg/kg静脉注射,1min内起效,2~4min达高峰后可插管,作用持续3min左右,追加剂量为首次量的1/3~1/2。②术中维持肌松,按0.1mg/(kg·min)静脉滴注,停药后肌张力可迅速恢复,不受滴注时间长短和总剂量大小的影响。③其肌松效应可用新斯的明拮抗。