一、吗啡
吗啡是阿片受体激动药的代表。
1.药理特性
（1）中枢神经系统：①抑制大脑皮层痛觉中枢，痛阈提高50%，产生躯体痛和内脏痛的镇痛，对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛；在疼痛出现前用药的镇痛效果优于疼痛出现后。②在产生镇痛的同时，还作用于边缘系统影响情绪的区域阿片受体，可解除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，甚至产生欣快感和安静入睡。③缩瞳作用明显，针尖样瞳孔变化为吗啡急性中毒的特殊体征。④因呼吸抑制致CO2蓄积，使脑血流量增加和颅内压增高。
（2）呼吸系统：①选择性抑制呼吸中枢，与剂量密切相关，一般剂量表现呼吸频率减慢；大剂量时呼吸减慢变浅，潮气量减小，直至呼吸停止，是吗啡急性中毒死亡的主要原因。②镇咳作用强，抑制咳嗽反射，可使患者在无痛苦下接受清醒气管内插管。③可引起组胺释放，产生支气管平滑肌收缩，用于支气管哮喘患者可诱发哮喘发作。
（3）心血管系统：①一般无明显影响，对心肌无抑制作用，适用于心脏直视手术的全凭静脉复合麻醉。②兴奋迷走神经，可致心率减慢。③释放组胺，间接作用于血管平滑肌，引起外周血管扩张、血压下降，在老年、低血容量或用药后取直立位的患者尤为显著。
（4）不良反应：常引起恶心、呕吐、便秘和尿潴留，还有血糖升高及体温降低。
2.临床应用 肌内注射后约15～30min起效，45～90min达最大效应，持续约4h；静脉注射后约20min产生最大效应。主要经肝脏生物转化，代谢物主要经尿排出，约7%～10%随胆汁排出。与血浆蛋白结合率为30%。老年人清除速率减慢约一半，故用药量需适当减小。只有极小部分（静脉注射不到0.1%）透过血脑屏障；容易透过小儿的血脑屏障，故小儿对吗啡的耐药量很小，也透过胎盘到达胎儿。
（1）急性疼痛患者麻醉前用药，成人常用剂量为8～10mg肌内注射；对休克患者宜采用静脉注射用药，剂量需减半。小儿以肌内注射为主，2～7岁用1～1.5mg；8～12岁用2～4mg。
（2）吗啡全凭静脉复合麻醉，用较大剂量（0.8～1mg/kg），因释放组胺易干扰血流动力，现已被大剂量芬太尼或其衍生物所替代。
（3）治疗左心衰竭急性肺水肿，成人剂量5mg，稀释后静脉注射。
（4）术后镇痛。手术后患者硬膜外给予2mg吗啡，镇痛良好，可维持8～12h，长者可达24h，也可加入镇痛泵中静脉或硬膜外镇痛，效果良好。
3.禁忌证
（1）慢性呼吸道疾病患者，如支气管哮喘、上呼吸道梗阻、气管分泌物多、慢性肺疾病继发心衰、肺心病并呼吸功能不全等。
（2）75岁以上老年人、1岁以内婴儿和临产妇。
（3）严重肝功能障碍，肝昏迷前期。
4.急性中毒处理 首先气管内插管施行人工通气，补充血容量以维持循环稳定，同时应用拮抗药纳洛酮。